Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  GASTRITIS 

  Gastritis adalah infamasi dari mukosa lambung. Bila mukosa lambung seringkali

atau dalam waktu cukup lama bersentuhan

dengan aliran balik getah duodenum yang bersifat alkalis, peradangan sangat mungkin terjadi dan akhirnya malah berybah menjadi tukak lambung.

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi Gastritis dibagi menjadi 2, yaitu :

  1. Gastritis Akut Merupakan kelainan klinis akut yang jelas penyebabnya dengan tanda dan gejala yang khas. Biasanya ditemukan sel infamasi akut dan neutrofl. Penyebab penyakit ini, antara lain :

• Obat-obatan ; aspirisn, obat anti infamasi non steroid (NSAID’S)
• Alkohol - Gangguan mikrosirkulasi mukosa lambung : trauma, luka bakar, sepsis.

  2. Gastritis Kronik

Penyebabnya tidak jelas, sering bersifat multifaktor

dengan perjalanan klinik yang bervariasi. Kelainan ini berkaitan erat dengan infeksi Helicobacter pylori.

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

TUKAK PEPTIK

  Batasan : 

  Kerusakan atau hilangnya jaringan dari mukosa, sub-

mukosa, sampai ke muskularis mukosa di daerah saluran

cerna bagian atas, berbatas tegas dan ada hubungannya dengan cairan asam lambung serta pepsin.

  Patofsiologi 

  Tukak peptik timbul akibat gangguan keseimbangan antara asam lambung, pepsin dan daya mukosa.

   Faktor yang mempengaruhi terjadinya tukak lambung adalah adanya riwayat keluarga yang mengindap tukak peptik, atau pasien dengan paru kronik, sirosis hati, penyakit ginjal kronik, rokok, alkohol dan obat-obatan.

  Faktor resiko lain tukak duodenum adalah golongan darah O.

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Tukak Peptik 

  Tukak Duodenum Umumnya terdapat hipersekresi asam pepsin karena jumlah sel parietal lebih banyak.

   Tukak Lambung Biasanya sekresi asam normal. Faktor utama adalah turunnya daya tahan mukosa.

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Gejala Klinis 

  Nyeri perut di daerah epigastrum yang

sifatnya khas, berlangsung kronik, periodik

dengan masa remisi dan eksaserbasi silih berganti, ritmik, kualitas seperti ditusuk dan rasa panas.

   Nyeri berkurang dengan pemberian antasida

   Dapat disertai anoreksia, mual, muntah

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Diagnosa Banding 

  

Dispepsia fungsional



  Kanker lambung 

  Gastritis 

  Pankreatitis akut 

  Kolesistitis 

  Kolangitis Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Tujuan Terapi 

  Meredakan keluhan 

  Menyembuhkan tukak yang aktif 

  Mencegah kekambuhan dan komplikasi perlukaan dan perdarahan mukosa lambung 

  Meminimalkan dampak sosioekonomi akibat sakit Prinsip Pengobatan 

  Diagnosa akurat 

  Ejukasi pasien 

  Terapi individu 

  Pengaturan diet 

  Penggobatan supportive Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Penatalaksanaan

A. Merubah Pola Hidup:

   berhenti merokok

   Berhenti minum alkohol

   Berhenti minum obat yang mengganggu TGI

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

B. Terapi Dengan Obat

1. Pengobatan Awal

   Upayakan pH lambung sekitar 5

  

  Antasida

  

Merupakan zat pengikat asam yaitu basa-basa lemah yang

digunakan untuk mengikat secara kimiawi dan menetralkan asam lambung. Efeknya adalah peningkatan pH, yang

mengakibatkan berkurangnya kerja proteolitis dari pepsin.

  

  Antagonis reseptor H2 (cimetidin, ranitidin, famotidin)

  Obat-obat ini menempati reseptor histamin H2 secara selektif di permukaan sel-sel parietal, sehingga sekrasi asam lambung dan pepsin sangat dikurangi

  

  Inhibitor K-H-ATPase (omeprazol)

  

Obat-obat ini mengurangi sekresi asam (yang normal dan

yang dibuat) dengan jalan menghambat K-H-ATPase secara selektif dalam sel-sel parietal

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

   Memperbaiki ketahanan mukosa (sukralfat) Merupakan zat-zat pelindung ulkus yang menutup tukak dengan suatu lapisan pelindung terhadap serangan asam pepsin.

   Sedativ dan anti depresi

   Derivat prostaglandin

• Misoprostol (gastrul) Analog Prostaglandin E1. prostaglandin sintesis pertama yang efektif secara oral.

   Obat penguat motilitas (metoklopramid, domperidon)

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi Lama Pengobatan: 

  Tukak lambung 12 minggu 

  Tukak duodenum 8 minggu

2. Pengobatan Pemeliharaan

  Dosisnya setengah dosis awal selama 6 sampai 12 bulan.

