Sifat Fisika dan Kimia Bahan Obat
Sifat Fisika dan Kimia Bahan Obat
Sifat-sifat kimia fisika merupakan dasar untuk menjelaskan aktifitas biologis obat karena sifat
kimia fisika memegang peranan penting dalam menentukan metode yang tepat untuk formulasi
suatu obat, sehingga didapatkan suatu sediaan yang efektif, stabil, dan aman.
Sifat fisika kimia ini juga akan berkaitan erat dalam pengangkutan obat untuk mencapai reseptor.
Sebelum mencapai reseptor, molekul-molekul obat harus melalui bermacam-macam membran,
berinteraksi dengan senyawa-senyawa dalam cairan luar dan dalam sel serta biopolimer. Disini
sifat kimia dan fisika berperan dalam proses penyerapan dan distribusi obat sehingga kadar obat
pada waktu tertentu mencapai reseptor dalam jumlah yang cukup besar.
Hanya obat yang mempunyai struktur dengan kekhasan yang tinggi saja yang dapat berinteraksi
dengan reseptor biologis, sifat kimia fisika harus menunjang orientasi khas molekul pada
permukaan reseptor.
Ciri-ciri kimiawi dan fisika yang unik dari sutau bahan obat ditentukan bukan oleh uji analisis
dan metode yang digunakan untuk identifikasinya serta pengujiannya, tapi berhubungan dengan
formulasi, bentuk sediaan, kestabilan, efektivitas, dan keamanan. Bahan obat harus tetap stabil
untuk jangka waktu umur produk yang sesuai dengan yang ditentukan, harus sesuai secara kimia
dan fisika dengan semua komponen-komponen lainnya dalam formulasi. Contohnya, zat pengisi
yang ditambahkan dalam sebuah formulasi tablet untuk penyesuian bobot dan ukuran tablet
sesuai dengan yang ditetapkan adalah zat yang inert secara farmakologi.
Proses mengenal sifat-sifat fisika dan kimia bahan obat ini disebut dengan identifikasi atau
sering juga disebut analisa, analisa farmasi dibagi menjadi:
1. Analisa farmasi kualitatif ini meliputi analisa secara: Fisika Identifikasi secara
organoleptis (bentuk, warna, bau, rasa dan lainnya), kelarutan, tetapan fisika (titik lebur,
titik beku, titik didih, berat jenis, viskositas, dan lainnya), mikroskopis (melihat partikel
obat menggunakan mikroskop). Kimia Analisa dengan menambahkan zat-zat kimia ke
dalam bahan obat/obat yang diperiksa sehingga menimbulkan reaksi-reaksi tertentu yang
dapat diidentifikasi secara kasat mata seperti terbentuknya endapan, warna, bau dan
lainnya. Mikroskopis Analisa ini adalah dengan melihat partikel dari unsur/senyawa yang
terkandung dalam bahan obat/obat. Dapat dilihat langsung menggunakan mikroskop, atau
direaksikan terlebih dahulu dengan zat kimia tertentu kemudian dilihat menggunakan
mikroskop. Instrumental Yaitu analisa/penentuan jenis suatu unsur/senyawa dari suatu
bahan obat menggunakan instrumen/alat yang kompleks/modern seperti
spektrofotometer, kromatografi, Atomic Absorbans Spektrofotometri (AAS), dan lainnya.
2. Analisa farmasi kuantitatif ini meliputi analisa secara: Gravimetri Analisa dengan cara
memisahkan senyawa atau campuran menjadi unsur tertentu dalam bentuk murni dan
dihitung jumlah/kadar zat yang akan diperiksa berdasarkan penimbangan/ berat.
Volumetri Yaitu analisa kadar suatu unsur/senyawa kimia dalam suatu larutan yang
berasal dari bahan obat/obat dengan cara direaksikan dengan zat lain yang
kadar/konsentrasinya telah diketahui. Instrumental Yaitu analisa jumlah/kadar suatu
unsur/senyawa dari suatu bahan obat menggunakan instrumen/alat yang
kompleks/modern seperti spektrofotometer, kromatografi, dan lainnya.
