Farmakodinamik: Pada dosis kecil atau dosis terapi thyamin tidak memperlihatkan efek farmakodinamik yang nyata. Meskipun thyamin
berperan dalam metabolisme karbohidrat, pemberian dosis besar tidak mempengaruhi kadar gula darah. Dosis toksik pada hewan coba adalah 125-
350 mgKgBB setara iv dan kira-kira 40 kalinya untuk pemberian oral. Thyamin dapat berfungsi sebagai koenzim dalam karboksilasi asam piruvat
dan asam ketoglutarat. Peningkatan kadar asam piruvat dalam darah merupakan salah satu tanda defisiensi vitamin.
Dosis: kebutuhan thyamin umumnya sebanding dengan kebutuhan asupan kalori 0,3 mg1000 kcal, sedangkan AKG di Indonesia ialah 0,3-0,4 mg
perhari untuk bayi; 1,0 mg perhari untuk orang dewasa; dan 1,2 mg perhari untuk wanita hamil.
Kontraindikasi: Alergi
c. Piridoksina Hidroklorida Vitamin B
6
Rumus molekul : C
8
H
11
NO
3
,HCl Bobot molekul : 205,64
Piridoksina hidroklorida mengandung tidak kurang dari 98 C
8
H
11
NO
3
.HCl dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
Pemerian : Hablur putih atau tidak berwarna atau serbuk hablur putih; tidak berbau, rasa asin
Universitas Sumatera Utara
Kelarutan : Mudah larut dalam air. Sukar larut dalam etanol 95 P; praktis tidak larut dalam eter P
Jarak titik lebur: antara 204 dan 208
, disertai peruraian Susut pengeringan : Tidak lebih dari 0,5; pengujian dilakukan dalam hampa
udara diatas fosforpentoksida P selama 4 jam. Stabilitas penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya
Indikasi: Pencegahan dan pengobatan defisiensi vitamin B
6
, mencegah atau mengobati neuritis perifer oleh obat, misalnya isoniazid, sikloserin,
hidralazin,penisilamin yang bekerja sebagai antagonis piridoksin. Indikasi lain untuk anemia yang responsif terhadap piridoksin yang biasanya sideroblastik
dan mungkin disebabkan kelainan genetik. Data farmakologi dan farmakokinetik Piridoksin Hidroklorida
Farmakokinetik: Piridoksin mudah diabsorpsi melalui saluran cerna. Ekskresi melalui urin terutama dalam bentuk 4-asam piridoksat metabolit dan
piridoksal Farmakodinamik: Pemberian piridoksin secara oral tidak menunjukkan efek
farmakodinamik yang nyata. Dosis sangat besar yaitu 3-4 gKgBB menyebabkan kejang dan kematian pada hewan coba, tetapi dosis kurang dari
ini umumnya tidak menimbulkan efek yang jelas. Piridoksal fosfat dalam tubuh merupakan koenzim yang berperan penting dalam metabolisme berbagai
asam amino, diantaranya dekarboksilasi, transaminasi, dan rasemisasi triptopan, asam-asam amino yang bersulfur dan asam amino hidroksida
Dosis: Kebutuhan sehari tergantung dari konsumsi protein yaitu 1,25 mg100 mg protein, atau kira-kira 2 mg hari
Universitas Sumatera Utara
Kontraindikasi: Alergi
d. Sianokobalamin Vitamin B
12
Rumus molekul : C
63
H
88
CON
14
O
14
P Bobot molekul : 1355,35
Sianokobalamin mengandung tidak kurang dari 96,0 C
63
H
88
CON
14
O
14
P dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
Pemerian: Hablur atau serbuk hablur; merah tua; tidak berbau. Bentuk anhidrat sangat higroskopik
Kelarutan : Agak sukar larut dalam air dan dalam etanol 95 P; praktis tidak larut dalam kloroform P, dalam eter P dan dalam aseton P
Susut pengeringan: Tidak lebih dari 12; penetapan dilakukan 20 mg Stabilitas penyimpanan: Dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya
Indikasi: Anemia pernisiosa. Penderita penyakit berat yang disertai kerusakan neurologik yang menyolok, penyakit hati yang berat atau komplikasi bentuk
lain. Defisiensi sianokobalamin yang bisa disebabkan oleh gangguan fungsi atau struktur pada ileum, penyakit pankreas dan investasi parasit pada usus.
