Konsep Dasar Farmakologi
Handout Materi Kuliah
Konsep Dasar
Farmakologi
2 istilah penting atau pengertian
dasar : Obat dan Farmakologi.
OBAT adalah zat kimia yang
dapat mempengaruhi proses
kehidupan (Lehne, 1998). Dalam
definisi lain dikatakan : setiap zat
kimia (alami maupun sintetik) selain makanan, yang
mempunyai pengaruh terhadap atau dapat
menimbulkan efek pada organisme hidup, baik efek
psikologis, fisiologis, maupun biokimiawi. Sedangkan
FARMAKOLOGI adalah
studi tentang obat &
interaksinya dengan sistem kehidupan (Lehne, 1998),
utamanya dengan tubuh manusia.
KRITERIA OBAT IDEAL :
Efektif,
Aman,
Selektif,
Mudah dalam pemberian,
Bebas dari interaksi obat,
Biaya murah,
Stabil secara kimia,
Memiliki nama generik yang simpel
I. Absorbsi :
Penyerapan atau masuknya obat dari tempat
pemberian
ke
jaringan
target,
meliputi
transformasinya dari bentuk saat diberikan (a dosage
form) menjadi bentuk yang dapat digunakan secara
biologis a iologi ally usa le for
Rute pemberian obat
1. Enteral (oral, buccal, sublingual, atau rektal, atau
lewat selang nasogastrik) : absorbsi terutama
melalui usus halus, tetapi juga melalui mukosa
mulut, mukosa lambung, usus besar, atau rectum
2. Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc],
intramuskular [im], intradermal, intraartikular,
intratekal, epidural)
3. Topikal (ointments/salep, krim, jelly untuk dipakai
di kulit, obat mata, obat telinga, instilasi hidung,
transdermal)
Obat yang ada saat ini masih jauh dari ideal. Tidak
ada obat yang memenuhi semua kriteria obat ideal : tidak ada obat yang aman; - semua obat
menimbulkan efek samping; - respons terhadap obat
sulit diprediksi dan mungkin berubah sesuai dengan
hasil interaksi obat; - banyak obat yang mahal, - tidak
stabil, - sulit diberikan. Karena banyak obat tidak
ideal, semua anggota tim kesehatan harus berlatih
care u tuk
e i gkatka efek terapeutik da
meminimalkan
kemungkinan
bahaya
yang
ditimbulkan obat.
TUJUAN PENGOBATAN : memberikan manfaat
maksimal dengan bahaya minimal
A. FARMAKOKINETIK :
“tudi te ta g asi o at di dala tu uh
I.
Absorbsi
II.
Distribusi
III.
Metabolisme/ Biotransformasi
IV.
Ekskresi
Mekanisme absorbsi
1. Difusi pasif : perpindahan dari konsentrasi tinggi
ke konsentrasi rendah dengan cara difusi melalui
membran sel tanpa energi
2. Transport aktif : perpindahan molekul terionisasi
yang menggunakan energi sel, contoh: Levodopa
(L-dopa) transport asam amino
3. Filtrasi : perpindahan molekul karena adanya
tekanan melalui pori-pori sel
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi :
1. Luas permukaan.
2. Aliran darah.
3. Nyeri & stress.
4. Motilitas saluran pencernaan.
5. Bentuk obat.
Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi.
Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC.
Slow rate (jam-hari): rektal.
6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan).
7. Efek lintas pertama (beberapa obat mengalami
metabolisme di hati atau vena portal sebelum
masuk ke
sistem sirkulasi. Contoh : dopamin,
lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol,
reserpin, & warfarin. Efek lintas pertama dosis
oral > dosis IV.
8. Kelarutan obat.
9. Bioavailability : persentase dosis obat yang
mencapai sistem sirkulasi.
10. Daur enterohepatik
II. Distribusi :
Proses sehingga obat berada di cairan tubuh dan
jaringan tubuh
I. Aliran darah
II. Afinitas (ikatan) terhadap jaringan
III. Efek ikatan protein
III. Metabolisme/ Biotransformasi :
Proses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi
bentuk yang larut-air (metabolit) sehingga dapat
diekskresikan.
