commit to user 9
2. Anatomi Pleksus Brakialis Aksilaris
Pada apeks aksila, tiga pleksus lateral, medial, dan posterior membentuk nervus terminalis utama pada ekstremitas superior aksila, muskulokutaneus,
medianus, ulnaris, dan radialis. Hanya 3 nervus utama yang menemani pembuluh darah melintasi aksila, tempat dimana blokade dilakukan, saat n. aksilaris dan
mukulokutaneus meninggalkan pleksus setinggi prosesus coracoideus. Nervus aksilaris menyilang dengan sudut yang lebar dari corda posterior, lateral, dan
dorsal, dan n. muskulokutaneus, yang berasal dari corda lateral berjalan melintang secara lateral ke dalam m. coracobrachial dan terus turun ke bawah. Nervus
medioantebrachialis dan brakiokutaneus berjalan secara subkutan bersama pembuluh darah aksiler. Di aksila, nervus medianus dan muskulokutaneus
terletak di superior arteri, dan n. radialis dan ulnaris berjalan di inferiornya. Umumnya, n. medianus lebih superfisial daripada n. radialis
Danilo, 2004.
Sumber : Wikipedia, 2012
Gambar 2.2 Anatomi blok pleksus brakialis
commit to user 10
3. Bupivakain
Sebagian besar obat anestesi lokal dapat digunakan sebagai obat anestesi blok pleksus brakialis berdasarkan mekanisme kerja blokade yang langsung ke
dalam serabut saraf. Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls syaraf. Sebagaimana diketahui, potensial aksi saraf terjadi karena adanya
peningkatan sesaat sekilas pada permeabilitas membran terhadap ion Na akibat depolarisasi ringan pada membran. Proses inilah yang dihambat oleh obat anestesi
lokal dengan kanal Na+ yang peka terhadap perubahan voltase muatan listrik Mansjoer
et al
, 2000.
Semua obat anestesi lokal kecuali
cocaine
adalah bentuk sintesis, yang merupakan senyawa amino yang mengandung nitrogen bersifat basa. Sediaannya
berupa larutan garam-garam dengan mineral atau asam organik terutama garam garam hidroklorida dan asam sulfat, yang membuat obat mudah larut dalam air,
membentuk larutan asam kuat. Sifat asam kuat ini tidak sampai merusak jaringan berkat adanya sistem
buffer
tubuh. Dalam bentuk garam lebih stabil dan mudah larut dibanding bentuk basa. Larutannya dalam air mempunyai pH 4-6 Katzung,
2002. Obat-obat anestesi blok saraf perifer yang digunakan pada pembedahan
harus memenuhi syarat-syarat berikut : blokade sensorik dan motorik yang dalam, mula kerja yang cepat, pemulihan blokade motorik cepat sesudah pembedahan
sehingga mobilisasi lebih cepat diperbaiki, toleransi baik dalam dosis tinggi dengan resiko toksisitas lokal dan sistemik yang rendah Veering, 1996.
commit to user 11
Bupivakain hidroklorid adalah larutan injeksi isotonik steril, yang berisi agen anestetika lokal dengan atau tanpa epinefrin sebagai bitartat 1:200.000.
Nama kimianya adalah
2-piperidinecarboxamide, 1-butyl-N-2,6-dimetylphenyl-, monohydrochloride, monohydrate
Stoelting
et al
, 2006. Tabel 2.1 Obat anestesi lokal
Obat Penggunaan
Konsentrasi Onset
Durasi Dosis Maksimal
Anestesi Menit
mg Bupivakain
Infiltrasi 0.25
Cepat 120-480
175 atau 225 dengan epinefrin
PNB 0.25-0.5
Lambat 240-960
175 atau 225 dengan epinefrin
Epidural 0.5-0.75
Sedang 120-300
175 atau 225 dengan epinefrin
Spinal 0.5-0.75
Cepat 60-240
20
Sumber : Stoelting, 2006 Struktur kimia bupivakain tersusun atas tiga bagian, yaitu cincin aromatik,
rantai amida, dan group amino. Bupivakain hidroklorid yang dipasarkan, setiap mililiter berisi 1 mg metilparaben sebagai pengawet antiseptik. Setelah
ditambahkan natrium hidroklorid dan atau asam hidroklorik, pH-nya antara 4,0- 6,5. sediaan bupivakain hidroklorid yang ditambahkan dengan epinefrin
1:200.000, setiap mililiter berisi 1 mg metilparaben sebagai pengawet antiseptik dan sodium hidroklorid dan atau asam hidroklorid, dengan pH antara 3,3-5,5
Hodgson dan Liu, 2001.
commit to user 12
Gambar 2.3 Struktur kimia bupivakain 4.