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Kebiasaan Penggunaan Obat Yang Tidak Dianjurkan 

  Penggunaan obat secara serampangan (obat penenang dan spasmolitik) 

  Penggunaan multivitamin Informasi Untuk Pasien 

  Hindari ma/mi atau obat-obatan yang menyebabkan atau memperberat ulkus peptik

   Mengatur jadwal makan untuk menghindari lambung kosong dengan jenis makanan yang lunak dan mudah dicerna.

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  DISPEPSIA 

  Dispepsia merupakan kumpulan keluhan/ gejala klinis yang terdiri dari rasa tidak enak/ sakit di perut bagian atas yang menetap atau mengalami kekambuhan.

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Klasifkasi klinis praktis, didasarkan atas keluhan/gejala yang dominan, membagi dispepsia menjadi tiga tipe:

   Dispepsia dengan keluhan seperti ulkus, dengan gejala :

• Nyeri epigastrum terlokalisasi
• Nyeri hilang setelah makan atau pemberian antasida
• Nyeri saat lapar
• Nyeri episodik

   Dispepsia dengan gejala seperti dismotilitas, dengan gejala:

• Mudah kenyang
• Perut cepat terasa penuh saat makan
• Mual
• Muntah
• Rasa tak nyaman bertambah saat makan

   Dispepsia nonspesifk (tidak ada gejala seperti kedua tipe di atas)

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi Pengobatan 

  Antasida 

  Antikolinergik 

  Antagonis resetor H2 

  Sitoprotektif (misoprostol) 

  Golongan prokinetik (domperidon, metoklopramid) Dwi Joko Y, S.Farm,

Apt_Farmakologi

  DIARE 

  Defnisi Diare adalah terjadinya BAB 3 kali atau lebih sering sehari dengan konsistensi lembek atau cair yang tidak seperti biasa.

  Bayi yang mendapat ASI saja, dapat BAB 4-5 kali sehari, ini bukan diare.

   Patofsiologi Terganggunya absorpsi air dan elektrolit karena kerusakan sel-sel mukosa usus oleh invasi bakteri.

  Keluarnya cairan dan elektrolit dari dinding usus oleh karena rangsangan biokimia toksin yang dikeluarkan bakteri serta invasi bakteri ke dalam mukosa usus

   Masalah yang dihadapi

  Dehidrasi

   Kekurangan elektrolit

   Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi

  Dwi Joko Y, S.Farm, Apt_Farmakologi OBAT GASTROINTESTINAL

OBAT GASTROINTESTINAL

SYSTEM SYSTEM 

  

Kebutuhan Antimikroba

Antimikroba diperlukan hanya pada kasus- kasus diare spesifk

• kolera
• Shigelosis
• Amubiasis
• Giardiasis

  ANTITUKAK 

  ANTISPASMODIK 

  ANTIDIARE 

  PENCAHAR 

  ANTIHEMOROID 

OBAT UNTUK GANGGUAN SEKRESI PENCERNAAN

  Dwi Joko

  19

  ANTITUKAK 

  ANTACIDA 

  ANTAGONIS RESEPTOR H

  2 

PENGHAMBAT POMPA PROTON

   ANTIMUSKARINIK

   KHELAT & SENYAWA KOMPLEK

  

ANALOG PROSTAGLANDIN

  Dwi Joko

  20 Senyawa kimiawi yang dihasilkan lambung adalah :

  1. Asam HCl ,Mengaktifkan pepsinogen menjadi pepsin. Sebagai disinfektan, serta merangsang pengeluaran hormon sekretin dan kolesistokinin pada usus halus

  2. Lipase , Memecah lemak menjadi asam lemak dan gliserol. Namun lipase yang

dihasilkan sangat sedikit

  3. Renin , Mengendapkan protein pada susu (kasein) dari air susu (ASI). Hanya dimiliki oleh bayi.

  Fungsi HCI Lambung :

  4. Mukus , Melindungi dinding lambung dari

  1. Merangsang keluamya sekretin kerusakan akibat asam HCl.

  2. Mengaktifkan Pepsinogen menjadi Pepsin untuk memecah protein.

  3. Desinfektan

  4. Merangsang keluarnya hormon Kolesistokinin yang berfungsi Dwi Joko

  21 merangsang empdu mengeluarkan getahnya.

  

ANTACIDA

FARMAKOLOGI

  Antacida adalah kelompok obat yang mempunyai kemampuan untuk menetralkan asam lambung (HCl) atau mengikat.

  Prinsip kerjanya adalah tidak mengurangi vulome HCl yang dikeluarkan oleh lambung, tetapi peninggian pH akan menurunkan aktivitas pepsin.

