FITOKIMIA dan aspek aspek biofarmasetika

SEJARAH SINGKAT

  

  Pada awal perkembangan ilmu kedokteran & kefarmasian di dunia Barat, segala sesuatu yang berkaitan dg obat & penggunaannya disebut sebagai “Materia Medica” atau bahan obat

  

  Pada awal abad 19 materia medica terbagi menjadi farmakologi dan farmakognosi fitokimia

  

  Farmakologi : mekanisme kerja obat

  

  Farmakognosi fitokimia : segala aspek tentang obat dengan sedikit penekanan pada mekanisme kerja obat (segala informasi yang berkaitan dengan obat yang berasal dari bahan alam : tumbuhan, hewan, mineral, mikroorganisme)

  

  Medicinal Chemistry : ilmu sintesis obat

  

  Pemanfaatan seluruh bagian tumbuhan secara utuh (herbal) untuk obat oleh masyarakat awam → ketidakpuasan terhadap efektivitas & harga obat modern, apresiasi terhadap segala sesuatu yang berbau “natural atau organic”

  

  Sebagian besar Industri Farmasi → pencarian tumbuhan dengan reputasi folklor (ethomedicine) untuk digunakan sebagai obat baru/prototip obat

  

  Keberadaan farmakognosi dimulai sejak pertama kali manusia mengelolapenyakit :

• menjaga kesehatan
• menyembuhkan penyakit, menanggulangi gejala penyakit dan rasa sakit
• makanan dan minuman kesehatan

  

  Jaminan bagi konsumen :

• otentisitas tumbuhan (genus, species)
• kontaminasi (serangga, pestisida, logam berat, radiasi)
• pemalsuan ( penambahan senyawa kimia obat)
• standarisasi ( biologi & kimia)
• stabilitas ( penyimpanan)

RUANG LINGKUP FARMAKOGNOSI

  

  Upaya membangkitkan kembali minat orang terhadap obat alamiah dan makanan sehat

  

  Meliputi penanganan pengolahan obat termasuk penyariannya

  

  Cara identifikasi alat dan metode kimia dan fisika

ISTILAH FARMAKOGNOSI

  

  Obat : suatu bahan/paduan bahan yang digunakan untuk menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangi, menghilangkan, menyembuhkan penyakit, memperelok badan manusia

  

  Obat jadi : obat dalam keadaan murni/campuran dalam bentuk serbuk, cairan, salep, tablet, pil, suppositoria dan bentuk lain yang mempunyai

  

  Obat tradisional : obat jadi/obat terbungkus yang berasal dari bahan tumbuhan, hewan, mineral, atau sediaan galenik/ campuran dari bahan yang ada data klinis dan digunakan untuk usaha kesehatan berdasarkan pengalaman

  

  Obat asli : obat yang diperoleh langsung dari bahan – bahan alamiah, terolah secara sederhana atas dasar pengalaman dan digunakan dalam

  

  Jamu : ramuan obat alamiah yang dipersiapkan dalam keadaan segar tanpa mengalami proses perebusan/pengolahan lain baik bahan baku maupun sediaan yang siap diminum, ditujukan untuk menjaga kesehatan, menambah nafsu makan, pelangsing serta tujuan lain yang ada kaitannya dengan kebugaran tubuh dan kecuali dinyatakan lain umumnya hanya menggunakan

SIMPLISIA

  

  Bahan alamiah yang dipergunakan sebagai obat yang belum mengalami pengolahan dan kecuali dinyatakan lain, berupa bahan yang telah dikeringkan

  

  Bentuk majemuk dari kata simplek (simplek berarti satu/sederhana)

  

  Ada 3 macam : simplisia nabati, hewani,

SIMPLISIA NABATI

  

  Simplisia yang berupa tanaman utuh, bagian tanaman atau eksudat tanaman

  

  Eksudat tanaman : isi sel yang secara spontan keluar dari tanaman/isi sel yang dengan cara tertentu dikeluarkan dari selnya atau zat-zat nabati lainnya yang dengan cara tertentu dipisahkan dari tanamannya dan belum berupa zat kimia murni