Mekanisme Kerja Anestesi Blok Aksilaris
Dalam keadaan istirahat, terdapat perbedaan potensial pada membran sel saraf. Di dalam sel, perbedaan itu relatif lebih negatif dibandingkan dengan di luar
sel. Selama konduksi impuls, kanal natrium terbuka dan ion natrium bergerak ke dalam sel sehingga terjadi depolarisasi sel. Gerbang yang mengatur terbuka dan
tertutupnya kanal natrium terdapat pada sisi aksoplasma membran sel. blokade pada peningkatan permiabilitas membran terhadap natrium merupakan kunci
mekanisme kerja anestetika lokal Stoelting
et al
, 2006. Blokade konduksi merupakan suatu keadaan terhambatnya konduksi
reversibel dalam struktur sel saraf yang disebabkan anestesi lokal. Blokade konduksi terjadi saat molekul anestetika lokal masuk ke dalam kanal natrium dan
berikatan dengan reseptor yang terdapat di dalam kanal natrium Stoelting
et al
, 2006.
Dalam bentuk larutan, anestetika lokal berada dalam keseimbangan bentuk ion dan non ion yang bergantung pada pKa dan pH lingkungan. Bentuk ion
bersifat asam lebih larut dalam air. Semakin tinggi pH, semakin tinggi proporsi obat dalam bentuk non ion. Penggunaan dalam klinik, anestetika lokal berada
commit to user 13
dalam bentuk ion yang lebih mudah larut dalam air sehingga lebih tepat dipakai melalui suntikan Morgan, 2002.
Setelah anestetika lokal disuntikkan, terjadi peningkatan pH larutan oleh proses penyangga jaringan, yang akan mengubahnya menjadi bentuk non ion
sehingga lebih mudah larut dalam lemak. Dalam bentuk ini, anestetika lokal lebih mudah menembus membran lipid untuk masuk ke dalam sel. Di dalam sel
sebagian obat akan mengalami ionisasi kembali. Dalam bentuk ion inilah, dari dalam sel obat akan masuk ke kanal natrium dan obat akan berinteraksi dengan
reseptor pada kanal natrium yang terbuka pada bagian dalam dan memulai kerja menghambat aliran masuk natrium sehingga terjadi hambatan pada konduksi
impuls Morgan, 2002. Zat anestesi lokal akan menghambat perpindahan natrium dengan aksi
ganda pada membran sel berupa Covino dan Scott, 1997 :
a. Aksi kerja langsung pada reseptor dalam saluran natrium. Cara ini akan terjadi sumbatan pada saluran, sehingga natrium tak dapat
keluar masuk membran. b. Ekspansi membran.
Bekerja non spesifik, sebagai kebalikan dari interaksi antara obat dengan reseptor. Aksi ini analog dengan stabilisasi listrik yang dihasilkan oleh zat
non- polar
lemak, misalnya barbiturat, anestesi umum dan
benzocaine
. Untuk dapat melakukan aksinya, obat anestesi lokal pertama kali harus dapat menembus
jaringan, dimana bentuk
kation
adalah bentuk yang diperlukan untuk melaksanakan kerja obat di membran sel. Jadi bentuk kation yang bergabung
commit to user 14
dengan reseptor di membran sellah yang mencegah timbulnya potensial aksi. Agar dapat melakukan aksinya, obat anestesi pertama sekali harus menembus jaringan
sekitarnya McDonald dan Mandalfino, 1995.
5. Farmakokinetik dan Farmakodinamik Bupivakain