  Umumnya antacida merupakan basa lemah dan terbagi dua golongan yaitu : 1. antacida sistemik dan 2. antacida nonsistemik

  absorpsi dalam usus halus absorpsi tdk dalam usus dpt menimbulkan alkalosis metabolik tdk menimbulkan alkalosis metabolik

  Natrium bikarbonat aluminium, magnesium, bismut, kalsium

  Dwi Joko

  22 Dwi Joko

  23 INDIKASI 

  Antacida masih bermanfaat dlm terapi penyakit saluran cerna dan sering kali digunakan dlm self medication untuk berbagai keluhan lambung.

  

  Akibat iklan yang berlebihan maka terjadi penggunaan antacida yang berlebihan, sehingga pengobatan tidak tepat, benar dan rasional.

  

  Antacida seringkali dapat meringankan gejala yang muncul pada penyakit dispepsia tukak maupun bukan tukak, serta pada penyakit gastroesofagitis.

  KONTRAINDIKASI  Penderita gagal ginjal (hipermagnesemia), jantung atau kehamilan.

EFEK SAMPING

   Sindroma susu alkali.  Batu ginjal, osteomalasia dan osteoporosis.  Neurotoksisitas (pada penderita gagal ginjal). 

  Saluran cerna (Mg akibat diare, Al akibat obstruksi) DOSIS 

  Pemberian antacida paling baik manakala gejala muncul atau diperkirakan akan muncul.

  

  Lazim diberikan di antara waktu makan dan sebelum tidur, 4 x sehari atau lebih. Dosis tambahan jika diperlukan yaitu sampai interval setiap jam.

  

  Pemilihan sediaan antacida tergantung pada kapasitas penetralan, kandungan ion natrium, efek samping, palatibilitas, dan kemudahan penggunaannya.

  INTERAKSI 

  Mengurangi absorpsi berbagai obat misalnya INH, penisilin, tetrasiklin, nitrofurantoin, asam nalidiksat, sulfonamid, fenilbutazon, digoksin dan klorpromazin.

  

  Antacid sistemik dapat meningkatkan pH urin, sehingga menurunkan ekskresi amin misalnya kina dan amfetamin serta meningkatkan ekskresi salisilat.

  Dwi Joko

  24

  I. ANTACID SISTEMIK NATRIUM BIKARBONAT. Dengan cepat menetralkan asam lambung karena daya larutnya tinggi, dengan reaksi kimia sbb: N HCO + HCl N Cl + H O + CO _{a 3 a 2 2} CO menimbulkan efek carminative yang menyebabkan sendawa, distensi ₂ lambung sampai perforasi, alkalosis metabolik sehingga dapat menyebabkan retensi natrium dan udem. Obat ini sudah jarang digunakan sebagai antacida, hanya untuk asidosis metabolik, alkalisasi urin lokal pruritus.

  Tersedia dalam bentuk tablet 500 – 1000 mg/tablet. Dosis yang dianjurkan yaitu 1 – 4 gram. Pemberian dosis besar NaHCO atau CaCO bersama-sama susu atau krim pada _{3 3} pengobatan tukak peptik dapat menimbulkan sindrom alkali susu ( milk alkali syndrome).

  II. ANTACID NON SISTEMIK ALUMINIUM HIDROKSIDA (Al (OH) . Reaksinya sbb: 1. ₃ Al (OH) + 3 HCl AlCl + 3 H O _{3 3 2} Daya penetralannya asam lambung lambat, tetapi kerjanya lebih panjang. Antacida ini mengadsorpsi pepsin dan menginaktivasinya.

  Selain itu antacida ini juga bersifat demulsen dan adsorben.

  Dwi Joko

  25 ALUMINIUM dan/atau MAGNESIUM FARMAKOLOGI

• Senyawa ini relatif tidak larut dalam air seperti Magnesium Karbonat, hidroksida, dan trisilikat serta aluminium glisinat dan hidroksida, bekerja lama dalam lambung, sehingga tujuan pemberian antasida tercapai. Senyawa ini menetralkan asam lambung, secara adsorptif.
• Senyawa ini juga akan bereaksi dengan fosfat membentuk Aluminium fosfat
• yang sukar diabsorpsi di usus kecil, sehingga ekskresi fosfat melalui urin berkurang sedangkan melalui tinja akan bertambah. Pada pasien dengan fungsi ginjal yang normal, penggunaan senyawa ini
• jangka panjang akan mengakibatkan osteomalasia (karena berkurangnya fosfat dan menyebabkan hiperparatireodismus). Sediaan yang mengandung Magnesium dapat menyebabkan diare,
• sedangkan yang mengandung Aluminium mungkin dapat menyebabkan konstipasi. Manfaat sediaan campuran dibanding dengan tunggal belum jelas. Sehingga
• penggunaan hidrotalsit tidak menunjukkan manfaat khusus.