SIMPLISIA HEWANI

  

  Simplisia yang berupa hewan utuh, bagian hewan atau zat-zat yang dihasilkan oleh hewan dan belum berupa zat kimia murni

SIMPLISIA PELIKAN (MINERAL)

  

  Simplisia yang berupa bahan-bahan pelikan (mineral) yang belum diolah atau telah diolah dengan cara sederhana dan belum berupa zat kimia murni

  

  Pengumpulan bahan baku

  

  Sortasi basah

  

  Pencucian

  

  Pengubahan bentuk

  

  Pengeringan

  

  Sortasi kering

  

PENGUMPULAN BAHAN BAKU

  

  Akar : waktu proses pertumbuhan tertentu (bagi tanaman semusim : daun mulai mengering)

  

  Kulit batang : waktu sedang musim tunas ( tanaman sudah cukup umur untuk diambil kulit batangnya) co : kina

  

  Daun : proses fotosintesis maksimal ( waktu tanaman berbunga dan sebelum buah menjadi masak)

  

  Buah : waktu menjelang masak ( kemukus, lada) atau saat bener-bener masak (adas)

  

  Biji : dipanen dari buah yang sudah masak

SORTASI BASAH

  

  Dilakukan untuk menyingkirkan bahan/benda asing yang tidak dikehendaki :

• tanah, kerikil, rumput ( untuk rhizoma)
• bahan tanaman lain untuk simplisia herba
• bagian lain dari tanaman, misal daun, jangan tercampur dengan batang, ranting
• organ tanaman yang rusak, misal dimakan

PENCUCIAN

  

  Dengan air yang mengalir

  

  Dicuci satu kali, mikroba berkurang 25%, dicuci tiga kali, mikroba berkurang 58%

  

  Bakteri pencemar air : pseudomonas, preteus, streptococcus, bacilus, enterobacter

  

  Kelemahan sumber air pencucian :

• mata air : mikroba, pestisida

PENGUBAHAN BENTUK

  

  Untuk memperluas permukaan → lebih cepat kering tanpa panas yang berlebih

  

  Perajangan : daun, rimpang

  

  Pemotongan : akar, kayu, kulit kayu

  

  Pengupasan : buah, biji

  

  Penyerutan : kayu kulit kayu

PENGERINGAN

  

  Agar tidak tercemar oleh jamur, mikroba atau mikroorganisme lain

  

  Menurunkan aktivitas enzim

  

  Menurunkan kadar air ( agar pertumbuhan jamur kecil)

  

  Upaya pengawetan dalam pemyimpanan

  

  Faktor yang berpengaruh dalam pengeringan :

• suhu
• ketebalan bahan
• waktu pengeringan
• lembab udara
• kadar air bahan
• luas permukaan

SORTASI KERING

  

  Pemisahan bagian yang tidak dikehendaki setelah pengeringan

  

  Contoh : bagian tanaman, kotoran hewan, tanah, debu

PENGEPAKAN

  

  Bahan inert

  

  Tidak beracun

  

  Melindungi simplisia terhadap mikroba, kotoran, serangga

  

  Mampu mencegah terhadap penguapan zat aktif

  

  Kedap terhadap cahaya dan uap air

  

  Bahan cair menggunakan kaca/porselin

PENYIMPANAN SIMPLISIA KERING

  

  Suhu tergantung sifat simplisia

• suhu kamar (15° -30°C)
• suhu sejuk (5° -15°C)
• suhu dingin (0° – 5°C)

  

  Kelembaban serendah mungkin

  

  Dalam ruang/gudang penyimpanan terpisah

  

  Bersih di bagian dalam maupun lingkungannya

  

  Prinsip penyimpanan : first in first out

  

  Label wadah : nama simplisia, asal bahan, tanggal masuk, uji mutu, keterangan lain

  

  Penyimpanan tidak terlalu lama dalam jangka waktu tertentu dilakukan pengecekan dan pengujian mutu

