TINDAKAN KLINIS DARI AGEN KHUSUS ANESTES (1)

TINDAKAN KLINIS DARI AGEN KHUSUS
Disadur dari
Malamed SF. Local anesthesia. 6th ed., London: CL Elsevier., 2013: 52-76.

Dosen Pembimbing:

Penyaji:

Rahmi Syafrida, drg., Sp. BM

1. Kwan Min Fook
NIM: 110600161
2. Siti Yoni Hukmini
NIM: 120600014
3. Intan Saulina Mardia
NIM: 120600005

DEPARTEMEN BEDAH MULUT DAN MAKSILOFASIAL
FAKULTAS KEDOKTERAN GIGI

UNIVERSITAS SUMATERA UTARA

MEDAN 2016

Bab 4 Tindakan Klinis dari Agen Khusus
Seleksi Anestesi Lokal
Meskipun banyak obat anestesi lokal yang ditemukan, saat ini hanya
beberapa macam yang digunakan dalam ilmu kedokteran gigi. Pada tahun 1980,
sewaktu edisi pertama buku ini diterbitkan, di Amerika Serikat ada lima macam
anestesi lokal yang tersedia dalam bentuk ampul yaitu lidokain, mepivakain,
prilokain, dan kombinasi prokain dan propoksikain.1 Pada tahun 2013, permintaan
anestesi lokal yang memberikan durasi yang lama semakin meningkat, maka
diperkenalkanlah ampul, bupivakain (1982 Kanada, 1983 Amerika Serikat) dan
etidokain 1985. Pada tahun 1975, artikain tersedia di Jerman, dan kemudian ada di
seluruh Eropa. Artikain muncul di Amerika Utara pada tahun 1983 (Kanada) dan
Amerika Serikat pada tahun 2000. Artikain merupakan obat anestesi lokal dengan
durasi sedang. Pada Januari 1996, di AS kombinasi prokain dan proparakain tidak
boleh lagi dipasarkan.
Buku panduan anestesi lokal edisi keenam mulai dicetak, dalam buku
tersebut berisi armamentarium anestesi lokal di kedokteran gigi Amerika Utara
termasuk artikain, bupivakain, lidokain, mepivakain, dan prilokain. Berbagai
macam

ketersediaan

anestesi

lokal

tersebut

dengan

atau

tanpa

vasokonstriktor.Seorang dokter gigi memiliki cara khusus untuk memilih anestesi
lokal yang akan digunakan untuk mengendalikan rasa sakit sebelum melakukan
perawatan gigi pada pasien.
Tabel 4.1 menunjukkan anestesi lokal yang tersedia di Amerika Serikat
dan Kanada dengan berbagai kombinasinya. Kolom 4.1 menunjukkan kombinasi

anestesi lokal dengan lama kerja (durasi anestesi pulpa dan jaringan lunak).

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 3 dari 54

Tabel 4-1 Anestesi Lokal yang tersedia di Amerika Utara (Agustus 2011)
Lokal anestesi (+ Vasoconstrictor) Durasi Kerja*
Artikain HCl
4% + epinefrin 1:100,000
Sedang
4% + epinefrin 1:200,000
Sedang
Bupivakain HCl
0,5% + epinefrin 1:200,000
Panjang
Lidokain HCl
2% + epinefrin 1:50,000
Sedang
2% + epinefrin 1:100,000

Sedang
Mepivakain HCl
3%
Pendek
2% + levonordefrin 1:20,000
Sedang
Prilokain HCl
4%
Pendek (infiltration); sedang (nerve
block)
4% + epinefrin 1:200,000
Sedang
 Perkiraan klasifikasi lama kerja obat, untuk variasi yang ekstrim dapat
diamati diantara pasien.Obat dengan durasi pendek pada anestesi pulpa


atau deep anestesi kurang dari 30 menit, obat dengan durasi sedang sekitar
60 menit, dan obat durasi panjang lebih dari 90 menit.

Kolom 4-1 Perkiraan Lama Kerja Anestesi Lokal

Durasi Pendek (Anestesi Pulpa Sekitar 30 menit)
Mepivakain HCl 3%
Prilokain HCl 4% (infiltrasi)
Durasi Sedang (Anestesi Pulpa Sekitar 60 menit)
Artikain HCl 4% + epinefrin 1:100,000
Artikain HCl 4% + epinefrin 1:200,000
Lidokain HCl 2% + epinefrin 1:50,000
Lidokain HCl 2% + epinefrin 1:100,000
Mepivakain HCl 2% + levonordefrin 1:20,000
Prilokain HCl 4% (hanya untuk blok syaraf)
Prilokain HCl 4% + epinefrin 1:200,000
Durasi Panjang (Anestesi Pulpa Sekitar 90+ menit)
Bupivakain HCl 0.5% + epinefrin 1:200,000 (blok syaraf)

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 4 dari 54

Pada bab ini, akan dijelaskan obat anestesi lokal dan kombinasinya, dan
juga alasan pemilihan anestesi lokal yang sesuai untuk pasien termasuk

kontraindikasi pemberian kombinasi anestesi lokal tersebut. (Tabel 4.2).
Tabel 4-2 Kontraindikasi Anestesi Lokal
Masalah Sistemik
Alergi Anastesi Lokal,
Alergi Bisulfit
Atypical Plasma
Cholinesterase
Methemoglobinemia,
Idiopatik atau bawaan
Kelainan Hati (ASA 34)
Kelainan Ginjal (ASA
3-4)
Penyakit
Kardiovaskular (ASA
3-4)

Hipertiroid (ASA 3-4)

Obat
Anastesi lokal

golongan yang sama
(contoh ester)
Anastesi lokal
dengan
Vasokontriktor
Ester
Prilokain
Amida

Kontraindikasi
Absolut
Absolut
Relatif
Relatif
Relatif

Amida atau Ester

Relatif

Konsentrasi Tinggi
dari Vasokontriksi
(Racemic epinefrin
gingival retraction
cords)

Relatif

Konsentrasi Tinggi
dari Vasokontriksi
(Racemic epinefrin
gingival retraction
cords)

Relatif

Obat Alternatif
Anastesi Lokal
golongan lain (contoh
Amida)

Anastesi lokal tanpa
Vasokontriktor
Amida
Selain Amida dan
Ester
Amida atau ester,
dipertimbangkan
Amida atau ester,
dipertimbangkan
Anastesi lokal dengan
epinefrin 1 :200.000
atau 1: 100.000, atau
mepivakain 3% atau
prilokain 4% (blok
nervus)
Anastesi lokal dengan
epinefrin 1 :200.000
atau 1: 100.000, atau
mepivakain 3% atau
prilokain 4% (blok

nervus)

Lama Kerja Obat
Banyak faktor yang mempengaruhi kedalaman dan lama kerja obat
anestesi. Faktor-faktor tersebut diantaranya:
1.
2.
3.
4.
5.

Respon individu terhadap obat (bell-shaped curve)
Cara memasukkan/insersi anestesi lokal yang tepat
Keadaan jaringan (vaskularisasi, pH)
Variasi anatomi
Jenis injeksi yang diberikan (supraperiostealinfiltrationatau nerve block)

Faktor-faktor yang mempengaruhi kerja obat:

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 5 dari 54

1. Kurva distribusi normal (bell-shaped curve)
Respon individu yang bervariasi terhadap obat digambarkan dalam bellshaped curve atau kurva distribusi normal (Gambar 4.1). Kebanyakan pasien
akan merespon tindakan obat dengan cara yang diprediksi(misalnya 40 sampai
60 menit). Namun, beberapa pasien dengan tidak ada faktor-faktor lain yang
mempengaruhi kerja obat akan memiliki durasi anestesi lebih pendek atau
lebih panjang.
Pada 100 orang diberikan dosis 2% lidokain HCl dengan epinefrin,
1:100.000 melalui injeksi supraperiosteal gigi insisivus lateralis maksila
untuk menilai durasi anestesi, sekitar 70% akan memiliki durasi anestesi
pulpas elama lebih kurang 60 menit. Hal ini merupakan respon yang umum,
sekitar 15% pasien akan merasakan durasi anestesi pulpa selama 60 menit,
terkadang 70 atau 80 menit dan bahkan pada sebagian orang lebih lama lagi.
Orang ini disebut hyperresponders. Tidak ada dokter gigi mengeluh tentang
pasien ini karena hasil perawatan gigi mereka selesai dengan tidak adanya rasa
sakit atau tidak memerlukan pengulangan injeksi anestesi lokal. Namun,
dokter gigi akan mengingat pasien ini. Pasien hyporesponders diberikan
anestesi lidokain dengan epinefrin, yang dibius selama 45 menit, 30 menit, 15
menit, atau bahkan kurang.