Injeksi Pelarut non air
BAB I
DASAR TEORI
Sediaan parenteral adalah bentuk sediaan untuk injeksi atau sediaan untuk infus.
Ada keuntungan dan kelemahan pemberian obat secara parental diantaranya :
Keuntungan :
1. Obat memiliki onset yang cepat.
2. Efek obat dapat diramalkan dengan pasti.
3. Bioavabiltas sempurna atau hampir sempurna.
4. Kerusakan obat dalam tractus gastrointestinalis dapat dihindarkan .
5. Obat dapat diberikan kepada penderita yang sedang sakit keras ataupun koma.
Kelemahan :
1. Rasa nyeri saat disuntikkan.
2. Memberikan efek psikologis pada penderita yang takut disuntik.
3. Kekeliruan pemberian obat atau dosis hampir tidak mungkin diperbaiki , teruama
setelah pemberian secara intra vena.
4. Obat hanya dapat diberikan kepada penderita di rumah sakit atau di tempat
praktik dokter oleh tenaga medis yang kompeten.
Persyaratan sediaan parenteral
1. Sesuai antara kandungan bahan obat yabg ada didalam sediaan dengan
pernyataan tertulis pada etiket dan tidak terjadi pengurangan kualitas selama
penyimpanan akibat kerusakan obat secara kimiawi dan sebagainya.
2. Penggunaan wadah yang cocok , sehingga tidak hanya memungkinkan sediaan
tetap steril , tetapi juga mencegah terjadinya ineraksi antara bahn obat dengan
material dinding wadah.
3. Tersatukan tanpa terjadi reaksi.
4. Bebas kuman.
5. Bebas Pirogen.
6. Isotonis.
7. Isohidris.
8. Bebas partikel melayang.
Setelah diperoleh data preformulasi maka akan didapat :
1. Pembawa yang tepat: pembawa larut air tak larut air atau pelarut campur
2. Eksipien yang diperlukan meliputi pengawet, komplekson, pengisotoni, anti
oksidan.
3. Wadah dan jenis wadah yang sesuai
Dasar-Dasar Formulasi
1. Pengaruh Cara Suntik (Rute pemberian)
Cara suntik Volume yang diperbolehkan Pembawa
Intravena (i.v)
Intraspinal (i.s)
Intramuskular (i.m)
Subcutan (s.c)
Intradermal (i.d) > 10 ml
> 10 ml
< 3 ml
< 2 ml
< 0,2 ml
Larutan
Larutan
Larutan, suspensi, emulsi, pelarut campur
2. Pengaruh Pembawa
Zat Pembawa berair Air untuk injeksi digunakan sebagai zat pembawa untuk injeksi
berair. Injeksi Natrium Klorida, Injeksi Natrium klorida majemuk, injeksi Glukosa,
campuran Gliserol dan etanol atau zat pembawa berair lainnya dapat juga
digunakan. Zat pembawa berair harus memenuhi syarat Uji Pirogenitas.
Air untuk injeksi atau Aqua pro Injectione dibuat dengan menyuling kembali air
suling segar dengan alat kaca netral atau wadah logam yang cocok yang
diperlengkapi dengan labu percik. Hasil sulingan pertama dibuang, sulingan
selanjutnya ditampung dalam wadah yang cocok, dan segera digunakan.
Air untuk injeksi bebas udara dibuat dengan mendidihkan Air untuk injeksi segar
selama tidak kurang dari 10 menit sambil mencegah hubungan dengan udara
sesempurna mungkin, didinginkan, dan segera digunakan.
Zat Pembawa Tidak berair Umumnya digunakan Minyak untuk Injeksi.
Minyak untuk injeksi atau olea pro injectione, meliputu minyak lemak, ester asam
lemak tinggi baik alam ataupun sintetis.