  

  Simplisia rusak/tercemar dikeluarkan yang mengandung racun disimpan terpisah, dikunci,

TATANAMA SIMPLISIA

  

  Nama latin simplisia ditetapkan dengan menyebutkan nama marga, nama jenis atau petunjuk jenis tanaman asal, diikuti dengan bagian tanaman yang dipergunakan

  

  Co : lignum : kayu rhizoma : rimpang radix : akar

ASPEK ASPEK BIOFARMASI

   

  .Sebelum ob ad tempat kerja (targetsite),ala mi proses:

  

  1.Fase biofarmasi

  

  2.Fase farmakokinetik

  

  3.Fase farmakodinamik

  

  Diskusikan apa Biofarmasidan mengapa harus

ASPEK ASPEK BIOFARMASI

  

  Biofarmasi:

  

  Ilmu bagian -> selidiki pengaruh pembuatan sediaan obat atas kegiatan terapeutisnya

  

  Tugas:

  

  Efek obat tergantung pada faktor 2 apa saja ?

ASPEK ASPEK BIOFARMASI

  

  Faktor2 yg mempengaruhi efek obat:

  

  a.Faktor Farmakologi

  

  b.Bentuk pemberian

  

  c.Formulasi

  

  3.Diskusikan Faktor2 formulasi yg dpt

FAKTOR-FAKTOR FORMULASI

  

  Faktor2 formulasi yg dpt mengubah efek obat

  

  1.Bentuk fisik:Kristal,kehalusannya

  

  2.Keadaan kimiawi:ester,grm,kompleks,dll

  

  3.Zat pembantu:zat pengisi/pelekat/pelicin /pelindung,dll

  

  4.Proses teknik:tekanan mesin tablet,alat emulgator,dll)

  

  2.Biological Availability 

  3.Kesetaraan terapeutik 

  4.Bio-assay dan standardisasi 

  5.Cara pemberian 

  Uraian: 

  Ad 1. Formulasi obat dan farmaseutical Availability

  

  FA menyatakan kecepatn larut(dan jumlah) dr obat yg menjadi tersedia in vitro dr btk farmaseutisnya.

   Bentuk tablet . 

  Tablet ditelan ->pecah di lambung n jd ban yak granul kecil->td:zat aktif+zat pembantu

• >zat aktif->daya larut cukup bsr->larut dlm cairan lambung/usus,tgtg pd saat itu berada

  

  Stlh larut->ob tersedia->resorsi usus dimulai- >Farmaseutical availability

  

  Diskusi:

  

  Sediaan btk apa yg lbh cepat mencapai FA ?

  

  Obat btk larutan -> tdk alami disintegrasi ,jd lbh cepat capai FA

  

  Ch:lar Asetosal,puncak plasmanya(A)dicapai setelah kurang lbh 1jam

  

  Tab enteric coated->pecah dlm usus->hsl kan C mak setelah 4 jam

  

  Diskusi:

  

  NB

  

  1.Urutan Kecepatan melarut :

  

  Larutan –suspensi-serbuk-kapsul-tablet-tablet filmcoated-dragee(tablet salut gula)-tablet e.c.-tablet kerja panjang(retard,sustained release)

  

  Diskusi:

  

  Tablet alami fase disintegrasi

  

  Tablet sebaiknya dilarutkan dlm air atau diku nyah sampai halus baru ditelan

  

  NB:

  

  2.Kehalusan serbuk

  

  Diskusi:

  

  Kecepatan melarut Obat yg berbtk kristal dg

  

  Obat yg sangat halus dg particle size 1-5 mikron _> C darah ad 2-3 kali lbh tinggi-> dosis dpt diturunkan hanya menjadi 2-3 kali

  

  ,mis:griseofulvin,spironolakton,digoksin

  

  Diskusi:

  

  Bagaimana dg obat dlm btk kristal?