Gambar 4.1 “Bell-shaped” curve

2. Ketepatan dalam pemberian anestesi lokal
Merupakan faktor lain yang mempengaruhi kerja obat.Ketepatan dalam
insersi obat merupakan faktor utama untuk blok saraf dimana ketebalan pada

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 6 dari 54

jaringan lunak harus ditembus untuk mengakses inferior alveolar nerve block.
Insersi anestesi lokal tepat pada sarafnya memberikan kedalamandan durasi
anestesi yang lebih besar dibandingkan dengan anestesi diinsersikan tidak
dekat ke syaraf yang akan diblokir.
3. Keadaan jaringan untuk menginsersikan anestesi lokal
Keadaan jaringan mempengaruhidurasianestesi.Menginsersikan obat harus
pada jaringan yang sehat/normal.Pada daerah adanya peradangan, infeksi, atau
nyeri (akut atau kronis)biasanya kedalaman dan durasi anestesimenurun.Oleh
karena peningkatan vaskularisasi pada lokasi insersi obat tersebut,
penyerapanakan lebih cepatdan terjadi penurunandurasi anestesi.Pada tahun
2011,dengan adanya buffer dapat membantumengatasi dampak negatif akibat
anestesi lokal pada daerah peradangan dan infeksi.2Kondilus mandibular pada
leher merupakan sasaran untuk insersi anestesi lokal blok saraf mandibula, hal
ini jauh lebih vaskular dari blok syaraf alveolaris inferior.
4. Pengaruh variasi anatomi terhadap anestesi
Variasi anatomi setiap orang berbeda-bdea, misalnya ukuran dan bentuk
kepala atau ketebalan tulang. Variasi anatomi jauh dari normal dapat
mempengaruhi lama kerja obat.Variasi tersebut seringterjadi padamandibula
misalnya ketinggian foramen mandibula, lebar ramus, dan ketebalan cortical
plate,

hal

tersebut

juga

dapat

ditemukan

pada

maksila.Infiltrasi

Supraperiostealbiasanya efektif dalam memberikan anestesi pulpa untuk
semua gigi maksila, Anastesi iniakan memberikan durasi anestesi yang lebih
singkatpada tulang alveolar lebih padat dari biasanya. Ketika lengkung
zigomatik lebih rendah (terutama pada anak-anak, tapi kadang-kadang pada
orang dewasa), anestesi infiltrasi pada gigi molar pertama dan molar kedua
dapat memberikan durasi yang lebih singkat atau mungkin gagal memberikan
kedalaman pada anestesi pulpa. Pada rahang bawah, infiltrasi supraperiosteal
tidak efektif pada orang dewasa karena tulang kortikalnya terlalu tebal, namun
menurut bell-shaped curve, 15% pasien dewasa memiliki tulang kortikalyang
lebih tipis, jadi efektif untuk anestesi infiltrasi mandibula.
5. Durasi anestesi
Durasi anestesi dipengaruhioleh jenis injeksi yang digunakan.Untuk semua
obat anestesi, penggunaan obat memberikan durasi yang lebih lamapada
anestesi pulpadananestesi jaringan lunak dibandingkan dengan injeksi

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 7 dari 54

supraperiosteal. Dosis yang lebih besar tidak akan meningkatkan lama kerja
anestesi, misalnya durasi anestesi pulpa, 10-15 menit pada injeksi
supraperiosteal dengan prilokain 4% tanpa vasokonstriktor, sedangkan durasi
40-60 menit adalah normal lamanya saraf dihambat(Tabel 4-3).
Tabel 4-3 Durasi Anestesi Pulpa menurut Jenis Injeksi
Anestesi Lokal
Mepivakain HCl
3%: tanpa vasokonstriktor
Prilokain HCl
4%: tanpa vasokonstriktor
Bupivakain HCl
0.5% + epinefrin 1:200,000

Infiltrasi (Menit)

Nerve Block (Menit)

5-10

20-40

10-15

40-60

60

Hingga 12 jam

Dosis Maksimum Anestesi lokal
Dosis anestesi lokal dalam miligram per berat badan (mg/kg) atau
miligram per pound (mg/lb). Dosis tersebut digunakan untuk membedakan
estimasi nilai dengan berbagai macam obat (bell-shaped curve) karena ada
perbedaan respon pasien terhadap tingkat hemostasis dari anastesi lokal (atau obat
lainnya).
Respon pasien terhadap konsentrasi anestesi terletak ditengah kurva
dengan distribusi normal, pemberian dosis maksimum berdasarkan berat badan
menghasilkan tingkat tekanan darah anestesi lokal mejadi di bawah ambang batas,
yang akan menyebabkan reaksi overdosis. Respon reaksi overdosis dapat terjadi
pada dosis yang ringan (misalnya, tremor pada lengan dan kaki, dan
mengantuk).Pasien dengan respon yang rendah dapat meningkatkanrisiko
overdosis akibat tekanan darah yang jauh dari ambang batas normal. Pasien
denganrespon yang tinggi juga dapat menunjukkan tanda dan gejala klinis dari
overdosis anestesi lokal pada tingkat tekanan darah yang rendah. Pencegahan
terjadinya reaksi overdosis pada semua pasien, khususnya pada pasien dengan
respon yang tinggi, kita harus meminimalkan dosis anaestesi.
Dosis pada Manufacturer's Maximum Recommended Dose(MRD-m)dan
Author's Maximum Recommended Dose (MRD-a) berbeda. Anastesi lokal yang
akan kita bahas menggunakan MRD yang telah disetujui oleh FDA (Tabel 4-4).

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 8 dari 54

Tabel 4-4 Maximum Recommended Dosages (MRDs) untuk Anestesi Lokal
yang tersedia di Amerika Utara
PABRIKANDAN FDA (MRD)
Anesesi Lokal
mg/kg
mg/lb
MRD, mg
Artikain
Dengan vasokonstriktor
7,0
3,2
Bupivakain
Dengan vasokonstriktor
90
Dengan vasokonstriktor
2,0
0,9
90
(Kanada)
Lidokain
Dengan vasokonstriktor
7,0
3,2
500
Mepivakain
Tanpa vasokonstriktor
6,6
3,0
400
Dengan vasokonstriktor
6,6
3,0
400
Prilokain
Tanpa vasokonstriktor
8,0
3,6
600
Dengan vasokonstriktor
8,0
3,6
600
MRD, Maximum recommended dose.
PERHITUNGAN MILIGRAM ANESTESI LOKAL PER
AMPUL
(1,8 ML AMPUL)
PersentaseKonsentrasi
Mg/mL
x 1,8 mL = mg/
Anestesi Lokal
Ampul
Artikain
4
40
72*
Bupivakain
0,5
5
9
Lidokain
2
20
36
Mepivakain
2
20
36
3
30
54
Prilokain
4
40
72
 Ampul dari beberapa obat di Amerika Serikat dibaca, "1,7 mL permasingmasing. "Volume sebenarnya semua ampulanestesi lokal sekitar 1,76 mL.
Dosis maksimum tidak dapat diberikan pada pasien dewasa dengan berat
badan normal dalam prosedur perawatan gigi. Pasien yang memiliki risiko
terhadap peningkatan tekanan darah ialah pasien anak-anak yang memiliki berat
badan ringan dan pasien lanjut usia. Dosis maksimum yang dianjurkan harus
sesuai dengan kondisi sistemik pasien.
Distribusi dan biotransformasi anestesi lokal dipengaruhi oleh perubahan
fungsi hati, protein plasma yang mengikat, volume darah dan fungsi fisiologis
dalam tubuh.4 Hal tersebut menyebabkan peningkatan kadar plasma obat yang
berhubungan dengan peningkatan risiko reaksi overdosis. Waktu paruh anastesi