Minyak untuk injeksi harus memenuhi syarat Olea Pinguia dan memenuhi syarat
berikut :
1. Harus jernih pada suhu 10O
2. Tidak berbau tengik atau asing
3. Bilangan asam 0.2 sampai 0.9
4. Bilangan Iodium 79 sampai 128
5. Bilangan penyabunan 189 sampai 200
6. Harus bebas minyak mineral
3. Pengaruh Eksipien
3.1. Zat Pendapar
Perubahan pH sediaan dapat terjadi karena reaksi penguraian zat, pengaruh wadah
gelas/plastik dan pengaruh gas serta tekanan terhadap zat khasiat sehingga
diperlukan pendapar yang dapat mempertahankan pH sediaan.
pH yang baik adalah kapasitas dapar yang dimilikinya memungkinkan penyimpanan
lama dan darah dapat menyesuaikan diri serta pH ideal = 7,4 sesuai pH darah. Bila
pH > 9 terjadi nekrosis pada jaringan dan bila pH < 3 sangat sakit waktu
disuntikkan.
3.2 Pengaruh penambahan anti oksidan
Zat khasiat dapat terurai akibat oksidasi sehingga untuk mengatasinya dapat
ditambahkan suatu anti oksidan yaitu zat yang mempunyai potensial oksidasi lebih
rendah dari zat khasiatnya
3.3 Pengaruh penambahan anti mikroba
Anti mikroba perlu ditambahkan untuk sediaan parenteral yang dipakai berkali-kali
(dosis terbagi). Kadang-kadang ditambahkan pada dosis tunggal yang tidak ada
sterilisasi akhir
3.4 Pengaruh Tonisitas
Definisi isotoni adalah larutan parenteral yang mempunyai tekanan osmosa sama
dengan plasma darah. Bila larutan parenteral mempunyai tekanan osmosalebih
rendah dari plasma darah disebut hipotonis sedangkan bila tekanan osmosanya
lebih tinggi disebut hipertonis.
Untuk mengurangi kerusakan jaringan dan iritasi serta mencegah hemolisa maka
sediaan parenteral sebaiknya harus isotonis. Sediaan yang isotonis ini tidak selalu
dapat dicapai mengingat kadang-kadang diperlukan zat khasiat dengan dosis tinggi
untuk mendapatkan efek farmakologi sehingga isotonis terlampaui (larutan sedikit
hipertonis)
Cara Pemberian obat Parenteral :
1. Subkutan atau dibawah kulit ( s.c.) ,yaitu disuntikkan edalam tubuh melalui
bagian yang sedikit lemaknya dan masuk kedalam jaringan bawah kulit.Volume
yang diberikan tidak lebih dari 1 ml.
2. Intramuskular ( i.m) Yaitu disuntikan kedalam jaringan otot ,umumnya otot paha
atau pantat.
3. Intravena ( i.v) yaitu disuntikkan kedalam pembuluh darah.
4. Intraspinal ,yaitu disuntikkan kedalam sumsum tulang belakang.
5. Peritoneal , yaitu kateter dimasukkan kedalam rongga perut dengan oerasi untuk
tempat memasukkan cairan steril CAPD ( Continous Ambulatory Peritoneal Dialisis ).
6. Intra artikular,yaitu disuntikkan kedalam sendi.
7. Intradermal ,yaitu disuntikkan kedalam kulit.
Sediaan parental dibagi menjadi 2 macam yaitu :
A. Sediaan Parenteral Volume Kecil
Sediaan parenteral volume kecil diartikan sebagai obat steril yang dikemas dalam
wadah di bawah 100 ml.
Kategori SPVK :
1. Produk Farmaseutikal yang terdiri dari bahan kimia organik dan anorganik dalam
larutan, suspensi, emulsi, produk freezedried atau sebagai serbuk steril.
2. Produk Biologi yang disiapkan dari sumber biologi meliputi vaksin, toksoid,
ekstrak biologi.
