Pertemuan 4 Materi Manajemen Sumber Daya Manusia Pertemuan IV

HUBUNGAN STRUKTURAKTIVITAS ANALGETIKA

JULAEHA., M.P.H., Apt

Tinjauan umum
 Analgetik

adalah senyawa
yang dapat menekan fungsi
sistem saraf pusat secara
selektif
 Digunakan untuk mengurangi
rasa sakit tanpa
mempengaruhi kesadaran
 Analgetika bekerja dengan
meningkatkan nilai ambang
persepsi rasa sakit

Penggolongan
Analgetika
 Berdasarkan

mekanisme kerja pada
tingkat molekul, analgetika dibagi
menjadi dua golongan:
 analgetik narkotika (morfin,
meperidin, metadon, dsb.)
 analgetika non narkotik (analgetikantipiretik dan NSAID

Analgetika Narkotik

Analgetik Narkotik

Mekanisme Kerja

Morfin dan Turunannya
Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan
morfin mempunyai tiga sisi yang sangat penting
untuk timbulnya aktivitas analgesik, yaitu:
 1. struktur bidang datar, yang mengikat
cincin aromatik obat melalui ikatan Vander Waals

 2. tempat anionik, yang mampu berinteraksi
dengan pusat muatan positif obat.
 3. lubang dengan orientasi yang sesuai
untuk menampung bagian –CH2CH2- dari
proyeksi cincin piperidin, yang terletak di depan
bidang yang mengandung cincin aromatik dan
pusat datar


Diagram Permukaan Reseptor
Analgesik yang Sesuai Dengan
Permukaan Molekul Obat

1
3

2

Analgetik Non Narkotik
 Digunakan

untuk mengurangi rasa
sakit yang ringan sampai moderat,
menurunkan suhu badan, dan
sebagai antiradang
 Sering disebut analgetikaantipiretika dan NSAID
 Bekerja pada perifer dan SSP
 Bersifat potensiasi dengan obat
penekan SSP

Mekanisme Kerja
 Analgesik

: menghambat secara
langsung dan selektif enzim-enzim
pada SSP yang mengkatalisis
biosintesis prostaglandin.
 Antipiretik : meningkatkan eliminasi
panas dengan cara menimbulkan
dilatasi pembuluh darah perifer dan

mobilisasi air sehingga terjadi
pengeluaran keringat
 Antiradang : menghambat

Penggolongan Analgetik non
Narkotik
 analgetik-antipiretik

▪ turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid,
fanasetin)
▪ turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron,
propifenazon)
 antiradang bukan steroid [NSAID]

▪ turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida,
asetosal)
▪ turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon,
sulfinpirazon)
▪ turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
▪ turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)

Tugas presentasi
kelompok
 Carilah

hubungan antara struktur dan
aktivitas obat-obat analgesik yang
meliputi :
 Struktur obat dan penjelasannya
 Mekanisme farmakologis obat tersebut
 Hubungan antara struktur dan aktivitas

obat tersebut
 Serta penjelasan lainnya yang penting
mengenai struktur dan aktivitas obat
tersebut.

Kelompok 1
 Analgesik

Narkotik
1. Turunan morfin
2. Turunan meperidin
3. Turunan metadon

Kelompok 2
 Analgetik

– antipiretik
1. Turunan anilin dan para-Aminofenol
2. Turunan 5 - Pirazolon

Kelompok 3
 NSAID
1.
2.
3.

Turunan asam salisilat
Turunan 5 – Pirazolidindion

Turunan asam N - Arilantranilat

Kelompok 4
 NSAID
1.
2.
3.

Turunan asam Arilasetat
Turunan asam Heteroarilasetat
Turunan Oksikam