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 9 dari 54

lokal golongan amidadapat meningkat secara signifikan akibat adanya penurunan
fungsi hati atau perfusi.5 Kadar plasma anestesi lokal cenderung lebih tinggi dan
lama pada kondisi perubahan fungsi hati. Dosis obat yang diberikan pada pasien
terlebih dahulu harus memperhatikan pasien yang rentan. Akan tetapi, tidak ada
rumus untuk menentukan dosis pada pasien tersebut sehingga dokter disarankan
untuk mengevaluasi kebutuhan setiap pasien dalam perawatan gigi dan kemudian
menyusun rencana pengobatan yang memperhitungkan kebutuhan dosis yang
lebih kecil dari anestesi lokal pada setiap kunjungan.
Kolom 4-2
Pasien: 22 Tahun, Sehat, Perempuan, 50kg
Anestesi Lokal: Lidokain HCl + Epinefrin 1:100,000
Lidokain 2% = 36 mg/ampul
Lidokain: 7.0 mg/kg = 350 mg (MRD)
Jumlah ampul: 350/36 = ≈ 9 ½
Pasien: 40 Tahun, Sehat, Laki-laki, 90 kg
Anestesi Lokal: Artikain HCl + Epinefrin 1:200,000
Artikain 4% = 72 mg/ampul
Artikain: 7.0 mg/kg = 630 mg (MRD)
Jumlah ampul: 630/72 = ≈9.0
Pasien: 6 Tahun, Sehat, Laki-laki, 20 kg
Anestesi Lokal: Mepivakain HCl, Tanpa Vasokonstriktor
Mepivakain 3% = 54 mg/ampul
Mepivakain: 6.6 mg/kg = 132 mg (MRD)
Jumlah ampul: 130/54 = ≈2.5
MRD, Maximum Recommended Dose.
Pada Kolom 4-2, memberikan contoh bagaimana menghitung dosis
maksimum dan jumlah ampul anestesi lokal yang diberikan kepada pasien.

Kolom 4-3
Pasien: Perempuan,45-kg, Sehat
Anestesi Lokal: Mepivakain 2% + Levonordefrin 1:20,000
Mepivakain 2% = 36 mg/ampul
Mepivakain: 6.6 mg/kg = 297 mg (MRD)
Pasien menerima 2 ampul = 72 mg, tapi anestesi ini tidak memadai.
Dokter ingin mengganti menjadi artikain 4% + epinefrin 1:100,000.
Berapa banyak pasien tersebut dapat menerima Artikain?
Artikain 4% = 72 mg/ampul

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 10 dari 54

Artikain: 7.0 mg/kg = 315 mg (MRD)
Total dosis kedua anestesi lokal tidak boleh lebih rendah dari total dosis
atau 297 mg.
Pasien telah menerima 72 mg (mepivakain), sehingga masih dapat
menerima artikain 225 mg.
Oleh karena itu, 225 mg/72 mg per ampul = ≈3.0 ampul artikain 4% +
epinefrin 1:100,000.
MRD, Maximum Recommended Dose
Penentuan dosis anestesi lokal untuk kombinasi obat adalah dengan
memastikan dosis total dari kombinasi kedua anastesi lokal tersebut tidak
melebihi atau lebih rendah dari dosis maksimum dari masing-masing agen.
Sebagai contoh, pasien dengan berat badan 45 kg (100 lb) menerima 4%
prilokain dengan epinefrin dapat diberikan 8,0 mg/kg (3,6 mg/lb atau 360 mg)
untuk prosedur 90 menit (perkiraan waktu paruh dari prilokain). Pasien tersebut
mendapatkan dua ampul yaitu 144 mg, namun anastesi tersebut tidak cukup untuk
perawatan selanjutnya. Apabila seorang dokter memilih untuk mengubah anestesi
menjadi lidokain 2% dengan epinefrin 1:100.000. Bagaimana caranya
menentukan dosis maksimal lidokain yang dapat digunakan? Jika lidokain
diberikan pada pasien tersebut, MRD akan menjadi 7,0 mg/kg (3,2 mg/lb) atau
315 mg. Namun, pada akhirnya pasien tersebut telah menerima 144 mg prilokain.
Jumlah lidokain yang disarankan adalah total dosis maksimum yang lebih kecil
(315 mg lidokain dengan 360 mg prilokain) dikurangi dengan dosis prilokain
yang sudah diberikan (144 mg), sehingga dosis sebaiknya diberikan adalah 171
mg lidokain, atau sekitar 4,5 ampul (Kolom 4-3).
Hal tersebut yang menjadi alasan kegagalan anestesi, bukan berasal dari
ampul yang tidak baik. Penyebab paling umum terjadinya kegagalan untuk
mencapai kontrol nyeri adalah variasi anatomi dan teknik yang salah.
Anestesi lokal klinis yang tersedia (golongan amida: artikain, bupivakain,
lidokain, mepivakain, dan prilokain) akan dibahas secara rinci. Golongan ester
(prokain dan propoksikain) dan anastesi topikal juga dibahas secara singkat.
Anastesi Lokal Golongan Ester
Prokain HCl
Informasi terkait

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 11 dari 54

Klasifikasi
Ester.
Susunan kimia
2-Diethylaminoethyl 4-aminobenzoate hydrochloride.

Dikutip dari
Alfred Einhorn, 1904-1905.
Potensi
1 (procaine = 1)
Toksisitas
1 (procaine = 1)
Metabolisme
Cepat dihidrolisis oleh plasma pseudocholinesterase.
Eksresi
Lebih dari 2% tidak berubah dalam urin (90% as para-aminobenzoic acid (PABA),
8% diethylaminoethanol).
Sifat vasodilatasi
Menghasilkan vasodilatasi terbesar dibanding semua anestesi lokal.
pKa
9,1
pH larutan murni
5,0 sampai 6,5
pH larutan mengandung vasokonstriktor
3,5 sampai 5,5.
Lama kerja
6 sampai 10 menit
Konsentrasi efektif
2% sampai 4%.
Waktu paruh anastesi
0,1 jam (6 menit).

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 12 dari 54

Kerja anastesi lokal
Tidak diterima secara klinis dalam konsentrasi.
Diskusi
Ampul prokain HCl secara injeksi tidak lagi dipasarkan di Amerika Utara.
Prokain HCl biasa dikenal dengan novokain sebagai anestesi lokal pada perawatan
gigi. Pada tahun 1996, ampul prokain HCl dikombinasikan dengan anestesi lokal
golongan ester dan propoksikain.
Prokain HCl dipakai sebagai agen anestesi lokal tunggal untuk mengontrol
rasa sakit di kedokteran gigi pada tahun 1904, sampai lidokain diperkenalkan
sebagai anestesi lokal di pertengahan 1940-an, 2% prokain murni tidak bisa
digunakan sebagai anestesi pulpa namun dapat digunakan sebagai anastesi
jaringan lunak selama 15-30 menit. Prokain secara klinis menghasilkan
vasodilatasi terbesar dari semua anestesi lokal, sehingga permukaan jaringan
penuh dengan darah akibat perdarahan yang disebabkan oleh prokain.
Prokain secara injeksi efekif dalam prosedur intra-arterial (IA) karena
sifat vasodilatasi prokain berguna untuk mengatasi spasme pembuluh darah
arteri.7
Alergi yang disebabkan oleh prokain dan anastesi lokal golongan ester
lebih sering terjadi dibandingkan anatesi lokal golongan amida. 8 Prokain
dimetabolisme dalam darah dengan plasma cholinesterase, prokain tidak
menunjukkan toksisitas yang meningkat pada pasien dengan gangguan hati.
Dosis maksimum prokain yang dianjurkan untuk blok saraf perifer adalah
1000 mg.9 Penambahan propoksikain pada ampul anestesi disebabkan karena
konstanta disosiasi (pKa) dari prokain adalah 9,1 dan lama keja anestesi yang
lambat (6-10 menit).

