DEFINISI FAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

LAPORAN FARMAKOLOGI ANESTESI LOKAL DAN ANESTESI UMUM KELOMPOK 3 Anggota Kelompok : 1. Kurnia Ramadhani Aziza 8675 2. Bagus Manik Panji 8679 3. Eri Septiana 8682 4. Damairia Hayu Parmasari 8685 5. Prima Aretha Sari 8687

I. DEFINISI

a. Anestesi Lokal Anestesi lokal merupakan obat yang diberikan secara topikal untuk menghambat konduksi sel saraf. Hambatan konduksi tersebut akan menyebabkan rangsang nyeri dari perifer tidak sampai ke sistem saraf pusat sehingga tidak akan menimbulkan persepsi nyeri. Hambatan ini bersifat reversible dan tidak menimbulkan kerusakan struktural pada sel. b. Anastesi Umum Anastesi umum adalah obat yang diberikan untuk meniadakan persepsi terhadap semua rangsangan.Anastesi ini dapat digunakan untuk berbagai tindakan pembedahan atau operasi.Biasanya diberikan secara inhalasi atau injeksi intravena.

II. ADMINISTRASI OBAT

1. Anestesi Lokal

Penggunaan anestesi lokal pada daerah yang kaya pembuluh darah, misalnya mukosa trakea, memiliki kecepatan absorpsi yang lebih cepat serta menghasilkan kadar obat dalam darah yang tinggi. Sebaliknya apabila anestesi lokal diinjeksikan pada daerah yang miskin pembuluh darah misalnya tendon kecepatan absorbsinya akan lebih rendah. Pada anestesi regional yang meliputi penyekatan saraf besar, kadar maksimum anestetik lokal dalam darah akan menurunsesuai dengan tempat pemberiannya, yakni interkostal tertinggi kaudal epidural pleksus brakhialis nervus skiatikus terendah. Klasifikasi administrasi anastesi lokal  Anestesi permukaan, yaitu pengolesan atau penyemprotan analgetik lokal diatas selaput mukosa seperti mata, hidung atau faring.  Anestesi infiltrasi, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal langsung diarahkan di sekitar tempat lesi, luka atau insisi. Cara infiltrasi yang sering digunakan adalah blokade lingkar dan obat disuntikkan intradermal atau subkutan.  Anestesi blok, yaitu penyuntikan analgetik lokal langsung ke saraf utama atau pleksus saraf.  Analgesi regional intravena, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal intravena. Absorpsi anestesi lokal yang diinjeksikan dipengaruhi oleh beberapa faktor, meliputi dosis, daerah injeksi, ikatan obat jaringan, vasokonstriktor dan karateristik fisiko kimia obat.

2. Anestesi umum

 Parenteral intramuskularintravena. Digunakan untuk tindakan yang singkat atau induksi anestesi. Umumnya diberikan Tiopental, namun pada kasus tertentu dapat digunakan ketamin, diazepam, dan lain-lain. Tindakan yang membutuhkan penggunaan anestesi parenteral dalam waktu lama administrasinya dikombinasikan dengan cara lain.  Anestesi inhalasi, yaitu anestesi dengan menggunakan gas atau cairan anestesi yang mudah menguap sebagai zat anestesi melalui udara pernafasan. Zat anestetik yang digunakan berupa campuran gas dengan O2 dan konsentrasi zat anestetik tersebut tergantung dari tekanan parsialnya. Tekanan parsial dalam jaringan otak akan menentukan kekuatan daya anestesi, zat anestetik tersebut dikatakan bila dengan tekanan parsial yang rendah sudah dapat memberikan anestesi yang adekuat.

III. FAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

a. Anestesi Lokal Farmakokinetik

Absorbsi dari anastesi lokal umumnya melalui selaput lendir dan dapat berlangsung sangat cepat dan baik, misalnya pada kokain, lidokain, prilokain dan tetrakain.Distribusinya berlangsung dengan pesat ke semua organ dan jaringan dalam tubuh.Sebaliknya, absorbsi prokain di kulit buruk, sehingga tidak efektif apabila di aplikasikan secara topikal. Metabolisme dari kebanyakan anastesi lokal kelompok ester didegradasi dalam hati melalui proses hidrolisis oleh enzim esterase dan di dalam plasma oleh enzim kolinesterase. Zat-zat amida dirombak secara perlahan oleh enzim amidase di hati. Proses eksresi terutama melalui ginjal. Penggunaan anastesi lokal tidak dianjurkan untuk penderita kerusakan hati. Kecepatan onset dan daya kerjanya dipengaruhi oleh lipofitas, pKa, derajat pengikatan pengikatan pada protein serta derajat vasodilatasi. Farmakodinamik Potensial aksi saraf terjadi karena adanya peningkatan sesaat dari permeabilitas membran terhadap ion Na + akibat depolarisasi ringan pada membran. Proses fundamental inilah yang dihambat oleh anestetik lokal. Hal ini terjadi akibat interaksi langsung antara zat anestetik lokal dengan kanal Na + yang peka terhadap adanya perubahan voltase muatan listrik. Dengan semakin bertambahnya efek anestesi lokal di dalam saraf, maka ambang rangsang membran akan meningkat secara bertahap, kecepatan peningkatan potensial aksi menurun, konduksi impuls melambat dan faktor pengaman konduksi saraf juga berkurang. Faktor- faktor ini akan mengakibatkan penurunan penyaluran rangsang potensial aksi dan dengan demikian mengakibatkan kegagalan saraf. Cara kerja utama obat anestetik lokal ialah bergabung dengan reseptor spesifik yang terdapat pada kanal Na, sehingga mengakibatkan terjadinya blokade pada kanal tersebut, dan hal ini akan mengakibatkan hambatan gerakan ion melalui membran. Onset, intensitas, dan durasi blokade saraf ditentukan oleh ukuran dan lokasi anatomis. Anestetika lokal umumnya kurang efektif pada jaringan yang terinfeksi dibanding jaringan normal, karena biasanya infeksi mengakibatkan asidosis metabolik lokal, dan menurunkan pH.

b. Anastesi umum Farmakokinetik:

 Anestetika Inhalasi Obat-obat ini diberikan sebagai uap melalui saluran nafas. Resorpsi cepat melalui paru-paru, ekspresinya melalui gelembung paru alveoli yang biasanya dalam keadaan utuh.Contoh dari anestetika inhalasi yaitu gas tertawa, halotan, enfluran, isofluran dan sevofluran.  Anestetika Intravena Contoh dari anestetika intravena yaitu tiopental, diazepam, dan midazolam, ketamin, dan propofol. Obat-obat ini juga dapat diberikan dalam suppositoria secara rektal, tetapi resorpsinya kurang teratur. Kebanyakan anestetika umum tidak dimetabolisme oleh tubuh, karena tidak bereaksi secara kimiawi dengan zat-zat faali.Oleh karena itu, teori yang mencoba menerangkan khasiatnya selalu didasarkan atas sifat fisiknya, misalnya tekanan parsial udara yang diinhalasi, daya fusi dan kelarutannya dalam air, darah dan lemak. Semakin besar kelarutan suatu zat dalam lemak, semakin cepat difusinya ke dalam jaringan lemak dan semakin cepat tercapainya kadar yang diinginkan dalam SSP. Farmakodinamik: Hipotesis memperkirakan bahwa anestesi umum di bawah pengaruh protein SSP dapat membentuk hidrat dengan air yang bersifat stabil.Hidrat gas ini, kemungkinan merintangi transmisi rangsang di sinaps yang kemudian memunculkan efek anestesia.

IV. TOKSISITAS