  

  Obat btk kristal->digiling sehalus munkin-> percepat melarut dlm getah usus->terserap cepat

  

  Diskusi:

  

  Bagaimana dg obat btk amorf utk resorpsinya

  

  Dibanding dg btk kristal ?

  

  Zat amorf resorpsinya lbh baik dibanding kristal

  

  Diskusi:

  

  Bagaimana implikasi dlm pemb. Suspensi, krn hal tsb?

   Pemb.suspensi dipilih metode khusus agar dlm

obat tdpt serbuk amorf mis suspensi sulfa at

kloramfenikol

   Ternyata pd pembrian rektal:

  

Obat yg dihaluskn sering kali menakibatkan

perlambatan dari ketersediaan biologisnya (bio-availability-nya)

   Ini hal yg ganjil

  

  Diskusi:

  

  1971:Australia->Pasien yg konsumsi difantoin (fenitoin)- >keracunan,Padahal C fenitoin. sangat tepat,pengisinya diganti biasanya dg kalsium sulfat diganti dg laktosa?

  

  Pd pemb. Tab.->pengisi kalsium sulfat diganti dg laktosa->BA fenitoin ditingkatkan- >kenai kan resorpsinya->toksis

  

  Diskusi:

  

  1.Pengaruh zat2 dg kegiatan permukaan( Tween,Span,dll) at zat hidrofil yg mudah larut dlm air(polivinil- pirolidin,carbowax)pd kelarutan zat aktif pd

  

  zat2 dg kegiatan permukaan( Tween,Span, dll ) at zat hidrofil yg mudah larut dlm air(polivinil- pirolidin,carbowax):

  

  Dpt mempercepat melarutnya zat aktif dari tablet

  

  Diskusi:

  

  Kenapa zat hidrofob dig. Sbg pelicin pada pemb tablet?

  

  Pengaruh zat hidrofob sbg pelicin:

  

  Mempermudah mengalirnya camp tab. Ke tempat cetakan mesin n cegah pelekatannya

  

  Pd stempel

  

  Zat hidrofob(asam/magnesium stearat,dll)dpt hambat melarutnya zat aktif

  

  Diskusi:

  

  Karena zat hidrofob dpt hambat melarutnya zat aktif maka ditambahkan sedikit mungkin pd pemb tab.,serbuk n apsul

  

  Diskusi:

  

  Mengapa sering dipakai aerosil(asam silikat koloidal) sbg zat pelicin n antilelat pd pemb

T PENGIKAT N Z

  

  Karena Aerosil tidak menghambat melarutnya zat aktif dlm tablet dll

  

  NB:

  

  4.Zat pengikat

  

  Diskusi:

  

  Pengaruh Zat pengikat pd pemb tab, dan zat pengental pd pemb suspensi pd melarutnya

  

  Pengaruh Zat pengikat pd pemb tab, dan zat pengental pd pemb suspensi pd melarutnya zat aktif?

  

  Umumnya memperlambat larutnya obat

  

  Diskusi:

  

  Bgmn dg pengaruh zat disintegrasi(tepung ,a milum),pd melarutnya obat?

  

  pengaruh zat disintegrasi(tepung ,a milum),pd melarutnya obat:

  

  Mempercepat kelarutan obat

  

  Diskusi:

  

  Bgmn dg pencetakan dg tekanan mesin tinggi thdp melarutnya zat aktif?

  

  pencetakan dg tekanan mesin tinggi thdp melarutnya zat akti:

  

  Semakin keras pencetakan tablet dg tekanan mesin tinggi semakin sukar melarutnya zat aktiff

  

  Diskusi:

  

  Bgmn dg pengaruh penyimpanan tablet pd

  

  pengaruh penyimpanan tablet pd kelarutan zat aktif:

  

  Tablet disimpan lama sering kali mengeras n lebih sukar larut

  

  Diskusi:

  

  Kejelekan oleum cacao sbg dasar pemb supositoria

  

  Kejelekan oleum cacao sbg dasar pemb supositoriaam lemak):

  

  Oleum cacao bila dicairkan pd suhu yg sedikit lbh tinggi sukar sekali membeku kembali

  

  Diskusi:

  

  Mengapa lbh disukai basis sintetik mis estar in(suatu ester dr propilen glikol dg asam

  

  Mengapa lbh disukai basis sintetik mis estar in(suatu ester dr propilen glikol dg asam lemak):

  

  Cocok dig.di tropis

  

  Diskusi:

  

  Apa kejelekanya basi estarin pd pemb supos?