Propoksikain
Informasi terkait
Klasifikasi
Ester
Formula kimia
2-Diethylaminoethyl-4-amino-2-propoxybenzoate hydrochloride.

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 13 dari 54

Dikutip dari
Clinton and Laskowski, 1952.
Potensi
7- 8 (prokain = 1).
Toksisitas
7 - 8 (prokain = 1).
Metabolisme
Dihidrolisis di kedua plasma dan hati
Eksresi
Hampir seluruhnya dihidrolisis melalui ginjal
Sifat Vasodilatasi
Ya, tapi tidak mendalam seperti yang prokain
pKa
pH larutan murni
Lama Keja
Cepat (2-3 mnt)
Konsentrasi efektif
0,4%.
Waktu Paruh
Kerja Anastesi Lokal
-

Diskusi

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 14 dari 54

Propoksikain dikombinasikan dengan prokain agar menambah lama kerja,
dan durasi kerja anastesi lebih panjang dibandingkan dengan prokain saja.
Propoksikain tidak dipasarkan dalam satu sediaan karena toksisitas propoksikain
tinggi (7-8 kali lipat dari prokain).

Prokain HCl + Propoksikain HCl
Prokain HCl kombinasi dengan propoksikain HCl tidak lagi dipasarkan di
Amerika Serikat. Kombinasi dari dua anestesi lokal golongan ester tersebut efektif
digunakan sebagai anestesi lokal dibidang kedokteran gigi. Kombinasi tersebut
digunakan ketika pasien kontraindikasi dengan anastesi lokal golongan amida.
Sebelum kombinasi tersebut ditarik oleh Amerika Serikat, kombinasi prokain HCl
dan propoksikain HCl adalah satu-satunya anestesi lokal golongan ester yang
tersedia dalam ampul.
Dosis 0,4% propoksikain / 2% prokain dengan 1:20.000 levonordefrin atau
dengan 1:30.000 norepinefrin (Kanada) yang memberikan durasi kerja anestesi
selama 40 menit untuk anestesi pulpa dan 2-3 jam untuk anestesi jaringan lunak.
Penggunaan norepinefrin dalam cairan anestesi lokal tidak lagi direkomendasikan,
terutama pada daerah iskemia berkepanjangan karena dapat menyebabkan
nekrosis jaringan.
Dosis Maksimum yang Direkomendasikan
Dosis maksimum yang direkomendasikan adalah 3,0 mg/lb atau 6,6 mg/kg
untuk pasien dewasa sedangkan untuk anak-anak, direkomendasikan dosis 3,0
mg/lb, yaitu maksimal dalam 5 ampul anestesi.10

Anastesi Lokal Golongan Amida
Lidocaine HCl
Informasi Terkait
Klasifikasi
Amida.
Susunan Kimia

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 15 dari 54

2-Diethylamino-2′,6-acetoxylidide hydrochloride

Dikutip dari
Nils Löfgren, 1943.
Disetujui oleh FDA
November 1948.
Potensi
2, dibandingkan dengan prokain (prokain= 1); lidokain tetap menjadi standar
perbandingan (lidokain= 1) untuk semua anestesi lokal.
Toksisitas
2 (dibandingkan dengan prokain)
Metabolisme
Metabolisme terjadi di hati denganoksidasi mikrosomal, monoethylglyceine
danxylidide (anestesi lokal yang berpotensi beracun).11 (Gambar 2-3).
Eksresi
Melalui ginjal, kurang dari 10% tidak berubah, lebih dari 80% menjadi metabolit.
Sifat Vasodilatasi
Lebih vasodilatasi dibandingkan prokain, namun, lebih besar dibandingkan
prilokain atau mepivakain.
pKa
7,9
pH of larutan murni
6,5
pH Larutan mengandung vasokonstriktor
≈3,5
Lama kerja
Cepat (3 sampai 5 menit)
Konsentrasi yang efektif
2%

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 16 dari 54

Waktu paruh anastesi
1,6 jam (≈90 menit)
Kerja anastesi lokal
Ya, dalam konsentrasi 5%.
Klasifikasi kehamilan
B.
Keselamatan saat menyusui
S.
Dosis Maksimun yang direkomendasikan
Dosis maksimum lidokain dengan atau tanpa epinefrin yang dianjurkan
oleh FDA adalah 3.2 mg/lb atau 7,0 mg/kg untuk pasien dewasa dan anak-anak
tidak melebihi dosis maksimum absolut dari 500 mg.12 (Tabel 4-5).
Tabel 4-5. Lidokain Hidroklorida
%
L
A
Lidokain HCl
Anastesi

2

2

Vasokontrikto
r

Pulpa

Epinefrin
1:50.000
Epinefrin
1:100.000

60

60

Durasi
Jaringan
Lunak
180-300

180-300

MRD

7,0 mg/kg
3,6 mg/ lb
500 mg Maksimun
7,0 mg/kg
3,6 mg/ lb
500 mg Maksimun

MRD, Maximum Recommended Dose.

Diskusi
Anastesi lokal golongan amida yang pertama kali dikeluarkan adalah
lidokain HCl pada tahun 1943 dan dipasarkan pada tahun 1948. Setelah lidokain
HCl dipasarkan, lidokain digantikan dengan prokain (novokain) sebagai obat
pilihan untuk mengontrol rasa sakit. Lidokain memiliki lama kerja yang lebih
cepat (3-5 menit) dibandingkan prokain (6-10 menit) yang menghasilkan anestesi

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 17 dari 54

lebih dalam, memiliki durasi kerja yang lebih lama, dan memiliki kemampuan
yang lebih besar.
Alergi terhadap anestesi lokal golongan amida sangat jarang terjadi. 13-18
Sehingga menjadi keuntungan klinis utama dari lidokain (dan semua jenis anastesi
lokal golongan amida) dibandingkan dengan golongan ester.8
Lidokain telah menggantikan prokain sebagai anestesi lokal yang paling
banyak digunakan di kedokteran dan kedokteran gigi. Lidokain menjadi standar
anastesi untuk anastesi lokal yang baru.
Di Amerika Utara, lidokain HCl tersedia dalam dua bentuk yaitu 2%
epinefrin 1:50.000, dan 2% epinefrin 1:100.000 (Gambar 4-2). Lidokain dengan
epinefrin 2% 1:300.000 bentuk sediaannya tersedia di beberapa negara (tidak ada
di Amerika Utara hingga Agustus 2011). Lidokain 2% tanpa epinefrin (2%
lidokain murni) tidak tersedia lagi di Amerika Utara.

Gambar 4-2. A, Lidokain 2%. B, Lidokain 2% dengan Epinefrin 1:500.000. C,
Lidokain degan Epinefrin 1:100.000

Lidokain HCl 2% tanpa Vasokonstriktor (Lidokain Murni )
Sifat vasodilatasi dibatasi dari durasi dan kedalaman anestesi pulpa (5-10
menit). Efek vasodilatasi ini menyebabkan:
1. Tekanan darah meningkat, sehingga meningkatnya risiko efek samping
2. Meningkatnya perfusi di daerah endapan obat.

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 18 dari 54

Lidokain dengan Epinefrin 2% 1:50,000
Tabel 4-6 Lidokain dengan Epinefrin 2% 1:50.000
Konsentrasi: 2%
Ampul berisi: 36 mg
MRD: 7,0 mg/kg
MRD: 3,2 mg/lb
Berat, kg
mg
Ampul± Berat, lb
mg
Ampul±
10
70
2,0
20
72
2,0
20
140
4,0
40
144
4,0
30
210
6,06
60
216
6,06
40
280
6,06
80
288
6,06
50
350
6,06
100
360
6,06
60
420
6,06
120
432
6,06
70
490
6,06
140
500
6,06
80
500
6,06
160
500
6,06
90
500
6,06
180
500
6,06
100
500
6,06
200
500
6,06
MRD, Maximum Recommended Dose
- Dosis anestesi bervariasi (semua anestesi lokal) dipengaruhi oleh area
yang akan dibius, vaskularisasi jaringan, toleransi individu, dan teknik
anestesi. Dosis yang paling rendah harus diberikan untuk mendapatkan
-

anestesi yang efektif.
Dosis yang direkomendasikan adalah dosis maksimum untuk orang yang
sehat / normal (ASA 1); dosis harus dikurangi untuk pasien yang lemah

-

atau orang tua.
Dosis dibulatkan jika hampir setengah ampul.
Batasan dosisnya yaitu 200 µg epinefrin (1: 50.000 berisi 36 µg/ampul).