  ALUMINIUM HIDROKSIDA Indikasi Dispepsia, hiperfosfatemia Kontraindikasi Hipofosfatemia Peringatan Pemberian antasida bersama-sama dengan obat harus dihindari karena kemungkinan dapat mengganggu absorpsi obat lain.

  Nama dan bentuk sediaan

• Antasida Aluminium tersedia dalam bentuk suspensi Al(OH) gel

  3

yang mengandung 3,6 – 4,4 % Al O . Dosis yang dianjurkan 8 ml.

  2

  3

• Juga tersedia dalam bentuk tablet Al(OH) yang mengandung

  3 50% Al O .

  2

3 Satu gram Al(OH) dapat menetralkan 25 mEq. Asam. Dosis

  3 tunggal 0,6 gram.

  Dwi Joko

  27

• Alukol (PIM) tablet 500 mg (B)
• Antasida DOEN* (OGB) tablet kombinasi Al(OH)
₃ dan
• Maagtab* (Erela) tablet (B) Suspensi : Tab. Kunyah.
• Kombinasi Al(OH)
₃ , MgOH, Simetikon : Aluminium Hidroksida dan Magnesium Trisilikat* (OGB) tablet
• Alumy* (Coronet) Suspensi; tablet (B).
• Aludona D* (Armoxindo) tablet (B).
• Decamaag* (Harsen) Suspensi; tablet (B).
• Decamaag Forte* suspensi; tablet (B).
• Dexanta* (Dexa Medica) suspensi;tablet (B).
• Gelusil II*, Gelusil MPS* (warner Lambert PD Ind.) Suspensi; tablet (B).
• Gestabil* (Combiphar) Suspensi; tablet (B).
• Maalox* Maalox Plus* (Rhone Poulene Rorer Ind.) Suspensi; tablet (B).
• Mylanta* (Warner-Lambert PD Ind.) Suspensi; tablet (B).
• Neo Gastrolet* (Phapros) tablet (B).
• Promag* (Kalbe Farma) tablet (B).
• Waisan* (Bintang Toedjoeh) Serbuk; Suspensi (B).

  Dwi Joko

  28

  Nama dan bentuk sediaan

  MAGNESIUM KARBONAT Indikasi Dispepsia. Kontraindikasi Hipofosfatemia. Efek samping

  Diare, bersendawa karena terlepasnya CO ₂ Peringatan Pemberian antasida bersama-sama dengan obat harus dihindari karena kemungkinan dapat mengganggu absorpsi obat lain.

  Nama dan bentuk sediaan Aludonna* (Armoxindo) Suspensi; tablet (B).

  Noglumin* (Hexpharm) tablet (B). Saclon* (Eisai Ind.) tablet (T).

  Dwi Joko

  29

  MAGNESIUM TRISILIKAT Indikasi Dispepsia. Kontraindikasi Hipofosfatemia. Efek samping Diare. Peringatan

  Pemberian antasida bersama-sama dengan obat harus dihindari karena kemungkinan dapat mengganggu absorpsi obat lain.

  Nama dan bentuk sediaan  Gastralex* (Pharmac Apec) Suspensi; tablet (T).  Gelusil* (Warner-Lambert Ind.) suspensi; tablet (B).  Promag* (Kalbe Farma) Suspensi; tablet (T).  Sanmag* (Sanbe) Suspensi; tablet (Ps).  Stomagel* (Darya Varia) Gel; (B).  Waisan* Waisan Forte* (Bintang Toedjoe) Serbuk (B).

  Dwi Joko

  30

ALUMINIUM MAGNESIUM KOMPLEKS

  Indikasi Dispepsia. Kontraindikasi Hipofosfatemia. Efek samping

  Diare ataupun konstipasi

  Peringatan Pada penderita gangguan ginjal dan pemberian bersama-sama obat lain. Nama dan bentuk sediaan 

  Talsit* (Bayer Ind.) Suspensi 500 mg / 5 ml; tablet 500 mg. (B)

   Waisan Forte (Bintang Toedjoeh) Serbuk (B).

  Dwi Joko

  31 SEDIAAN YANG MENGANDUNG SENYAWA LAIN :

• kombinasi. Simetikon (bentuk aktif dimetikon, yang dapat diberikan sendiri atau

  Senyawa lain ini sering kali ditemukan dalam sediaan tunggal maupun

• ditambahkan kedalam antasida sebagai antibuih untuk meringankan kembung (Flatulen). Sedangkan senyawa alginat ditambahkan mungkin bermanfaat melindungi mukosa esofagus dari refluks gastroesofageal.

  Nama dan bentuk sediaan Aeropax* (Rama) Emulsi 50 mg / 5 ml (B).