Jenis reaksi biotransformasi:
reaksi sintesis atau konjugasi: kombinasi dengan
zat endogen
reaksi nonsintesis: dengan oksidasi, reduksi, atau
hidrolisis
Peran enzim:
meningkatkan kelarutan obat dalam air untuk
diekskresikan melalui sistem renal
mengubah kelarutan obat dalam lemak untuk
diekskresikan melalui sistem biliaris
B. FARMAKODINAMIK :
“tudi tentang pengaruh obat terhadap jaringan
tu uh
Dalam bekerja, tiap obat memiliki sifat :
Onset (mula kerja), Peak (puncak), Duration (lama
kerja); Waktu paruh
Mekanisme kerja: reseptor, enzim, hormon
Faktor yang mempengaruhi respons klinis pengguna
obat :
Status Penyakit & Gangguan,
Faktor fisiologis,
Interaksi obat,
Interaksi obat-makanan
Reaksi yang tidak diharapkan :
Side effect : efek samping, efek fisiologis yang
tidak berkaitan dengan efek yang diharapkan
Adverse reaction: efek yang lebih berat dari efek
samping, tidak cocok, bersifat merugikan
o efek toksik / toksisitas: biasanya terjadi
akibat overdosis akumulasi obat
teridentifikasi dari kadar obat dalam darah
(kadar obat > rentang terapeutik
o idiosinkrasi: respons yang tidak diharapkan &
abnormal pada sebagian kecil populasi,
seringnya berkaitan dengan kelainan genetik
INTERAKSI OBAT
1. Interaksi farmakokinetik
Absorbsi: waktu pengosongan lambung, kadar pH
Distribusi: ikatan dengan protein
Biotransformasi: enzim stimulan & enzim
penghambat
Ekskresi: meningkat / menurunnya ekskresi urin,
mengubah pH urin
2. Interaksi farmakodinamik
Indifference : efek kombinasi = komponen yang
paling aktif
Additive
: efek kombinasi= jumlah efek setiap
obat
Synergistic : efek kombinasi > efek masingmasing
Potentiation : satu obat meningkatkan kerja obat
lain
Antagonistic : satu obat menurunkan kerja obat
lain
IV. Ekskresi :
Proses membuang metabolit obat dari tubuh
melalui sistem Renal terbawa urine
melalui sistem Biliaris terbawa feses
Selamat Belajar
Terima kasih telah mendownload materi kuliah ini dari
www.hmkuliah.wordpress.com
Konsep Dasar
Farmakologi
2 istilah penting atau pengertian
dasar : Obat dan Farmakologi.
OBAT adalah zat kimia yang
dapat mempengaruhi proses
kehidupan (Lehne, 1998). Dalam
definisi lain dikatakan : setiap zat
kimia (alami maupun sintetik) selain makanan, yang
mempunyai pengaruh terhadap atau dapat
menimbulkan efek pada organisme hidup, baik efek
psikologis, fisiologis, maupun biokimiawi. Sedangkan
FARMAKOLOGI adalah
studi tentang obat &
interaksinya dengan sistem kehidupan (Lehne, 1998),
utamanya dengan tubuh manusia.
KRITERIA OBAT IDEAL :
Efektif,
Aman,
Selektif,
Mudah dalam pemberian,
Bebas dari interaksi obat,
Biaya murah,
Stabil secara kimia,
Memiliki nama generik yang simpel
I. Absorbsi :
Penyerapan atau masuknya obat dari tempat
pemberian
ke
jaringan
target,
meliputi
transformasinya dari bentuk saat diberikan (a dosage
form) menjadi bentuk yang dapat digunakan secara
biologis a iologi ally usa le for
Rute pemberian obat
1. Enteral (oral, buccal, sublingual, atau rektal, atau
lewat selang nasogastrik) : absorbsi terutama
melalui usus halus, tetapi juga melalui mukosa
mulut, mukosa lambung, usus besar, atau rectum
2. Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc],
intramuskular [im], intradermal, intraartikular,
intratekal, epidural)
3. Topikal (ointments/salep, krim, jelly untuk dipakai
di kulit, obat mata, obat telinga, instilasi hidung,
transdermal)
Obat yang ada saat ini masih jauh dari ideal. Tidak
ada obat yang memenuhi semua kriteria obat ideal : tidak ada obat yang aman; - semua obat
menimbulkan efek samping; - respons terhadap obat
sulit diprediksi dan mungkin berubah sesuai dengan
hasil interaksi obat; - banyak obat yang mahal, - tidak
stabil, - sulit diberikan. Karena banyak obat tidak
ideal, semua anggota tim kesehatan harus berlatih
care u tuk
e i gkatka efek terapeutik da
meminimalkan
kemungkinan
bahaya
yang
ditimbulkan obat.