Epinefrin menyebabkan penurunan aliran darah (perfusi) akibat tindakan αmerangsang epinefrin saat pemberian obat. Oleh karena itu, anestesi lokal menjadi
sangat lambat diserap ke dalam sistem kardiovaskular yang akan menyebabkan
kedalaman dan durasi anestesi meningkat sekitar 60 menit pada anestesi pulpa dan
3-5 jam anestesi jaringan lunak. Tingkat tekanan darah yang dihasilkan oleh
anestesi lokal juga menurun saat diberikan konsentrasi epinefrin 1:50.000 atau 20
µg/mL, dan juga 36 µg per ampul. Apabila pasien dengan berat badan lebih dari
45kg (100 lb), MRD kombinasi epinefrin adalah 200 µg untuk pasien yang sehat.
MRD untuk individu yang sensitif terhadap epinefrin seperti pasien penyakit
kardiovaskular dan pasien hipertiroid adalah 40 µg per kunjungan yang setara

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 19 dari 54

dengan satu ampul epinefrin 1:50.000. Lidokain dengan epinefrin 2% dengan
konsentrasi 1:50.000 diberikan agar hemostasis dapat terjadi.
Lidokain dengan Epinefrin 2% 1: 100.000
Tabel 4-7 Lidokain dengan Epinefrin 2% 1 : 100.000
Konsentrasi: 2%
Ampul berisi: 36 mg
MRD: 7,0 mg/kg
MRD: 3,2 mg/lb
Berat, kg
mg
Ampul± Berat, lb
mg
Ampul±
10
70
2,0
20
72
2,0
20
140
4,0
40
144
4,0
30
210
6,0
60
216
6,0
40
280
7,5
80
288
8,0
50
350
9,5
100
360
10,0
60
420
11,06
120
432
11,06
70
490
11,06
140
500
11,06
80
500
11,06
160
500
11,06
90
500
11,06
180
500
11,06
100
500
11,06
200
500
11,06
MRD, Maximum Recommended Dose
- Dosis anestesi bervariasi (semua anestesi lokal) dipengaruhi oleh area
yang akan dibius, vaskularisasi jaringan, toleransi individu, dan teknik
anestesi. Dosis yang paling rendah harus diberikan untuk mendapatkan
anestesi yang efektif.
-

Dosis yang direkomendasikan adalah dosis maksimum untuk orang yang
sehat / normal (ASA 1); dosis harus dikurangi untuk pasien yang lemah

-

atau orang tua.
Dosis dibulatkan jika hampir setengah ampul.
200 µg epinefrin (1: 100.000 mengandung 18 µg / ampul).
Konsentrasi 2% lidokain dengan epinefrin 1:100.000 mampu menurunkan

aliran darah ke daerah injeksi. Durasi kerja meningkat sekitar 60 menit pada
anestesi pulpa dan 3-5 jam pada anestesi jaringan lunak. Pengenceran epinefrin
yaitu 10 µg/mL, atau 18 µg per ampul. Pasien yang sensitif terhadap epinefrin
(lihat pembahasan sebelumnya pada lidokain dengan epinefrin 1:50.000) harus
dibatasi dua ampul 1:100.000 epinefrin per kunjungan.
Durasi dan kedalaman anestesi pulpa menggunakan lidokain 1:50.000
sama dengan epinefrin 1:100.000. Setiap dosis dapat memberikan pati rasa selama

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 20 dari 54

60 menit pada anestesi pulpa dalam keadaan normal dan 3- 5 jam pada anestesi
jaringan lunak. Konsentrasi 2% lidokain dengan epinefrin 1:200.000 atau
1:300.000 memberikan durasi yang sama pada anestesi pulpa dan jaringan lunak.19
Dalam hal durasi dan kedalaman anestesi untuk prosedur secara umum,
2% lidokain dengan epinefrin 1:100.000 lebih baik dibandingkan 2% lidokain
dengan epinefrin 1:50.000. Kedua bentuk konsentrasi tersebut memberikan durasi
dan kedalaman anestesi yang sama. Meskipun dosis epinefrin 1:50.000 tidak
berbahaya untuk sebagian besar pasien, ASA-3 dan ASA-4 berisiko terjadinya
gangguan kardiovaskular dikarenakan terlalu sensitif terhadap konsentrasi tersebut
dan juga pasien lanjut usia cenderung lebih

hyperresponsif terhadap

vasokonstriktor. Pada individu lanjut usia tersebut 1:100.000 atau 1:200.000
dengan bentuk sediaan yang lebih encer lebih baik digunakan.
Lidokain dengan epinefrin 2% konsentrasi 1:50.000 dianjurkan untuk
prosedur hemostasis dimana perdarahannya jelas karena dapat mengurangi
perdarahan (selama operasi periodontal) sebesar 50% dibandingkan dengan
epinefrin 1:100.000.20 Vasokonstriktor bertindak langsung di lokasi tersebut untuk
menurunkan perfusi jaringan, sehingga 1:50.000 merupakan cara untuk
menyediakan hemostatik yang sangat baik.
Tanda dan gejala overdosis pada lidokain yaitu tremor otot dan kejang,
umumnya terjadi akibat pemberian lidokain yang tinggi, tanda-tanda pertama dan
gejala overdosis lidokain yaitu mengantuk, kehilangan kesadaran dan gangguan
pernafasan.
Mepivakain HCl
Informasi terkait
Klasifikasi
Amida

Susunan kimia
1-methyl 2′,6′-pipecoloxylidide hydrochloride

Disetujui FDA
April 1960.
Potensi

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 21 dari 54

2 (prokain = 1; lidokain = 2).
Toksisitas
1,5-2 (prokain = 1; lidokain = 2).
Metabolisme
Metabolism terjadi di dalam hati dengan fungsi mikrosomal oksidase. Hidroksilasi
dan N-demetilasi berperan penting dalam metabolisme mepivakain.
Ekskresi
Melalui ginjal, sekitar 1% sampai 16% dari dosis anestesi.
Sifat Vasodilatasi
Mepivakain menyebabkan sedikit vasodilatasi. Durasi anestesi pulpa dengan
mepivakain

tanpa

vasokonstriktor

yaitu

20-40

menit

lidokain

tanpa

vasokonstriktor 5-10 menit, prokain tanpa vasokonstriktor dapat menghasilkan
efek hingga 2 menit).
pKa
7.6
pH larutan murni
5,5-6,0
pH larutan mengandung vasokonstriktor
4.0
Lama kerja
Cepat (3 sampai 5 menit).
Konsentrasi yang efektif
3% tanpa vasokonstriktor; 2% dengan vasokonstriktor
Waktu paruh anestesi
1,9 jam
Anestesi topikal
Tidak dalam konsentrasi yang diterima secara klinis.
Klasifikasi kehamilan
C
Keselamatan selama laktasi
S?
Rekomendasi dosis maksimum

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 22 dari 54

6.6 mg / kg atau 3,0 mg / kg berat badan, tidak melebihi 400 mg22(Tabel 4 - 8).
Tabel 4-8 Mepivakain Hidroklorid
Diskusi
Terjadi vasodilatasi ringan pada penggunaan mepivakain disebabkan oleh
lamanya durasi anestesi pulpa, hal ini diamati dari seluruh anestesi lokal bila
diberikan tanpa vasokonstriktor. Mepivakain murni 3% memberikan rasa kebas
pada pulpa 20- 40 menit (20 menit melalui infiltrasi, 40 menit melalui blok saraf)
dan sekitar 2- 3 jam pada anestesi jaringan lunak.
Mepivakain 3% Tanpa Vasokonstriktor
Anetesi
Mepivakain
HCl

Mepivakain
HCl

%
LA
3

2

Vaksokontriktor

Durasi
Pulpa

-

Levonodefrin

20 menit
(infiltrasi)
40 menit
(blok
nervus)
60 menit

Jaringan
Lunak
120-180
menit
180-300
menit
180-300
menit

MRD
6,6 mg/kg
3,0 mg/lb
Maksimum
400 mg
6,6 mg/kg
3,0 mg/lb
Maksimum
400 mg

MRD, Maxiumum Recommended Dose

Dianjurkan untuk pasien yang kontraindikasi vasokonstriktor dan
membutuhkan perawatan gigi yang tidak lama.