• Aeroson* (Soho) tablet 40 mg (B).
• Emka Gasmag* (Mudita Karuna) tablet kunyah 80 mg. (B).
• Dwi Joko

  32

  NATRIUM BIKARBONAT Indikasi Meringankan dispepsia dengan cepat, alkalinisasi urin. PERHATIAN KHUSUS

  Pemberian antacida yang mengandung natrium dengan kadar tinggi, seperti magnesium trisilikat, harus dihindari pada pasien yang sedang diet garam(pada gagal jantung, gangguan hati dan ginjal).

  Efek Samping Bersendawa, alkalosis pada penggunaan jangka panjang.

  DOSIS Dewasa 1 – 2 tablet; Anak ½ - 1 tablet. NAMA DAN BENTUK SEDIAAN

  Antimaag* (Pyridam) tablet (B)

  Dwi Joko

  33

ANTACIDA DENGAN BISMUT DAN KALSIUM FARMAKOLOGI

• ensefalopati, dan cenderung menyebabkan konstipasi. Oleh karena itu antacida golongan ini sebaiknya dihindari dalam terapi (kecuali khelat). Antacida yang mengandung kalsium akan meningkatkan sekresi asam

  Antacida yang mengandung Bismut ini bersifat neurotoksik, menyebabkan

• lambung; penggunaan dosis besar jangka panjang akan mengakibatkan hiperkalsemia dan alkalosis, serta memicu sindrom susu-alkalis.
• NAMA DAN BENTUK SEDIAAN New Sybarin (Kaliroto) tablet 125 mg (T).

  Neo Adiar* (Erela) Kaplet Ss. 125 mg (T). Diaryn* (Konimex) tablet (T).

  Dwi Joko

  34

  ANTAGONIS RESEPTOR H

  2 FARMAKOLOGI Semua antagonis reseptor H menyembuhkan tukak

  2 lambung dan duodenum dengan cara mengurangi sekresi asam lambung sebagai akibat hambatan reseptor H .

  2 Dengan demikian akan mengakibatkan perubahan pepsinogen menjadi pepsin juga menurun.

  Simetidin dan Ranitidin menghambat reseptor H secara

  2 selektif dan reversibel. Oleh karena itu pemberian kedua macam obat tersebut akan menghambat sekresi cairan lambung (asam lambung) FARMAKOKINETIK Bioavailabilitas oral simetidin sekitar 70% sama dengan •

setelah pemberian iv atau im. Ikatan protein plasma 20%.

  Absorpsi simetidin diperlambat oleh makanan, sehingga • simetidin diberikan dc atau pc dengan maksud untuk memperpanjang efek pada periode pasca makan.

  Dwi Joko

  35 Simetidin masuk ke dalam SSP dengan kadarnya dalam cairan spinal • 10 – 20% dari kadar serum.

  Sekitar 50 – 80% dari dosis iv dan 40% dari dosis oral simetidin • diekskresi dalam bentuk asal dalam urin. Masa paruh eliminasinya sekitar 2 jam. Bioavailabilitas ranitidin yang pemberiannya secara oral sekitar 50% • dan akan meningkat pada pasien penyakit hati.

  Masa paruhnya sekitar 1,7 – 3 jam pada orang dewasa, dan • memanjang pada orang tua dan pada pasien gagal ginjal.

  Kadar puncak plasma dicapai dalam 1 – 3 jam setelah penggunaan •

150 mg ranitidin secara oral, dan terikat protein plasma hanya 15%.

  Sekitar 70% dari ranitidin secara iv dan 30% secara oral diekskresi

• lewat urin dalam bentuk asal.

  Efek samping

• * Insiden ESO kedua obat tersebut rendah dan umumnya berhubungan

  dengan penghambatan terhadap reseptor H . ESO antara lain :

  2 Dwi Joko

  36 nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia, mual, diare, konstipasi, ruam kulit, pruritus, kehilangan libido dan impoten.

• seksual dan ginekomastia. Ranitidin tidak berefek antiandrogenik sehingga penggantian terapi dengan ranitidin mungkin akan menghilangkan impotensi dan ginomastia akibat simetidin. Simetidin iv akan merangsang sekresi prolaktin, tetapi ranitidin • pengaruhnya kecil terhadap sekresi prolaktin.

  Simetidin mengikat reseptor androgen yang berakibat disfungsi

  INTERAKSI Antacid dan metoklopramid mengurangi bioavailabilitas oral

• simetidin sebanyak 20 – 30%. Diatasi dengan penggunaannya dengan selang waktu 1 jam antara penggunaan antacid atau metoklorpramid dan simetidin oral. Ketakonazol harus diberikan 2 jam sebelum pemberian simetidin, • karena absorpsi ketakonazol berkurang sekitar 50%, jika diberikan bersama-sama.