  

  kejelekanya basi estarin pd pemb supos:

  

  Ada bbrp obat yg sukar pembebasanya dr basis estarin,mis:indometasin n kloralhidrat yg FA nya lbh baik bila dig dlm basis hidrofil(carbowax)

  

  Diskusi:

  

  Apa yg sebaiknya dipakai pd pemb supos dg

  

  yg sebaiknya dipakai pd pemb supos dg aminofilin:

  

  Dipakai basis oleum cacao, karena pembebasan zat aktif lbh baik

  

  NB:

  

  Keadaan fisiko-kimia

  

  Diskusi:

  

  resorpsi zat hidrat dg zat tanpa air kristal:

  

  Zat hidrat yg mengandung air kristal dlm molekulnya lbh lambat resorpsinya dr pd zat tanpa air kristal,mis ampisilin trihidrat(Pen britin) dibandingkn ampisilin.0 aq(amfipen)

  

  Diskusi:

  

  Bgmn dg Natriumedetat(EDTA),pd resorpsi

  

  Natriumedetat(EDTA),pd resorpsi nya:

  

  EDTA dpt memb kompleks dg banyak zat-> mempercepat resorpsinya oleh usus mis manitol n heparin

  

  Diskusi:

  

  Kenapa Hormon kelamin n eritromisin dib dlm btk esternya?

  

  Hormon kelamin n eritromisin dib dlm btk esternya:

  

  Hormon kelamin yg diuraikan oleh getah lambung dpt dib peroral,dalam bentuk ester

  

  Mis:etinilestradiol n testoterondekanoat

  

  N eritromisin yg dib sbg ester(stearat, esto lat)

BIOLOGICAL AVAILABILITY

  

  Biologigal availability(BA): persentase obat yg diresorpsi tubuh dr suatu dosis yg dib.. n tersedia untuk mel efek terapeutiknya

  

  BA:

  

  Cakup kecepatan dg mn obat muncul di sirkulasi drh

  

  Biasanuya obat mulai nampak efeknya stlh

  

  Diskusi:

  

  Bgmn cara ukur BA scr invivo?

  

  Apa invivo?

  

  BA dpt diukur dg tentukan C plasma obat ssdh tercapai steady state

  

  Invivo: Pada keadaan sesungguhnya pasien

  

  Diskusi:

  

  Apa steady state

  

  Steady state:

  

  Keadaan dmn terjadi keseimbangan antara C obat disemua jaringan tubuh n C darah prak tis kontan,krn jumlah yg diserap n yg dielimi nir adalah sama

  

  Antara C plasma n efek terapeutis pd umum ya tdpt sustu korelasi yg baik ,kecuali pd obat hipertensi yg msh berefek walo C dlm

  

  Misal:perbandingn utk fenitoin :lbh kurang 1 : 10 bila ch air liur diambil pg hr sblm menelan obat.Perbadingan ini hampir sama dg persentase obat bebas didlm plasma yg tdk terikat pd antipirin,digoksin,barbital serta protein yakni 10%.Hal ini berlaku bg hormon kelamin estron n (dihidro)-testoste ron

  

  Diskusi:

  

  Kenapa pengertian Bioavailability Lbh disukai n lazim penggunaanya dibanding Farmaceuti cak Ability(FA)

  

  Pengukurn dil dg metode n alat khusus (USP

  XVIII)guna meniru sejauh mungkin keadaan alami dlm saluran lambung usus ,Cr penentu an hasilnya jarang menunjukn korelasi dg C obat dlm plasma invivo

KESETARAAN TERAPEUTIK

  

  Diskusi:

  

  Kenapa dua tablet dg zat aktif yg sama tp pabrik berlainan tdk selalu menghasilkn C darah n efek yg sama?