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 23 dari 54

Gambar 4-3 A sampai C, mepivakain 3%. D, mepivakain2% dengan
levonordefrin 1: 20.000
Mepivakain murni paling sering digunakan untuk anestesi lokal pada
pasien anak-anak ketika dokter gigi yang menangani bukan dokter gigi anak
misalnya dokter umum dan cukup tepat dalam penanganan pasien geriatri.
Tabel 4-9 Mepivakain 3% tanpa Vasokonstriktor
Konsentrasi: 3%
Ampul berisi: 54 mg
MRD: 6,6 mg/kg
MRD: 3,0 mg/lb
Berat, kg
mg
Ampul± Berat, lb
mg
Ampul±
10
66
1,0
20
60
1,0
20
132
2,5
40
120
2,0
30
198
3,5
60
180
3,0
40
264
4,5
80
240
4,5
50
330
7,0
100
300
5,5
60
396
7,5
120
360
6,5
70
400
7,5
140
400
7,5
80
400
7,5
160
400
7,5
90
400
7,5
180
400
7,5
100
400
7,5
200
400
7,5
MRD, Maximum Recommended Dose
- Dosis anestesi bervariasi (semua anestesi lokal) dipengaruhi oleh area
yang akan dibius, vaskularisasi jaringan, toleransi individu, dan teknik
anestesi. Dosis yang paling rendah harus diberikan untuk mendapatkan
anestesi yang efektif.

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 24 dari 54

-

Dosis yang direkomendasikan adalah dosis maksimum untuk orang yang
sehat / normal (ASA 1); dosis harus dikurangi untuk pasien yang lemah

-

atau orang tua.
Dosis dibulatkan jika hampir setengah ampul.

Mepivakain 2% dengan Vasokonstriktor, Levonordefrin 1: 20.000
Konsentrasi mepivakain-levonordefrin memberikan kedalaman dan durasi
anestesi pulpa (jaringan keras) dan jaringan lunak sama dengan lidokain-epinefrin.
Anestesi pulpa durasinya sekitar 60 menit dan anestesi jaringan lunak 3-5 jam.
Mepivakain tersedia dalam kombinasi yaitu dengan levonordefrin konsentrasi
1:20.000 agar sesuai dengan hemostasis yang diinginkan, epinefrin lebih baik
dibandingkan dengan levonordefrin. Overdosis pada mepivakain jarang terjadi,
biasanya pada lidokain dengan tanda dan gejala yaitu mengantuk, dan tidak
sadarkan diri.
Tabel 4-10 Mepivakain 2% dengan Vasokonstriktor
Konsentrasi: 2%
Ampul berisi: 36 mg
MRD: 6,6 mg/kg
MRD: 3,0 mg/lb
Berat, kg
mg
Ampul± Berat, lb
mg
Ampul±
10
66
1,5
20
60
1,5
20
132
3,5
40
120
3,0
30
198
5,5
60
180
5,0
40
264
7,0
80
240
6,5
50
330
9,0
100
300
8,0
60
396
11,0
120
360
10,0
70
400
11,0
140
400
11,0
80
400
11,0
160
400
11,0
90
400
11,0
180
400
11,0
100
400
11,0
200
400
11,0
MRD, Maximum Recommended Dose
- Dosis anestesi bervariasi (semua anestesi lokal) dipengaruhi oleh area
yang akan dibius, vaskularisasi jaringan, toleransi individu, dan teknik
anestesi. Dosis yang paling rendah harus diberikan untuk mendapatkan
anestesi yang efektif.
-

Dosis yang direkomendasikan adalah dosis maksimum untuk orang yang
sehat / normal (ASA 1); dosis harus dikurangi untuk pasien yang lemah

-

atau orang tua.
Dosis dibulatkan jika hampir setengah ampul.

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 25 dari 54

Prilokain HCl
Informasi terkait
Klasifikasi
Amida

Nama Kimia lainnya
Propitokain

Susunan Kimia
2-propilamino-o- propionotoluidide hidrokloride

Dikutip dari
Lofgren dan Tegner 1953, dilaporkan pada tahun 1960.
Disetujui FDA
November 1965
Potensi
2 (prokain = 1; lidokain = 2).
Toksisitas
1 (prokain = 1; lidokain = 2); 40% kurang toksik dibandingkan lidokain.
Metabolisme
Metabolisme prilokain secara signifikan berbeda dari lidokain dan
mepivakain, disebabkan karena amina sekunder, prilokain dihidrolisis oleh amida
hati ke orthotoluidine dan N-propylalanine. Karbondioksida merupakan produk
akhir yang utama pada biotransformasi prilokain. Orthotoluidine dalam dosis
besar dapat menginduksi pembentukan methemoglobin, dan memproduksi
methemoglobinemia. Derajat kecil dari methemoglobinemia mampu mengabsorbsi
benzokain dan lidokain, tetapi prilokain dapat mengurangi kapasitas oksigen
pembawa darah, dan dapat menyebabkan sianosis. 24,25,26,27
FDA merekomendasikan cara menghindari gejala sianosis yaitu dengan
membatasi dosis prilokain yaitu 600 mg. Tingkat darah methemoglobin kurang
dari 20% biasanya tidak menghasilkan tanda-tanda klinis atau gejala seperti

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 26 dari 54

sianosis biru keabu-abuan atau ada garis pada bibir, selaput lendir / mukosa
membran, bantalan kuku dan jarang terjadi gangguan pernafasan dan
terhambatnya peredaran darah). Methemoglobinemia dapat dihentikan dalam
waktu 15 menit dengan pemberian 1-2 mg/kg berat badan dari 1% methylene
intravena selama 5 menit.25
Prilokain

mengalami

biotransformasi

lebih

cepat

dan

sempurna

dibandingkan dengan lidokain, hal ini tidak hanya terjadi di hati melainkan juga di
ginjal dan paru-paru.27 Kadar plasma dari prilokain menurun lebih cepat
dibandingkan dengan lidokain.28 Oleh karena itu prilokain dianggap kurang toksik
dari anestesi lokal amida.29 Tanda-tanda toksisitas setelah penggunaan intravena
dengan prilokain pada manusia tidak separah setelah penggunaan intravena
lidokain dengan dosis yang sama.30
Ekskresi
Prilokain dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal. Pembersihan ginjal
dengan prilokain lebih cepat dibandingkan dengan amida lainnya, sehingga lebih
cepat hilang dari sirkulasi / peredaran.31
Sifat vasodilatasi
Prilokain adalah vasodilator. Prilokain menghasilkan vasodilatasi yang lebih besar
dari mepivakain tapi lebih rendah dari lidokain dan secara signifikan lebih rendah
dari prokain.
pKa
7.9
pH larutan murni
6,0-6,5
pH larutan dengan vasokonstriktor
4.0
Lama kerja
Sedikit lebih lambat dibandingkan dengan lidokain (3 sampai 5 menit)
Konsentrasi yang efektif
4%
Waktu Paruh Anestesi
1,6 jam

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 27 dari 54

Kerja anestesi topikal
Dalam bentuk basisnya, prilokain merupakan bagian dari krim EMLA (campuran
eutektik dari anestesi lokal lidokain dan prilokain), anestesi ini menembus barrier
kulit. Krim EMLA biasanya digunakan untuk memberikan anestesi topikal
sebelump rosedur kosmetik dilakukan.33,34
Klasifikasi kehamilan
B
Keselamatan selama laktasi
Dosis maksimum yang direkomendasikan
MRD prilokain yaitu 8,0 mg/kg atau 3,6 mg/lb berat badan untuk pasien dewasa,
dengan batasan maksimumnya yaitu 600 mg (Tabel 4 - 11).31