  Dwi Joko

  37 Simetidin terikat sitokrom P-450 sehingga menurunkan • aktivitas enzim mikrosom hati, jadi obat lain akan terakumulasi bila diberikan bersama simetidin. Obat yang metabolismenya dipengaruhi simetidin adalah warfarin, fenitoin, kafein, teofilin, fenobarbital, karbamazepin, diazepam, propanolol, metoprolol dan imipramin.

  Ranitidin lebih jarang berinteraksi dengan obat lain dibanding • dengan simetidin. Akan tetapi jika dengan Nifedifin, warfarin, teofilin dan metoprolol dapat berinteraksi dengan ranitidin. Selain itu ranitidin juga dapat menghambat absorpsi diazepam, • sehingga kadar plasmanya turun kira-kira 25%, dimana jika diberikan bersama-sama, maka obat-obat ini diberikan dengan selang waktu minimal 1 jam.

  Penggunaan ranitidin bersama antacid atau antikolinergik • sebaiknya diberikan dengan selang waktu 1 jam.

  Simetidin dan ranitidin cenderung menurunkan aliran darah • hati, sehingga akan memperlambat bersihan obat lain.

  Dwi Joko

  38 DOSIS

Simetidin tersedia dalam bentuk tablet 200, 300 dan 400 mg /

• tablet. Dalam bentuk sirup 300 mg / 5 ml, larutan suntik 300 mg /

  2 ml.

  Dosis untuk pasien tukak duodeni dewasa 4 kali 300 mg dc dan

• hs; atau 200 mg dc dan 400 mg hs. Ranitidin tersedia dalam bentuk tablet 150 mg / tablet dan larutan • suntik 25 mg / ml, dengan dosis 50 mg im atau iv tiap 6 – 8 jam. Ranitidin 4 – 10 kali lebih kuat dari pada simetidin, sehingga • cukup diberikan setengah dosis simetidin;

  Lama kerja ranitidin 8 – 12 jam. Dan dosis yang dianjurkan 2 kali

• 150 mg / hari.

  Infus intravena : 400 mg dalam 100 ml natrium klorida 0,9% infus

• intravena diberikan selama 0,5 – 1 jam (dapat diulang setiap 4 – 6

  jam) atau dengan cara infus yang berkesinambungan pada laju

  rata-rata 50 – 100 mg / jam selama 24 jam, maksimal 2,4 g

  sehari.

  Bayi di bawah 1 tahun melalui injeksi im atau injeksi / infus iv

• lambat.

  Dwi Joko

  39

I. SIMETIDIN

  INDIKASI

Tukak lambung dan tukak duodenum, tukak stomal, refluks

esofagitis, sindrom Zollinger-Ellison, kondisi lain dimana

pengurangan asam lambung akan bermanfaat.

  PERINGATAN * Gangguan ginjal dan hati (di atasi dengan kurangi dosis).

• Kehamilan dan menyusui injeksi iv lebih baik dihindari (infus lebih

  baik), terutama pada dosis tinggi kadang-kadang menyebabkan

  aritmia.
• Pada gangguan kardiovaskuler.

EFEK SAMPING

• Kebiasaan buang air besar berubah, pusing, ruam kulit, letih;
• Keadaan bingung yang reversibel, kerusakan hati yang reversibel, sakit kepala.
• Impotensi reversibel, bradikardi, block AV.

  Dwi Joko

  40

  DOSIS

• Oral 400 mg 2 kali sehari setelah makan pagi dan sebelum tidur malam atau 800 mg hs. Selama 4 minggu.
• Bila perlu dosis dapat ditingkatkan sampai 400 mg 4 kali

  sehari atau kadang-kadang sampai maksimal 2,4 g sehari

  dalam dosis terbagi;
• Anak lebih dari 1 tahun, 25 – 30 mg / kg / hari dalam dosis terbagi.
• Dosis pemeliharaan 400 mg hs. atau 400 mg setelah makan pagi dan sebelum tidur malam (hs).
• Refluks esofagitis : 400 mg 4 kali sehari selama 4 – 8 minggu

  dan Sindrom Zollinger Ellison : 400 mg 4 kali sehari atau

  kadang-kadang lebih.
• Injeksi im : 200 mg setiap 4 – 6 jam; maksimal 2,4 g sehari.
• Injeksi iv : 400 mg dalam 100 ml natrium klorida 0,9% infus iv yang diberikan selama 0,5 – 1 jam; maksimal 2,4 g sehari.

  Dwi Joko

  41

NAMA DAN BENTUK SEDIAAN

I. SIMETIDIN

  Simetidin (OGB) tablet 200 mg (K). • Blokacid (Prafa) Cairan inj. 100 mg / ml; tablet 200 mg (K). • Cimet (Phapros) tablet 200 mg (K). • Decamet (Harsen) tablet 400 mg (K). • Ramet (Rama) tablet 200 mg, 400 mg (K).