  

  Apa yg dimaksud kesetaraan terapeutik?

  

  Kesetaraan terapeutik(therapeuticalatau bio- equivalence):

  

  Kesetaraan pola kerja(C n kecepatan resorp si) dr dua obat yg berisi zat aktif dg dosis yg sama

  

  Hal ini penting bg obat dg luas terapinya sempit yg aktifitasnya tgtg dr C plasma yg tetap

  .

  

  Ada kehebohan digoksin 1972 ternyata ada perbedaan C plasma antara tablet dr berba .gai pabr.Perbedaan ini meningkat addua ka li lipat walo smua tab.menandung C aktif yg sama yi:0,25 mg

  

  Tablet Lanoxin yg stelah proses pemb.nya diubah _>kelainan BA yg tdk sedikit

  

  Belanda ,FDA dll->kep.tab.digoksin->utk am

  

  Banyak farmakope->memuat syarat2norma utk memeriksa tab.slain C zat aktif n kesamaan kadar(content uniformity),tp jg kecepatan pecahnya ( dlm lar getah lambung buatan) n kecepatn larutnya dlm getah usus buatan(dissolution rate)

  

  Diskusi:

  

  Bgmn jamin efek terapeutis yg sama

  

  Melakukn tes klinis pd smua sediaan industri dg tentukn C darah pd orang2

  

  Di AS n Belanda

  

  Obat generik dipersyaratkn bioavailabiliy sama dg sediaan aslinya(ob paten)sebelum dib izin beredar

  

  Diskusi:

  

  Jenis obat dg luas terapi besar:perbedaan besar antara dosis terapi n toksis

  

  Diskusi:

  

  Kenapa tdk dianjurkn mengganti merk obat yg sedang dipakai selama terapi berjln ,trtm bg obat kritis

  

  Keluhan efek ob loco kurang manjur dibanding ob paten

  

  Ada keluhan bbrp konsumen bahwa tablet generik asetosal efeknya kurang manjur dibanding via patennya

  

  Pada ob dg struktur kimia blm diket n sediaaan tdk murni atau campurn dr bbrp zat aktif metode ini tdk boleh dil

  

  Diskusi:

  

  Apa Bio-Assay Bio-assay: aktifitas ditentukn oleh organisme hidup,dg membandingkn efek obat tsb dg efek suatu standar international

  Diskusi: Apa International unit

  

  I.U.:dig utk menyatakn kekuatan obat n telah dipublikasikn oleh WHO bersama dg Standar Internasional Biologis.Standar ini disimpan di london n Kopenhagen

  

  Penentuan biologis yg dil pd hewan mis insulin pd kelinci(pengukuran dy menurunkn C glukose drh),ACTH pd tikus ,digitalis thdp jantung kodok.Untuk antibiotik dig kuman n

  

  Diskusi:

  

  Kenapa Bio-assay n penggunaan satuan biologis ditinggalkan

  

  Karena dg ditemukan suatu metode fisiko kimiawi mk C dinyatakn dlm gram atau mg

  

  Mis:tubokurarin(1955),Kloramfenikol(1956 ) n Penisilin(1960)

  

  Obat2 yg msh distandarisir scr biologis adalah:

  

  ACTH,Polimiksin,basitrasin,Vit A,Faktor

  

  Diskusi:

  

  Pertimbangan apa saja pd penentuan pemberian obat?

CARA PEMBERIAN

  

  Kecepatan n kelengkapan resorpsi obat ditentukn al:formulasi n cara pemberian

  

  Ada banyak cr pemb obat:

  

  Tergantung pd efek diinginkn:

  

  efek sistemis atau lokal,

  

  keadaan pasien n

  

  sifat2 fisiko kimia obat

  

  Diskusi:

  

  Jelaskan cr pemb obat dg efek sistemis

  

  Efek sistemis:

  

  1.Oral

  

  2.Sublingual

  

  3.Injeksi

  

  $.Implantasi subkutan

  

  6.Rektal

  

  1.Oral

  

  Kenapa pemb oral adalah lazim

  

  Sebutkan obat yg tidak bisa dib oral?

