Ibuprofen Biofarmasetika Bioavailabilitas TINJAUAN PUSTAKA

Rikha Sarah : Pemeriksaan Ketersediaan Hayati Dari Tablet Ibuprofen Pada Hewan Kelinci, 2009.

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Ibuprofen

a. Rumus Molekul : C 13 H 18 O 2 b. Berat Molekul : 206,28 c. Pemerian : Serbuk hablur, putih hingga hampir putih, berbau khas lemah d. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol, dalam metanol, dalam aseton dan dalam kloroform, sukar larut dalam etil asetat Depkes RI, 1995. e. Farmakologi - Kegunaan : Digunakan pada sakit yang ringan sampai sedang dan inflamasi dalam kondisi seperti dysmenorrhoea, sakit kepala termasuk migrain, sakit setelah pembedahan, sakit gigi, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, dan mengurangi demam Sweetman, 2005. Rikha Sarah : Pemeriksaan Ketersediaan Hayati Dari Tablet Ibuprofen Pada Hewan Kelinci, 2009. - Efek Samping : Dispepsia, muntah, mual, perdarahan pada pencernaan, peptic ulcers, hematuria, hipersensitifitas, perforasi, agranulositosis, dan trombositopenia Sweetman, 2005. Ibuprofen merusak pertahanan mukosa melalui kolaborasi racun dan enzim, dengan mengubah imunitas dan dengan meningkatkan pengeluaran antral gastrin yang dapat meningkatkan sekresi asam Sukandar, dkk., 2008.

2.2 Biofarmasetika

Biofarmasetika adalah pengkajian faktor-faktor fisiologis dan farmasetik yang mempengaruhi pelepasan obat dan absorpsi dari bentuk sediaan. Sifat-sifat fisika kimia dari obat dan bahan-bahan penambahan menetapkan laju pelepasan obat dari bentuk sediaan dan transport berikutnya melewati membran-membran biologis, sedangkan fisiologis dan kenyataan biokimia menentukan nasibnya dalam tubuh. Penyampaian optimal dari pusat aktif ke tempat aksi tergantung pada pengertian dari interaksi spesifik antara variabel-variabel formulasi dan variabel-variabel biologis Aiache, 1993.

2.3 Bioavailabilitas

Dalam farmakologi, bioavailabilitas digunakan untuk menggambarkan fraksi dari dosis obat yang mencapai sirkulasi sistemik yang merupakan salah satu bagian dari aspek farmakokinetik obat. Dari defenisi tersebut diartikan bahwa obat yang diberikan secara intavena bioavailabilitasnya mencapai 100 . Namun, jika obat diberikan melalui rute pemberian lain seperti melalui oral bioavailabilitasnya berkurang karena absorpsi yang tidak sempurna dan Rikha Sarah : Pemeriksaan Ketersediaan Hayati Dari Tablet Ibuprofen Pada Hewan Kelinci, 2009. metabolisme lintas pertama. Bioavailabilitas merupakan salah satu unsur penting dalam farmakokinetik. Bioavailabilitas harus dipertimbangkan saat menghitung dosis untuk rute pemberian selain intravena. Bioavailabilitas adalah ukuran dari obat aktif secara terapetik yang mencapai sirkulasi sistemik. Bioavailabilitas disimbolkan dengan huruf ‘F’. Bioavailabilitas absolut membandingkan bioavailabilitas dinilai sebagai AUC, daerah di bawah kurva dari obat aktif dalam sirkulasi sistemik yang mengikuti rute pemberian selain secara intravena dengan bioavailabilitas dari obat yang sama secara intravena. Bioavailabilitas absolut merupakan hasil dari obat yang diabsorpsi melalui rute pemberian selain intravena yang dibandingka n dengan pemberian secara intravena pada obat yang sama. Perbandingannya harus pada dosis yang normal jika digunakan dosis yang berbeda. Hasilnya diperoleh dengan membagikan AUC dari tiap pemberian. Dalam rangka menentukan bioavailabilitas absolut obat, suatu studi farmakokinetik harus dilakukan untuk memperoleh suatu konsentrasi obat dalam plasma vs waktu obat setelah pemberian secara intravena dan yang selain intravena. Bioavailabilitas absolut merupakan dosis koreksi dari area di bawah kurva AUC pemberian selain iv dibagi dengan AUC pemberian secara iv. Sebagai contoh, rumus untuk menghitung F untuk suatu obat yang diatur oleh rute pemberian oral po adalah seperti ini : Rikha Sarah : Pemeriksaan Ketersediaan Hayati Dari Tablet Ibuprofen Pada Hewan Kelinci, 2009. Oleh karena itu, suatu obat yang diberikan secara intravena akan mempunyai suatu kemutlakan bioavailabilitas 1 F=1 sementara obat yang diberi oleh rute lain pada umumnya mempunyai bioavailabilitas absolut kurang dari satu. Bioavailabilitas absolut adalah bioavailabilitas yang mengukur diperkirakan sebagai area di bawah kurva, atau AUC dari suatu obat tertentu ketika dibandingkan dengan rumus lain dari obat yang sama, pada umumnya ditetapkan standard, atau melalui pemberian suatu rute yang berbeda. Ketika standard terdiri dari obat yang diberikan melalui secara intravena, ini dikenal sebagai bioavailabilitas absolut. Bioavailabilitas absolut suatu obat, ketika diberikan melalui rute ekstravaskuler, pada umumnya kurang dari satu yaitu. F1. Berbagai faktor fisiologis mengurangi ketersediaan obat sebelum masuk ke dalam peredaran darah. Faktor-faktor yang mempengaruhinya adalah : 1. Sifat fisis obat hidrofobisitas, pKa, daya larut 2. Formulasi obat pelepasan segera, penggunaan bahan tambahan, metode pembuatan, pelepasan yang dimodifikasi, pelepasan yang ditunda, extended release, sustained release, dll. 3. Obat yang diberikan bersama makanan atau saat puasa 4. Pengosongan lambung 5. Induksi enzimhambatan oleh obatmakanan lain 6. Interaksi dengan obat lain, dan sebagainya Anonim, 2008. Rikha Sarah : Pemeriksaan Ketersediaan Hayati Dari Tablet Ibuprofen Pada Hewan Kelinci, 2009.

2.4 Bioekivalensi