Data farmakologi dan farmakokinetik Sianokobalamin Farmakokinetik: Absorpsi peroral berlangsung lambat di ileum. Kadar puncak
dicapai 8-12 jam setelah pemberian 3 mcg. Absorpsi ini berlangsung dengan
Universitas Sumatera Utara
dua mekanisme, yaitu dengan perantaraan factor intrinsic castle FIC dan absorpsi secara langsung. Setelah diabsorpsi hampir semua vitamin B
12
dalam darah terikat dengan protein plasma. Sebagian besar terikat pada beta-globulin
atau transkonalamin 2, sisanya terikat pada alfa-glikoprotein atau transkobalamin 1 dan inter-alfa-glikoprotein atau transkobalamin 3. Kadar
normal vitamin B
12
dalam plasma adalah 200-900 pgml dengan simpanan sebanyak 1-10 mg dalam hepar.
Dosis: Untuk orang sehat kira-kira 1 mcg sehari. Bila jumlah yang diberikan melebihi kapasitas yang dibutuhkan sisanya akan dikeluarkan melalui urin.
Dengan ini jelas tidak ada gunanya memberikan vitamin B
12
dalam jumlah yang terlalu besar.
Kontraindikasi: Alergi
8.1.2 Spesifikasi Bahan Tambahan a.
Microcrystalline Cellulose Avicel
C
6
H
10
O
5
n ≈ 36000, dimana n ≈ 2200
Pemerian : Putih, tidak berbau, tidak berasa, serbuk kristal yang terdiri dari partikel berpori.
Kelarutan : Sedikit larut dalam 5 bv larutan NaOH; praktis tidak larut dalam air; asam encer; dan banyak pelarut organik.
pH : 5,0 – 7,5 Angle of repose : 49
o
untuk Ceolus KG; 34,4
o
untuk Emcocel 90M
Universitas Sumatera Utara
Flowability : 1,41 gs untuk Emcocel 90M Berat jenis : 1,512 – 1,668 gcm
3
Titik lebur : 260 – 270
o
C Kandungan lembab : Secara khas kurang dari 5 bb. Akan tetapi, berbeda
grade mengandung jumlah air yang bervariasi pula, microcrystalline cellulose higroskopis.
Inkompatibilitas: Microcrystalline cellulose inkompatibel dengan oksidator kuat.
Kegunaan: Adsorbent; suspending agent; pengisi tablet dan kapsul; disintegran tablet.
Aplikasi dalam formulasi farmasi: Secara luas digunakan sebagai pengisi atau pengikat pada formulasi tablet oral dan kapsul dimana digunakan pada proses
granulasi basah dan cetak langsung. Disamping sebagai pengisi atau pengikat, juga mempunyai sifat sebagai lubrikan dan disintegran dalam pentabletan.
Universitas Sumatera Utara
b.Amilum
Rumus empiris dan Berat molekul : C
6
H
10
O
5
n 50000 – 160000 Dimana n = 300 – 1000
Amilum terdiri dari amilosa dan amilopektin, dua polisakarida yang didasarkan
α-glukosa. Pemerian: Tidak berbau dan tidak berasa, serbuk halus, berwarna putih.
Kelarutan: Praktis tidak larut dalam etanol dingin 95 dan dalam air dingin. Amilum mengembang dalam air 5-10 pada 37
o
C. polivalen ion memproduksi lebih banyak swelling daripada monovalen, efek dari pH
hanyan sedikit pengaruhnya. pH: 5,5 – 6,5 untuk 2 bv larutan disperse dari amilum jagung pada 25
o
C. Sifat alir : 10,8 – 11,7 gs untuk amilum jagung, 30 untuk amilum jagung
carr’s index . Amilum jagung bersifat kohesif dan mempunyai sifat alir yang buruk.
Kandungan kelembaban : Semua amilum bersifat higroskopis dan secara cepat diabsorbsi oleh suhu lembab.
Universitas Sumatera Utara
Suhu gelatinisasi : 73
o
C untuk amilum jagung, 72
o
C untuk amilum kentang, dan 63
o
C untuk amilum gandum. Viskositas : 13,0 mPa s 13,0 cP untuk 2 bv larutan disperse amilum
jagung pada 25
o
C. Inkompatibilitas : -
Kegunaan: Glidan; pengisi tablet dan kapsul; penghancur tablet dan kapsul; pengikat tablet.
Aplikasi dalam formulasi farmasi: Merupakan eksipien utama dalam formulasi padat sebagai pengisi, pengikat dan penghancur. Amilum yang
tidak dimodifikasi mempunyai sifat kempa yang kurang baik dan cenderung meningkatkan friabilitas tablet dan capping jika digunakan pada konsentrasi
tinggi.
b. Talkum