3. Zat pendiagnosa seperti media kontras sinar x.
4. Produk radiofarmasi untuk deteksi dan diagnosis.
5. Produk gigi seperti anestetik lokal.
6. Produk bioteknologi.
7. Produk liposom dan lipid.
Sifat-sifat kimia fisika merupakan dasar untuk menjelaskan aktifitas biologis obat karena sifat
kimia fisika memegang peranan penting dalam menentukan metode yang tepat untuk formulasi
suatu obat, sehingga didapatkan suatu sediaan yang efektif, stabil, dan aman.
Sifat fisika kimia ini juga akan berkaitan erat dalam pengangkutan obat untuk mencapai reseptor.
Sebelum mencapai reseptor, molekul-molekul obat harus melalui bermacam-macam membran,
berinteraksi dengan senyawa-senyawa dalam cairan luar dan dalam sel serta biopolimer. Disini
sifat kimia dan fisika berperan dalam proses penyerapan dan distribusi obat sehingga kadar obat
pada waktu tertentu mencapai reseptor dalam jumlah yang cukup besar.
Hanya obat yang mempunyai struktur dengan kekhasan yang tinggi saja yang dapat berinteraksi
dengan reseptor biologis, sifat kimia fisika harus menunjang orientasi khas molekul pada
permukaan reseptor.
Ciri-ciri kimiawi dan fisika yang unik dari sutau bahan obat ditentukan bukan oleh uji analisis
dan metode yang digunakan untuk identifikasinya serta pengujiannya, tapi berhubungan dengan
formulasi, bentuk sediaan, kestabilan, efektivitas, dan keamanan. Bahan obat harus tetap stabil
untuk jangka waktu umur produk yang sesuai dengan yang ditentukan, harus sesuai secara kimia
dan fisika dengan semua komponen-komponen lainnya dalam formulasi. Contohnya, zat pengisi
yang ditambahkan dalam sebuah formulasi tablet untuk penyesuian bobot dan ukuran tablet
sesuai dengan yang ditetapkan adalah zat yang inert secara farmakologi.
Proses mengenal sifat-sifat fisika dan kimia bahan obat ini disebut dengan identifikasi atau
sering juga disebut analisa, analisa farmasi dibagi menjadi:
1. Analisa farmasi kualitatif ini meliputi analisa secara: Fisika Identifikasi secara
organoleptis (bentuk, warna, bau, rasa dan lainnya), kelarutan, tetapan fisika (titik lebur,
titik beku, titik didih, berat jenis, viskositas, dan lainnya), mikroskopis (melihat partikel
obat menggunakan mikroskop). Kimia Analisa dengan menambahkan zat-zat kimia ke
dalam bahan obat/obat yang diperiksa sehingga menimbulkan reaksi-reaksi tertentu yang
dapat diidentifikasi secara kasat mata seperti terbentuknya endapan, warna, bau dan
lainnya. Mikroskopis Analisa ini adalah dengan melihat partikel dari unsur/senyawa yang
terkandung dalam bahan obat/obat. Dapat dilihat langsung menggunakan mikroskop, atau
direaksikan terlebih dahulu dengan zat kimia tertentu kemudian dilihat menggunakan
mikroskop. Instrumental Yaitu analisa/penentuan jenis suatu unsur/senyawa dari suatu
bahan obat menggunakan instrumen/alat yang kompleks/modern seperti
spektrofotometer, kromatografi, Atomic Absorbans Spektrofotometri (AAS), dan lainnya.
2. Analisa farmasi kuantitatif ini meliputi analisa secara: Gravimetri Analisa dengan cara
memisahkan senyawa atau campuran menjadi unsur tertentu dalam bentuk murni dan
dihitung jumlah/kadar zat yang akan diperiksa berdasarkan penimbangan/ berat.
Volumetri Yaitu analisa kadar suatu unsur/senyawa kimia dalam suatu larutan yang
berasal dari bahan obat/obat dengan cara direaksikan dengan zat lain yang
kadar/konsentrasinya telah diketahui. Instrumental Yaitu analisa jumlah/kadar suatu
unsur/senyawa dari suatu bahan obat menggunakan instrumen/alat yang
kompleks/modern seperti spektrofotometer, kromatografi, dan lainnya.
