6
1 Sediaan dengan pelepasan atau aksi dipertahankan, merupakan bentuk
sediaan mula-mula melepaskan zat aktif dalam jumlah cukup untuk mendapatkan ketersediaan hayati yang dikehendaki atau menimbulkan efek
farmakologi secepatnya terutama bila ketersediaan hayati obat ditentukan oleh absorpsinya dan dapat menjaga aktifitasnya dalam waktu yang lebih
lama mulai dari obat diberikan dalam dosis tunggal. Sediaan dengan pelepasan dipertahankan harus diformula sedemikian hingga laju pelepasan
zat aktif setelah pelepasan dosis awal sama dengan laju peniadaan atau inaktivasi zat aktif Sulaiman, 2007.
2 Sediaan dengan aksi diperpanjang, merupakan sediaan yang memberikan
ketersediaan hayati yang diinginkan dengan jumlah zat aktif yang cukup. atau mungkin berlebih tapi tidak berbahaya dibandingkan dengan jumlah yang
diperlukan untuk mendapatkan aksi terapetik yang serupa pada pemberian dosis tunggal. Selain itu laju pelepasan zat aktif akan meningkat yang dapat
diperkirakan dan waktu aksinya lebih lama dibandingkan dengan dosis tunggal Sulaiman, 2007.
3 Sediaan dengan aksi berulang. merupakan sediaan seperti penyediaan dosis
tunggal. dan melepaskan dosis tunggal berikutnya dalam waktu tertentu setelah pemberian obat Sulaiman, 2007.
b. Keuntungan dan Kerugian Sediaan Lepas Lambat
Sediaan lepas lambat mempunyai beberapa keuntungan. antara lain : 1
Mengurangi frekuensi pemakaian obat 2
Meningkatkan kepatuhan pasien
7
3 Mengurangi terjadinya efek samping
4 Aktifitas obat diperpanjang di siang dan malam hari
5 Mampu membuat lebih rendah biaya harian bagi pasien karena lebih sedikit
satuan dosis yang digunakan Ansel, 1989. Disamping itu. juga ada beberapa kerugian-kerugian bentuk sediaan lepas
lambat yaitu : 1
Biaya yang lebih besar dibanding bentuk sediaan konvensional 2
Jika penderita mendapat suatu reaksi samping obat atau secara tiba-tiba mengalami keracunan, maka menghilangkan obat dari sistem menjadi lebih
sulit dari pada dengan suatu produk obat dengan pelepasan cepat. 3
Absorpsi obat yang tidak menentu atau berubah-ubah dapat terjadi sehubungan dengan berbagai interaksi dari obat dan isi saluran pencernaan
dan perubahan pergerakan saluran cerna. 4
Mengurangi fleksibilitas pemberian dosis. 5
Secara umum mempunyai availaibilitas sistemik yang kurang baik. 6
Menaikkan kemungkinan terjadinya first-pass effect Shargel, dkk., 2005.
c. Teknik Pembuatan dan Mekanisme Kerja Sediaan Lepas Lambat
Beberapa macam teknik pembuatan dan mekanisme kerja sediaan lepas lambat yang sering digunakan dalam peredaran antara lain :
1 Mikroenkapsulasi
Mikroenkapsulasi adalah suatu proses di mana bahan-bahan padat. cairan bahkan gas pun dapat dijadikan kapsul encapsulated dengan ukuran partikel
8
mikroskopik, dengan membentuk salutan tipis wall dinding sekitar bahan yang akan dijadikan kapsul Ansel, 1989.
Proses pembuatan mikroenkapsulasi yang khas biasanya dimulai dengan melarutkan bahan yang akan dijadikan dinding. Bahan yang digunakan adalah
polimer sintetik, seperti polivinilalkohol, etilselulosa atau polivinilklorida. Bahan yang akan dikapsulasi ditambahkan kedalam larutan pembentuk dinding, dan
akan pecah menjadi partikel-partikel dengan ukuran yang diinginkan dalam larutan tersebut diatas, larutan bahan yang kedua ditambahkan biasanya akasia.
Bahan tambahan ini dipilih yang mempunyai kemampuan mengumpulkan polimer menjadi tetesan-tetesan cairan yang halus. Tetesan-tetesan tadi
membentuk suatu film atau lapisan disekitar partikel bahan yang akan dikapsulasi sebagi akibat tegangan antar permukaan yang sangat rendah dari endapan air atau
pelarut pada dinding bahan. sehingga penyalutan film yang ketat dan berkelanjutan tetap melekat pada partikel.
Dengan membeda-bedakan ketebalan dinding partikel obat mikrokapsul laju larutannya dapat diubah dengan lepas lambat yang dihasilkan Ansel, 1989.
2 Pengisian obat ke matriks yang terkikis perlahan-lahan
Bahan obat yang akan dibuat sediaan lepas lambat. digabungkan dengan bahan lemak atau bahan selulosa, kemudian diproses menjadi granul yang dapat
dimasukan dalam kapsul atau ditablet Ansel, 1989. 3
Pembentukan kompleks Bahan obat tertentu jika dikombinasikan secara kimia dengan zat kimia
tertentu dapat membentuk senyawa kimiawi yang larut secara lambat dalam
9
cairan tubuh tergantung pada pH sekitarnya. Laju pelarutan yang lambat ini berguna untuk pengendalian sediaan lepas lambat Ansel, 1989.
4 Pembentukan dammar resin penukar ion
Larutan obat kationik disalurkan melalui kolom yang berisi dammar resin penukar ion, sehingga membentuk kompleks dengan penggantian atom-
atom hydrogen kemudian kompleks obat dan dammar resin dicuci dan dapat dibuat tablet, kapsul, atau suspensi dalam pembawa berair. Pelepasan obat
tergantung pada pH dan konsentrasi elektrolit dalam saluran cerna Ansel, 1989.
d. Sifat-Sifat yang Berpengaruh Dalam Pembuatan Sediaan Lepas Lambat