Anetesi
Prilokain
HCl

Prilokain
HCl

%
LA
4

4

Vaksokontriktor
-

Epinefrin
1:200.000

Durasi
Pulpa
10-15
menit(infiltrasi)
40-60
Menit (blok
nervus)
60-90 menit

Jaringan
Lunak
90-120 menit
(infiltrasi)
120-240
menit (blok
nervus)
180-480
menit

MRD
8,0 mg/kg
3,6 mg/lb
Maksimum
600 mg
8,0 mg/kg
3,6 mg/lb
Maksimum
600 mg

MRD, Maxiumum Recomended
Dose
Tabel 4-11. Prilokain Hidrokrolid

Diskusi
Tindakan klinis prilokain murni (Gambar 4-4) secara signifikan berbeda
dengan jenis teknik injeksi yang digunakan. Infiltrasi supraperiosteal dan blok
saraf biasanya menggunakan anestesi prilokain murni dan mepivakain murni.
Waktu paruh infiltrasi pulpa yaitu 10-15 menit dan 2 jam untuk anestesi jaringan
lunak, sedangkan untuk blok saraf

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

(misalnya, blok saraf alveolaris inferior)

Halaman 28 dari 54

memberikan pati rasa pulpa sampai 60 menit (biasanya 40- 60 menit) dan anestesi
jaringan lunak selama 2-4 jam.32 Sehingga prilokain murni mampu memberikan
anestesi yang sama dengan lidokain atau mepivakain dengan vasokonstriktor.

Gambar 4-4 A and B, Prilokain 4%. C and D, Prilokain 4% dengan
epinefrin1:200,000.
Prilokain dengan epinefrin konsentrasi 1:200.000 memberikan pati rasa
yang lama, yaitu 60-90 menit dan anestesi jaringan lunak 3- 8 jam. Pada
umumnya, satu ampul berisi 9 µg epinefrin, namun bagi pasien yang sensitif
terhadap epinefrin seperti penyakit kardiovaskular (ASA-3), dapat diberikan
sampai 4 ampul (36 µg) berisi prilokain dengan epinefrin.
Pada pasien yang sensitif terhadap epinefrin, membutuhkan anestesi pulpa
dengan pati rasa yang lama yaitu lebih dari 60 menit, dianjurkan menggunakan
prilokain murni atau dengan epinefrin 1:200.000, oleh karena biotransformasinya
cepat dan toksisitasnya rendah.28
Pada

pasien

dengan

kontraindikasi

prilokain

disebabkan

karena

methemoglobinemia idiopatik atau bawaan, hemoglobinopati (anemia sel sabit),
anemia, gagal jantung atau gangguan pernafasan yang dibuktikan dengan gejala
hipoksia (kadar methemoglobin nya meningkat), terjadi penurunan kapasitas
pembawa oksigen, pada pasien yang mengonsumsi obat acetaminophen atau
phenacetin, karena kedua obat ini dapat menyebabkan

peningkatan kadar

methemoglobin (Tabel 4-12).
Tabel 4-12. Prilokain 4% dengan dan Tanpa Vasokonstriktor

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 29 dari 54

Konsentrasi: 4%
Ampul berisi: 72 mg
MRD: 8,0 mg/kg
MRD: 3,6 mg/lb
Berat, kg
mg
Ampul± Berat, lb
mg
Ampul±
10
80
1,0
20
72
1,0
20
160
2,0
40
144
2,0
30
240
3,0
60
218
3,0
40
320
4,5
80
290
4,0
50
400
5,5
100
362
5,0
60
480
6,5
120
434
6,0
70
560
7,5
140
506
7,0
80
600
8,0
160
578
8,0
90
600
8,0
180
600
8,0
100
600
8,0
200
600
8,0
MRD, Maximum Recommended Dose
- Dosis anestesi bervariasi (semua anestesi lokal) dipengaruhi oleh area
yang akan dibius, vaskularisasi jaringan, toleransi individu, dan teknik
anestesi. Dosis yang paling rendah harus diberikan untuk mendapatkan
anestesi yang efektif.
-

Dosis yang direkomendasikan adalah dosis maksimum untuk orang yang
sehat / normal (ASA 1); dosis harus dikurangi untuk pasien yang lemah

-

atau orang tua.
Dosis dibulatkan jika hampir setengah ampul.
Literatur mengatakan bahwa cairan prilokain HCl 4% dengan atau tanpa

vasopressor dapat menyebabkan risiko parastesi yang tinggi pada saraf lingual
dibandingkan dengan blok syaraf alveolaris inferior.34,35 Meskipun buktinya belum
diketahui secara pasti.36

Artikain HCl
Informasi terkait
Klasifikasi
Molekul hibrida. Diklasifikasikan sebagai amida, namun keduanya memiliki
karakteristik amida dan ester.

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 30 dari 54

Susunan kimia
3-N-Propylamino-proprionylamino-2-carbomethoxy-4-Methylthiophene
hydrochloride.

Dikutip dari
H. Rusching et al, 1969.
Disetujui FDA
April 2000 (Amerika Serikat).
Diperkenalkan
1976 di Jerman dan Swiss, tahun 1983 di Kanada, 2000 di Amerika Serikat.
Potensi
1,5 kali lidokain; 1,9 kali prokain.
Toksisitas
Sama dengan lidokain dan prokain.
Metabolisme
Artikain adalah satu-satunya anestesi lokal golongan amida yang berisi
sekelompok tiofen. Artikain HCl satu-satunya anestesi lokal jenis amida yang
banyak digunakan, mengandung gugus ester, biotransformasi terjadi di kedua
plasma (hidrolisis oleh plasma esterase) dan hati (enzim mikrosoma hepatik).
Degradasi artikain HCl dimulai dari hidrolisis gugus ester asam karboksilat untuk
memperoleh asam karboksilat bebas.37 Metabolit utamanya yaitu asam articainic,
merupakan farmakologi yang tidak aktif menjalani biotransformasi tambahan
untuk membentuk glukuronida asam articainic.37 Metabolit tambahan telah
terdeteksi pada hewan.38 Dari penjelasan ini, reaksi asam karboksilat memiliki
beberapa jalur yaitu pembelahan asam karboksilat, pembentukan gugus asam
amino dengan siklisasi internal dan oksidasi.
Ekskresi

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 31 dari 54

Melalui ginjal; 5%- 10%, 90% metabolit (M1 87%, M2 2%).
Sifat vasodilatasi
Artikain memiliki efek vasodilatasi sama dengan lidokain. Prokain sedikit lebih
vasoaktif.
pKa
7.8
pH larutan murni
Tidak tersedia di Amerika Utara (4% artikain HCl murni tersedia di Jerman).
pH larutan mengandung vasokonstriktor
3,5-4,0
Lama kerja
Artikain 1:200.000, infiltrasi 1-2 menit, blok mandibula 2-3 menit; artikain
1:100.000, infiltrasi 1-2 menit, blok mandibula 2-2 ½ menit.
Konsentrasi yang efektif
4% epinefrin1: 100.000 atau 1: 200.000. Artikain HCl tersedia dengan epinefrin
1:400.000
Waktu paruh anestesi
0,5 jam (27 menit).39
Kerja anestesi topikal
Tidak dalam konsentrasi yang dapat diterima secara klinis.
Klasifikasi kehamilan
C
Keselamatan selama laktasi
Tidak diketahui (digunakan dengan hati-hati pada wanita yang menyusui karena
tidak diketahui apakah artikain diekskresikan dalam susu).
Dosis maksimum yang direkomendasikan
Oleh FDA dosis maksimum yang direkomendasikan adalah 7,0 mg/kg atau 3,2
mg/lb berat badan untuk pasien dewasa.
Tabel 4-13 Artikain Hidroklorida