TUJUAN PENGOBATAN : memberikan manfaat
maksimal dengan bahaya minimal
A. FARMAKOKINETIK :
“tudi te ta g asi o at di dala tu uh
I.
Absorbsi
II.
Distribusi
III.
Metabolisme/ Biotransformasi
IV.
Ekskresi
Mekanisme absorbsi
1. Difusi pasif : perpindahan dari konsentrasi tinggi
ke konsentrasi rendah dengan cara difusi melalui
membran sel tanpa energi
2. Transport aktif : perpindahan molekul terionisasi
yang menggunakan energi sel, contoh: Levodopa
(L-dopa) transport asam amino
3. Filtrasi : perpindahan molekul karena adanya
tekanan melalui pori-pori sel
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi :
1. Luas permukaan.
2. Aliran darah.
3. Nyeri & stress.
4. Motilitas saluran pencernaan.
5. Bentuk obat.
Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi.
Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC.
Slow rate (jam-hari): rektal.
6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan).
7. Efek lintas pertama (beberapa obat mengalami
metabolisme di hati atau vena portal sebelum
masuk ke
sistem sirkulasi. Contoh : dopamin,
lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol,
reserpin, & warfarin. Efek lintas pertama dosis
oral > dosis IV.
8. Kelarutan obat.
9. Bioavailability : persentase dosis obat yang
mencapai sistem sirkulasi.
10. Daur enterohepatik
II. Distribusi :
Proses sehingga obat berada di cairan tubuh dan
jaringan tubuh
I. Aliran darah
II. Afinitas (ikatan) terhadap jaringan
III. Efek ikatan protein
III. Metabolisme/ Biotransformasi :
Proses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi
bentuk yang larut-air (metabolit) sehingga dapat
diekskresikan.
Jenis reaksi biotransformasi:
reaksi sintesis atau konjugasi: kombinasi dengan
zat endogen
reaksi nonsintesis: dengan oksidasi, reduksi, atau
hidrolisis
Peran enzim:
meningkatkan kelarutan obat dalam air untuk
diekskresikan melalui sistem renal
mengubah kelarutan obat dalam lemak untuk
diekskresikan melalui sistem biliaris
B. FARMAKODINAMIK :
“tudi tentang pengaruh obat terhadap jaringan
tu uh
Dalam bekerja, tiap obat memiliki sifat :
Onset (mula kerja), Peak (puncak), Duration (lama
kerja); Waktu paruh
Mekanisme kerja: reseptor, enzim, hormon
Faktor yang mempengaruhi respons klinis pengguna
obat :
Status Penyakit & Gangguan,
Faktor fisiologis,
Interaksi obat,
Interaksi obat-makanan
Reaksi yang tidak diharapkan :
Side effect : efek samping, efek fisiologis yang
tidak berkaitan dengan efek yang diharapkan
Adverse reaction: efek yang lebih berat dari efek
samping, tidak cocok, bersifat merugikan
o efek toksik / toksisitas: biasanya terjadi
akibat overdosis akumulasi obat
teridentifikasi dari kadar obat dalam darah
(kadar obat > rentang terapeutik
o idiosinkrasi: respons yang tidak diharapkan &
abnormal pada sebagian kecil populasi,
seringnya berkaitan dengan kelainan genetik
INTERAKSI OBAT
1. Interaksi farmakokinetik
Absorbsi: waktu pengosongan lambung, kadar pH
Distribusi: ikatan dengan protein
Biotransformasi: enzim stimulan & enzim
penghambat
Ekskresi: meningkat / menurunnya ekskresi urin,
mengubah pH urin
2. Interaksi farmakodinamik
Indifference : efek kombinasi = komponen yang
paling aktif
Additive
: efek kombinasi= jumlah efek setiap
obat
Synergistic : efek kombinasi > efek masingmasing
Potentiation : satu obat meningkatkan kerja obat
lain
Antagonistic : satu obat menurunkan kerja obat
lain
IV. Ekskresi :
Proses membuang metabolit obat dari tubuh
melalui sistem Renal terbawa urine
melalui sistem Biliaris terbawa feses
Selamat Belajar
Terima kasih telah mendownload materi kuliah ini dari
www.hmkuliah.wordpress.com