• Reducid (Pratapa Nirmala) tablet 200 mg (K). • Sanmetidin (Sanbe) kaptab Ss. 200 mg, 400 mg (K). • Tagamet (SmithKlineBeecham Ind.) Cairan inj.100 mg / ml; kaptab Ss. • 400 mg, 800 mg; Tablet Ss. 20 mg (K). Ulcumet (Soho) Cairan inj. 100 mg / ml; tablet 200 mg (K). • Ulcusan (Pyridam) kapsul 200 mg, 400 mg (K).

• Ulsikur (Kalbe Farma) Cairan ihj. 200 mg / ml; tablet 200 mg, 400 mg

• (K). Vargumeth (Varia Sekata) tablet 200 mg, 400 mg (K). •

  Dwi Joko

  42

II. RANITIDIN

  INDIKASI

  Tukak lambung dan tukak duodenum, refluks esofagitis, dispepsia episodik kronis, tukak akibat AINS, tukak duodenum karena H. pylori, sindrom

  Zollinger-Ellison, kondisi lain dimana pengurangan asam lambung akan bermanfaat.

  Peringatan

  Sama pada simetidin; tidak menghambat metabolisme obat mikrosom hati secara nyata, hindarkan pada porfiria.

  Efek samping Sama dengan simetidin. Dosis

• Oral 150 mg 2 kali sehari (mane et vesp) atau 300 mg hs. Selama 4 – 8 minggu. Pada dispepsia episodik kronis sampai 6 minggu.

  Dwi Joko

  43

• * Pada tukak akibat AINS sampai 8 minggu; pada tukak duodenum

  300 mg dapat diberikan 2 kali sehari selama 4 minggu.

• * Anak-anak (tukak lambung) 2 – 4 mg / kg 2 kali sehari, maksimal

  300 mg sehari.
• Dosis pemeliharaan 150 mg hs.
• Profilaksis tukak duodenum karena AINS : 150 mg 2 kali sehari.

• * Refluks esofagitis : 150 mg 2 kali sehari atau 300 mg hs selama ad.

  8 minggu.

• Sindrom Zollinger-Ellison : 150 mg 3 kali sehari.
• Injeksi im : 50 mg setiap 6 – 8 jam.

• * Injeksi iv : 25 mg / jam selama 2 jam. Dapat diulang setiap 6 – 8

  jam.

  Dwi Joko

  44

NAMA DAN BENTUK SEDIAAN

  Ranitidin (OGB) tablet Ss. 150 mg, 300 mg. (K). * * Gastridin (Interbat) Cairan injeksi 25 mg / ml (K).

• Graseric (Graha Farma) tablet Ss. 150 mg (K).
• Radin (Dexa Medica) Gran-Eff. 150 mg; Inj. 50 mg / 2 ml; Tablet Ss. 150 mg (K).
• Rantin (Kalbe Farma) Cairan inj. 50 mg / ml; tablet Ss. 150 mg, 300 mg (K) * Renatac (Pratapa Nirmala) Cairan inj. 25 mg / ml; Tablet Ss. 150 mg (K).
• Tricker (Mepofarm) Tablet Ss. 15o mg, 300 mg (K).
• Ulceranin (Otto) Cairan inj. 25 mg / ml; Kaptab. Ss. 300 mg; Tablet Ss. 150 mg (K).
• Zantac (Glaxo Wellcome Ind.) Cairan inj. 0,25 mg / ml; sirup 75 mg / 5 ml; tablet Ss. 75 mg, 150 mg, 300 mg (K).
• Zantadin (Soho) Kaptab Ss. 300 mg; tablet Ss. 75 mg (K).

  Dwi Joko

  45

  FAMOTIDIN

  INDIKASI

  Tukak lambung dan tukak duodenum, refluks esofagitis, sindrom Zollinger- Ellison.

  PERINGATAN Lihat pada simetidin; tidak menghambat metabolisme obat mikrosoma hati. EFEK SAMPING Lihat pad simetidin. DOSIS Pengobatan 40 mg hs selama 4 – 8 minggu; pemeliharaan: 20 mg hs.

  Anak-anak tidak dianjurkan. Refluks esofagitis, 20 – 40 mg 2 kali sehari selama 6 – 12 minggu; pemeliharaan 20 mg 2 kali sehari. Sindrom Zollinger-Ellison 20 mg setiap 6 jam.