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 32 dari 54

Tabel 4-14 Artikain dengan Epinefrin 4% 1:100.000 atau 1:200.000
Konsentrasi: 4%
Ampul berisi: 72 mg
MRD: 7,0 mg/kg
MRD: 3,6 mg/lb
Berat, kg
mg
Ampul± Berat, lb
mg
Ampul±
10
70
1,0 Durasi 20
72
1,0
20 %
140
2,0 Pulpa
40
144
Anetesi
Vaksokontriktor
Jaringan
MRD 2,0
Lunak 216
30 LA
210
3,0
60
3,0
Artikai
Epinefrin
180-360
7,0 mg/kg
40 4
280
4,0 60-75 menit
80
288
4,0
n HCl50
1:100.000
(infiltrasi)
menit
3,2
mg/lb
390
5,0
100
360
5,0
60
420
6,0
120
432
6,0
Artikai 4
Epinefrin
45-60 menit
120-3-- menit 7,0 mg/kg
70
490
7,0
140
504
7,0
n HCl
1:200.000
3,3 mg/lb
560
8,0
160
576
8,0
MRD,80Maxiumum Recomended
90
630
9,0
180
648
9,0
Dose
100
700
10,0
200
720
10,0
MRD, Maximum Recommended Dose
- Dosis anestesi bervariasi (semua anestesi lokal) dipengaruhi oleh area
yang akan dibius, vaskularisasi jaringan, toleransi individu, dan teknik
anestesi. Dosis yang paling rendah harus diberikan untuk mendapatkan
anestesi yang efektif.
-

Dosis yang direkomendasikan adalah dosis maksimum untuk orang yang
sehat / normal (ASA 1); dosis harus dikurangi untuk pasien yang lemah

-

atau orang tua.
Dosis dibulatkan jika hampir setengah ampul.

Diskusi
Artikain HCl, awalnya dikenal sebagai kartikain, nomenklatur anestesi
lokal generik ini berubah pada tahun 1984 menjadi artikain. Artikain adalah satusatunya anestesi golongan amida yang memiliki cincin tiofen pada sebagian
lipofiliknya. Artikain banyak memiliki sifat fisikokimia dibandingkan anestesi
lokal lainnya, kecuali bagian aromatik dan tingkat protein yang mengikat.
Artikain telah dipasarkan di Eropa sejak tahun 1976 dan di Kanada sejak
tahun 1984 dalam dua sediaan, 4% epinefrin 1:100.000 dan 4% epinefrin
1:200.000 (Gambar 4-5). Pada tahun 2000, FDA menyetujui artikain HCl dengan
epinefrin 1:100.000 dipasarkan di Amerika Serikat.41-43 Bentuk sediaan anestesi

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 33 dari 54

pulpa dengan epinefrin 1:100.000 mampu menyebabkan pati rasa selama 60-75
menit dan bentuk sediaan dengan konsentrasi 1:200.000 sekitar 45- 60 menit.44,45

Gambar 4-5. Artikain 4% dengan epinefrin 1:100,000 dan 1:200,000.
Sejak diperkenalkan di AS pada Juni 2000, artikain menjadi semakin
populer. Pada Mei 2011, artikain menjadi obat kedua yang paling sering
digunakan untuk anestesi lokal di Amerika Serikat (40%).46 Artikain merupakan
obat anestesi lokal terbaru yang dipasarkan, beberapa dokter gigi sering
mendiskusikan hal ini dan banyak yang tidak membuktikan keunggulannya secara
pasti. Akan tetapi ada yang membuktikan kelebihannya adalah onsetnya cepat,
tingkat keberhasilan baik, namun kekurangannya adanya risiko parestesi. Literatur
menyatakan bahwa artikain mampu menyebar melalui jaringan keras dan lunak
lebih baik dibandingkan anestesi lokal lainnya.47,48
Secara klinis, artikain berfungsi untuk anastesi jaringan lunak pada bagian
palatal dengan cara infiltrasi anastesi pada bukal maksila serta untuk menghindari
trauma pada saat injeksi anastesi pada bagian palatal.48 Beberapa penelitian
menyatakan bahwa artikain telah terbukti berhasil dalam infiltrasi bukal
mandibula pada pasien dewasa.49,55 Pada tahun 1976, Jerman adalah negara
pertama yang memakai artikain, pada tahun 1989 artikain digunakan sebanyak
71,7% oleh dokter gigi, dan tahun 2010 dianjurkan 95% dipakai untuk anestesi
lokal pada perawatan gigi.52,57
Mayoritas kasus yang dilaporkan adalah parastesi, yang terjadi setelah
blok anestesi nervus alveolar dan terutama pada saraf lingual. Efek samping
pemberian artikain dalam dosis besar dapat menyebabkan methemoglobinemia
yang terjadi setelah pemberian artikain pada nervus IV saat anastesi lokal.58
Artikain HCl dengan epinefrin merupakan kontraindikasi pada pasien yang
sensitif dengan obat anestesi lokal golongan amida dan pada pasien yang sensitif

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 34 dari 54

terhadap sulfit seperti beberapa pasien asma dengan alerg dan epinefrin yang
mengandung formulasi LA yang mengandung antioksidan Na metabisulfit.
Artikain HCl harus digunakan secara hati-hati pada pasien dengan penyakit hati
dan gangguan fungsi kardiovaskular, karena amida menyebabkan biotransformasi
pada hati dan memiliki sifat depresan miokard. Artikain terdaftar oleh FDA
sebagai obat Kelas C selama kehamilan. Artikain belum diketahui aman
digunakan pada wanita yang menyusui karena tidak diketahui apakah artikain
diekskresikan dalam susu.59Artikain yang dipasarkan di Amerika Serikat dalam
sediaan ampul 1,7 mL (Gambar 4-6).

Gambar 4-6. Artikain dengan 1.7 mL.

Bupivakain HCl
Informasi terkait
Klasifikasi
Amida
Susunan Kimia
1-Butyl-2′,6′-pipecoloxylidide hydrochloride; secara strukturnya mirip dengan
mepivakain kecuali pada grup butil diganti dengan grup metil.

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 35 dari 54

Dikutip dari
A.F. Ekenstam, 1957
Disetujui FDA
Oktober 1972
Potensi
Empat kali lebih besar dari lidokain, mepivakain, dan prilokain.
Toksisitas
Kurang dari 4 kali lipat dari lidokain dan mepivakain.
Metabolisme
Metabolisme terjadi di hati oleh amidase
Ekresi
Melalui ginjal, 16% bupivakain diekresikan ke dalam urin manusia
Sifat vasodilatasi
Relatif signifikan, lebih besar dibandingkan dengan lidokain, mepivakain, dan
prilokain, namun lebih sedikit dibandingkan dengan prokain.
pKa
8.1.
pH larutan murni
4,5-6,0.
pH larutan vasokonstriktor
3,0-4,5.
Lama kerja
Lama kerja obat lebih lambat dari anestesi lokal lainnya yang biasa digunakan
yaitu 6-10 menit
Konsentrasi uang efektif
0,5%
Waktu paruh anastesi
2,7 jam
Kerja anastesi topikal

Buku Panduan Anestesi Lokal, Edisi 6

Halaman 36 dari 54

Tidak dalam konsentrasi yang diterima secara klinis
Klasifikasi kehamilan
Klas C
Keselamatan selama laktasi
Dosis maksimum yang direkomendasikan
FDA merekomendasikan dosis maksimum bupivakain yaitu 90 mg. Dosis
bupivakain mengacu pada berat badan (Tabel 4-15). 60 Dosis maksimum
bupivakain di Kanada adalah 2 mg/kg (0,9 mg/lb).
Tabel 4-15. Bupivakain Hidroklorida
Diskusi
Bupivakain tersedia dalam sediaan ampul sejak Februari 1982 di Kanada
dan Juli 1983 di Amerika Serikat. Bupivakain dengan epinefrin tersedia dalam
0,5% dengan konsentrasi 1:200.000 (Gambar 4-7.) Bupivakain dipakai pada
prosedur perawatan gigi yang memerlukan anestesi lebih dari 90 menit
(rekonstruksi mulut penuh, operasi implan, prosedur periodontal yang luas,
manajemen nyeri pasca operasi (endodontik, periodontal, post implant dan
persyaratan bedah). Untuk mengatasi rasa sakit setelah operasi, bupivakain
Anetesi
Bupivak