Injeksi Pelarut non air
BAB I
DASAR TEORI
Sediaan parenteral adalah bentuk sediaan untuk injeksi atau sediaan untuk infus.
Ada keuntungan dan kelemahan pemberian obat secara parental diantaranya :
Keuntungan :
1. Obat memiliki onset yang cepat.
2. Efek obat dapat diramalkan dengan pasti.
3. Bioavabiltas sempurna atau hampir sempurna.
4. Kerusakan obat dalam tractus gastrointestinalis dapat dihindarkan .
5. Obat dapat diberikan kepada penderita yang sedang sakit keras ataupun koma.
Kelemahan :
1. Rasa nyeri saat disuntikkan.
2. Memberikan efek psikologis pada penderita yang takut disuntik.
3. Kekeliruan pemberian obat atau dosis hampir tidak mungkin diperbaiki , teruama
setelah pemberian secara intra vena.
4. Obat hanya dapat diberikan kepada penderita di rumah sakit atau di tempat
praktik dokter oleh tenaga medis yang kompeten.
Persyaratan sediaan parenteral
1. Sesuai antara kandungan bahan obat yabg ada didalam sediaan dengan
pernyataan tertulis pada etiket dan tidak terjadi pengurangan kualitas selama
penyimpanan akibat kerusakan obat secara kimiawi dan sebagainya.
2. Penggunaan wadah yang cocok , sehingga tidak hanya memungkinkan sediaan
tetap steril , tetapi juga mencegah terjadinya ineraksi antara bahn obat dengan
material dinding wadah.
3. Tersatukan tanpa terjadi reaksi.
4. Bebas kuman.
5. Bebas Pirogen.
6. Isotonis.
7. Isohidris.
8. Bebas partikel melayang.
Setelah diperoleh data preformulasi maka akan didapat :
1. Pembawa yang tepat: pembawa larut air tak larut air atau pelarut campur
2. Eksipien yang diperlukan meliputi pengawet, komplekson, pengisotoni, anti
oksidan.
3. Wadah dan jenis wadah yang sesuai
Dasar-Dasar Formulasi
1. Pengaruh Cara Suntik (Rute pemberian)
Cara suntik Volume yang diperbolehkan Pembawa
Intravena (i.v)
Intraspinal (i.s)
Intramuskular (i.m)
Subcutan (s.c)
Intradermal (i.d) > 10 ml
> 10 ml
< 3 ml
< 2 ml
< 0,2 ml
Larutan
Larutan
Larutan, suspensi, emulsi, pelarut campur
2. Pengaruh Pembawa
Zat Pembawa berair Air untuk injeksi digunakan sebagai zat pembawa untuk injeksi
berair. Injeksi Natrium Klorida, Injeksi Natrium klorida majemuk, injeksi Glukosa,
campuran Gliserol dan etanol atau zat pembawa berair lainnya dapat juga
digunakan. Zat pembawa berair harus memenuhi syarat Uji Pirogenitas.
Air untuk injeksi atau Aqua pro Injectione dibuat dengan menyuling kembali air
suling segar dengan alat kaca netral atau wadah logam yang cocok yang
diperlengkapi dengan labu percik. Hasil sulingan pertama dibuang, sulingan
selanjutnya ditampung dalam wadah yang cocok, dan segera digunakan.
Air untuk injeksi bebas udara dibuat dengan mendidihkan Air untuk injeksi segar
selama tidak kurang dari 10 menit sambil mencegah hubungan dengan udara
sesempurna mungkin, didinginkan, dan segera digunakan.
Zat Pembawa Tidak berair Umumnya digunakan Minyak untuk Injeksi.
Minyak untuk injeksi atau olea pro injectione, meliputu minyak lemak, ester asam
lemak tinggi baik alam ataupun sintetis.