  

  Keberatan pemb oral

  

  Pemb oral lazim:

  

  Sangat praktis

  

  Mudah

  

  Aman

  

  Obat tdk bs oral:

  

  Obat yg merangsang:emetin,aminofilin

  

  Obat yg diuraikn getah

  

Walo formulasi optimal kadang resorpsi obat setelah

_ pemb oral tidak teratur n tdk lengkap Mis:senyawa amonium kuaterner(thiazinamium),tetrasiklin,kloksasilin n _ digoksin

Keberatan pemb oral: setelah resorpsi harus via hati

dmn dpt terjadi inaktivasi sebelum diedarkn ke lokasi

_ kerjanya Utk capai efek lokal di usus mis ob cacing

  

  Diskusi:

  

  Jelaskn pemb sublingual?

  

  Keuntungn pemb sublingual?

  

  Sublingual:

  

  Obat dikunyah halus n diletakn di bawah lidah,tempat berlangsungnya resorpsi oleh selaput lendir setempat ke dlm vena lidah yg sangat banyak

  

  Keuntungn:obat langsung masuk peredaran drh tanpa via hati

  

  

  Diskusi:

  

  1.jelaskan pemilihan cara Pemb obat dg injeksi?

   Pertimbangan:

   ingin efek cepat,kuat .lengkap atau ob yg merangsang atau dirusak getah lambung(hor mon) atau tdk diresorpsi usus(streptomisin)

   Pasien tdk sadar/tdk mau kerjasama

  

Keberatan:lbh mahal, n nyeri,sukar dig pasien

sendiri,infeksi kuman,bhy rusak pembuluh at

saraf

  

  Diskusi:

  

  Subkutan(hipodermal:inj dibwh kulit dpt dil hanya dg obat yg tdk merangsang n melarut baik dlm air at minyak,mis insulin

  

  Intra kutan:Didalam kulit,absorpsi sangat lambat ch:injeksi tuberkulin

  

  Intramuskuler:dg injeksi dlm otot,obat yg terlarut berlangsung dlm waktu10-30 menit

  

  

  Intravena :

  

  Inj kedlm pembuluh darah->efek tercepat dlm waktu 18 detik yi waktu satu peredaran, ob sdh tersebar ke seluruh jaringan,lama kerja obat singkat-> cr ini utk pertukaran tepat n dpt dipercaya

  

  Bahaya:terganggunya zat2 koloida drh dg reaksi hebat,krn benda asing langsung

  

  Infus tetes intravena dg obat sering dil di rs pd keadaan darurat at dg obat yg cepat metabo n ekskresiny guna capai Cplasma yg tetap

  

  Intra arteri:inj ke pemb nadi kadang utk membantu suatu organ,mis hati ,obat yg sangat cepat dinon aktifkan atau terikat dg jaringan mis obat kanker nitrogenmustard

  

  Diskusi:

  

  Jelaskan :

  

  1.pemberian obat scr implantasi subkutan

  

  ,kenapa satu pelet dpt melepaskn ob scr teratur 3-5 bln lamanya?

  

  2.pemberian obat scr rektal?

  

  Implantasi subkutan

  

  Memasukn ob btk pellet steril(tab silinris kecil)ke bwh kulit dg gunakn alat khusus( trocar).Obat ini utk efek sistemik jangka waktu lama,mis hormon kelamin kelamin(estradiol) n testosteron) .Akibat resorpsi yg lambat,satu pelet bs lepaskn zat aktinya scr teratur selama 3-5 bln lamanya.