  Dwi Joko

  46 NAMA DAN BENTUK SEDIAAN Famotidin (OGB) tablet Ss. 20 mg; 40 mg (K).

  Corocyd (Coronet) tablet Ss. 40 mg (K). Facid (Kalbe Farma) tablet 20 mg; 40 mg (K). Famocid (Sanbe) tablet Ss. 20 mg; 40 mg (K). Gaster (Novartis Ind.) tablet Ss. 20 mg; 40 mg (K). Interfam (Interbat) tablet 20 mg; 40 mg (K). Mecofam (Mecosin) tablet Ss. 20 mg; 40 mg (K). Pepcid (Konimex) tablet Ss. 20 mg; 40 mg (K). Pratifar (Ifars) tablet Ss. 20 mg; 40 mg (K). Regastin (Combiphar) tablet 20 mg; 40 mg (K). Ulcerid (Lapi) tablet Ss. 20 mg; 40 mg (K). Ulfam (Soho) tablet Ss. 20 mg; 40 mg (K).

  Dwi Joko

  47

PENGHAMBAT POMPA PROTON FARMAKOLOGI

  Penghambat pompa proton yaitu omeprazol, lansoprazol, dan pantoprazol, berfungsi sebagai penghambat asam lambung dengan cara menghambat sistem enzim adenosin trifosfat hidrogen-kalium (pompa proton) dari sel parietal lambung.

  Penghambat pompa proton merupakan pengobatan jangka pendek yang efektif untuk tukak lambung dan duodenum.

  Selain itu dapat juga digunakan dalam kombinasi dengan

antibiotika untuk eradikasi H.pylori. Dalam hal ini hanya

omeprazol yang efektif untuk pengobatan sindrom Zollinger- Ellison (termasuk kasus resisten terhadap pengobatan lainnya).

  PERINGATAN Penghambat pompa proton ini harus digunakan secara hati-hati pada pasien dengan penyakit hati, kehamilan dan menyusui.

  Pada pasien dengan kanker lambung, pengobatannya harus terlebih dahulu mengeluarkan kanker tersebut.

  Dwi Joko

  48

OMEPRAZOL FARMAKOLOGI

  Omeprazol merupakan basa lemah yang terkumpul di kanalikuli sekretoar dan mengalami aktivasi ditempat yang sama. Omeprazol menurunkan sekresi asam lambung basal dan akibat stimulasi, lepas dari jenis perangsangannya histamin, asetilkolin atau gastrin. Oleh karena itu obat ini bekerja di proses terakhir produksi asam lambung, lebih distal dari AMP dan dapat menghambat sekresi asam lambung lebih

kuat dari AH . Penghambatan maksimal bertahan selama 4 jam

  2 tetapi produksi asam lambat kembali ke nilai normal.

  Penghambatan berlangsung lama dan produksi baru kembali ke nilai normal 3 – 5 hari setelah pemberian dosis tunggal.

  Selain itu omeprazol tidak mempengaruhi sekresi pepsin.

  Dwi Joko

  49

  FARMAKOKINETIK Omeprazol sebaiknya diformulasi sebagai bentuk sediaan tablet salut enterik, karena sediaan ini tidak mengalami aktivasi di lambung, sehingga bioavailabilitasnya akan lebih baik. Tablet yang pecah dilambung akan mengalami aktivasi, kemudian terikat pada berbagai gugus sulfhidril mukus dan makanan. Omeprazol mengalami metabolisme lengkap.

  INDIKASI Sama dengan AH yaitu pada penyakit peptik. Obat dalam

  2 menekan produksi asam lambung lebih baik dari AH pada

  2 dosis yang efek sampingnya tidak terlalu mengganggu.

EFEK SAMPING

  Sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal, pusing, urtikaria, mual, dan muntah, konstipasi, kembung, nyeri abdomen, lesu, paraestesia, nyeri otot dan sendi, pendangan kabur, edema perifer, perubahan hematologik, perubahan enzim hati dan gangguan fungsi hati, depresi dan mulut kering.

  Dwi Joko

  50

  DOSIS 20 mg sehari selama 4 minggu pada tukak duodenum atau 8 minggu pada tukak lambung.

  Pada kasus yang berat atau kambuh ditingkatkan menjadi 40 mg sehari.

  Tukak lambung karena AINS dan erosi gastroduodenum, 20 mg sehari selama 4 minggu.

  NAMA DAN BENTUK SEDIAAN Omeprazol (OGB) kapsul 20 mg (K).

  Lambuzol (Bintang Toedjoe) kapsul 20 mg (K). Losec (Merck Astra Ind.) kapsul 10 mg, 20 mg; serbuk inj. 40 mg / vial (K).

  OMZ (Dexa Medica) kapsul 20 mg (K). Protop (Interbat) kapsul 20 mg (K). Pumpitor (Sanbe) kapsul 20 mg (K). Socid (Soho) kapsul 20 mg (K).

  Dwi Joko

  51 Dwi Joko

  

52