Minyak untuk injeksi harus memenuhi syarat Olea Pinguia dan memenuhi syarat
berikut :
1. Harus jernih pada suhu 10O
2. Tidak berbau tengik atau asing
3. Bilangan asam 0.2 sampai 0.9
4. Bilangan Iodium 79 sampai 128
5. Bilangan penyabunan 189 sampai 200
6. Harus bebas minyak mineral
3. Pengaruh Eksipien
3.1. Zat Pendapar
Perubahan pH sediaan dapat terjadi karena reaksi penguraian zat, pengaruh wadah
gelas/plastik dan pengaruh gas serta tekanan terhadap zat khasiat sehingga
diperlukan pendapar yang dapat mempertahankan pH sediaan.
pH yang baik adalah kapasitas dapar yang dimilikinya memungkinkan penyimpanan
lama dan darah dapat menyesuaikan diri serta pH ideal = 7,4 sesuai pH darah. Bila
pH > 9 terjadi nekrosis pada jaringan dan bila pH < 3 sangat sakit waktu
disuntikkan.
3.2 Pengaruh penambahan anti oksidan
Zat khasiat dapat terurai akibat oksidasi sehingga untuk mengatasinya dapat
ditambahkan suatu anti oksidan yaitu zat yang mempunyai potensial oksidasi lebih
rendah dari zat khasiatnya
3.3 Pengaruh penambahan anti mikroba
Anti mikroba perlu ditambahkan untuk sediaan parenteral yang dipakai berkali-kali
(dosis terbagi). Kadang-kadang ditambahkan pada dosis tunggal yang tidak ada
sterilisasi akhir
3.4 Pengaruh Tonisitas
Definisi isotoni adalah larutan parenteral yang mempunyai tekanan osmosa sama
dengan plasma darah. Bila larutan parenteral mempunyai tekanan osmosalebih
rendah dari plasma darah disebut hipotonis sedangkan bila tekanan osmosanya
lebih tinggi disebut hipertonis.
Untuk mengurangi kerusakan jaringan dan iritasi serta mencegah hemolisa maka
sediaan parenteral sebaiknya harus isotonis. Sediaan yang isotonis ini tidak selalu
dapat dicapai mengingat kadang-kadang diperlukan zat khasiat dengan dosis tinggi
untuk mendapatkan efek farmakologi sehingga isotonis terlampaui (larutan sedikit
hipertonis)
Cara Pemberian obat Parenteral :
1. Subkutan atau dibawah kulit ( s.c.) ,yaitu disuntikkan edalam tubuh melalui
bagian yang sedikit lemaknya dan masuk kedalam jaringan bawah kulit.Volume
yang diberikan tidak lebih dari 1 ml.
2. Intramuskular ( i.m) Yaitu disuntikan kedalam jaringan otot ,umumnya otot paha
atau pantat.
3. Intravena ( i.v) yaitu disuntikkan kedalam pembuluh darah.
4. Intraspinal ,yaitu disuntikkan kedalam sumsum tulang belakang.
5. Peritoneal , yaitu kateter dimasukkan kedalam rongga perut dengan oerasi untuk
tempat memasukkan cairan steril CAPD ( Continous Ambulatory Peritoneal Dialisis ).
6. Intra artikular,yaitu disuntikkan kedalam sendi.
7. Intradermal ,yaitu disuntikkan kedalam kulit.
Sediaan parental dibagi menjadi 2 macam yaitu :
A. Sediaan Parenteral Volume Kecil
Sediaan parenteral volume kecil diartikan sebagai obat steril yang dikemas dalam
wadah di bawah 100 ml.
Kategori SPVK :
1. Produk Farmaseutikal yang terdiri dari bahan kimia organik dan anorganik dalam
larutan, suspensi, emulsi, produk freezedried atau sebagai serbuk steril.
2. Produk Biologi yang disiapkan dari sumber biologi meliputi vaksin, toksoid,
ekstrak biologi.
3. Zat pendiagnosa seperti media kontras sinar x.
4. Produk radiofarmasi untuk deteksi dan diagnosis.
5. Produk gigi seperti anestetik lokal.
6. Produk bioteknologi.
7. Produk liposom dan lipid.