Tujuan mahasiswa untuk Bab ini

Tujuan mahasiswa untuk Bab ini

Setelah menyelesaikan materi dalam bab ini setiap siswa harus:
dapat menggambarkan berbagai proses yang obat dapat
dimetabolisme termasuk Tahap 1 dan 2 reaksi
dapat menggambarkan peran farmakogenomik dalam metabolisme
obat dan respon obat
memahami efek induksi metabolisme obat
memahami peran penghambatan metabolisme pada interaksi obat
dapat menentukan parameter : cukai hati , hati / aliran darah hati ,
rasio ekstraksi , pembersihan intrinsik gratis
memahami hubungan antara parameter cukai hati , aliran darah hati ,
fraksi terikat , dan izin intrinsik gratis dan dapat membahas model
equilibrium vena
dapat mendiskusikan perbedaan antara aliran terbatas dan batas
kapasitas metabolisme / obat

berat molekul dan polaritas adalah penentu utama ekskresi bilier :
Agen yang diekskresikan dalam empedu umumnya molekul polar besar
. Ini akan mencakup banyak obat terkonjugasi dengan asam glukuronat
.

Beberapa obat telah dirancang khusus sehingga dapat meningkatkan
fraksi obat yang dieliminasi dalam empedu . Ini memberikan beberapa
pilihan bila diperlukan untuk mengobati pasien dengan disfungsi ginjal
yang signifikan .
Memilih obat dihilangkan terutama oleh ekskresi bilier menyingkirkan
kebutuhan untuk melakukan penyesuaian dosis karena pasien
penurunan fungsi ginjal .
Parameter farmakokinetik : Penghapusan
Cukai : Tingkat eliminasi obat : konsentrasi obat Plasma
Ginjal cukai : Tingkat ekskresi ginjal obat : konsentrasi obat Plasma

cukai metabolik : Tingkat konsentrasi obat metabolisme obat / Plasma
Tingkat eliminasi : ekskresi ginjal + extrarenal ( biasanya
metabolisme ) eliminasi
laju eliminasi konstan : Tingkat eliminasi obat ÷ Jumlah obat dalam
tubuh
Setengah kehidupan : Waktu yang diperlukan untuk mengurangi
jumlah obat dalam tubuh atau konsentrasi obat dalam darah sebesar
50 % .
ukai adalah istilah deskriptif yang digunakan untuk mengevaluasi

efisiensi removal obat dari tubuh . Clearance bukan merupakan
indikator berapa banyak obat sedang dihapus ; itu hanya mewakili
volume teoritis darah yang benar-benar dibersihkan dari obat per
satuan waktu . Karena izin adalah proses orde pertama , jumlah obat
dihapus tergantung pada konsentrasi .
Cukai dapat dianggap sebagai konstanta proporsionalitas yang
membuat tingkat obat mapan rata sama dengan tingkat pemberian
obat . Cukai ( menilai out ) dapat dihitung dari dosis ( tingkat di ) dan
konsentrasi steady - state rata :