  

  Rektal:

  

  Pemb ob via rektum(dubur)yg layak utk ob yg merangsang at diuraikn oleh as lambung ,biasa dlm btk: suppositoria,kadang cairan(klisma:2-10ml,lavemen:10-500ml)

  

  Ob ini biasa dig pd pasien yg mual at muntah2(mabuk jln,migrain) at yg terlampau sakit menelan obat,kadang utk efek lokal yg

  

  Bhn dasar supos:lemak yg meleleh pd suhu tubuh 36,8 C yi:

  

  1.oleum cacao n gliserida sintetis(estarin ,wittepsol)

  

  2.zat2hidrofil yg melarut dlm getah rektum mis:camp.carbowax n gelatin + gliserin

  

  Ada obat tdk diresorpsi scr teratur n lengkap

  

Tapi setelah ob diresorpsi ->efak sistemiknya lbh

cepat n lbh kuat dibandingkn peroral,berhubung

vena2bwh n tengah dr rektum tdk tersambung pd

sistem porta n ob tdk via hati pd peredarn drh

pertama,shg tdk alami perombakn FPE(First pass

effect).Pe nge cualian ad bila ob diserap dibag atas rektum n oleh vena rectalis superior dialirkn ke vena portae n kmdn ke hati,mis:thiazinam ium.jd distribusi ob didlm

EFEK LOKAL

  

  Diskusi:

  

  Jelaskan cara pemb obat yg berefek lokal?

   Intranasal: Mukosa lambung usus n rektum n selaput lendir dlm tbh dpt menyerap ob dg

baik->efek setempatIntranasal via hidung dig

tts hidung pd selesma utk menciutkn mukosa yg bengkak(efedrin,ksilometazolin).kadang ob utk berikn efek sistemik,mis vasopresin n

   kortikosteroid(beklome tason,flunisolida)

   Intra okuler:

   _ Intrapulmonalinhalasi): Gas,zat terbang at lar sering dib scr inhalasi (aerosol)yi: disemprotkn ke dlm mulut dg alat aerosol.Semprotan ob dihirup dg udara n resorpsi ter jd oleh mukosa mulut ,tenggorokn n

sal napas,tanpa via hati,ob dg cpt msk peredarn

drh->efek,mis;Anestetika umum n obat2 asma dg maksud capai C setempat yg tinggi n memb efek

  

  Anestetika umum,mis eter n halotan

  

  Obat asma:adrenalin,isoprenalin,budesonida n beklometasonn. Penggunaan lain utk cegah hamil dmn zat spermisid dimskkn dlm btk tab.berbusa,krem at foam

  

  Intravaginal:utk gangguabn vagina scr lokal- >salep,tab. Sejenis suppos vagina(ovula) yg hrs dimskkn dlm vagina n larut disitu,ch nya

   Kulit(Topikal):

  

Dig salep,krem at lotion(kocokn).Kuli sehat n

utuh -> sukar ditembus ob tp resorpsi berlangsung lbh mudah bl ada kerusakn.efek sistemik yg menyusul kadang2berbahaya mis

kortikosteroida(kortison,betametason) dll)trtm

bl dig dg cr occlusi,artinya ditutup dg plastik.Resorpsi dpt diperbaiki dg tambahn

   _ Obat tsb biasa mengandung: _ Analgetika;mis …………………..? Cara terbaru :Plester yg dilekatkn pd kulit at transdermal,sebaiknya dig.,pd bag.dlm pergelangan tangan ,dibelakang telinga atau tempat lain dg kulit _ tipis yg mengandung banyak pembuluh.

  TTS(Trans-dermalTherapeutic System):Plester yg melepaskn obat scr berangsur n teratur selama bbrp waktu n langsung memasuki darah,mis:plester

  

  Pemb yg memp .Efek lokal:

  

  1.Intranasal

  

  2.Intra-okuler n intra-aurikuler(dlm mata n telinga)

  

  3.Intra pulmonal(inhalasi)

  

  4.Intra vaginal

  

  5.Kulit(topikal)

   Intra kardial(Jantung) _ N intra artikuler _

  4.Implantasi subkutan _

  5.Rektal _ B.Efek lokal _ Diskusi: _ Intranasal, _