2.2.2 Asam Mefenamat
Rumus umum
: COOH
NH
CH
3
CH
3
Rumus molekul : C
15
H
15
NO
2
Nama Kimia : Asam N-2,3-xililantranilat 61-68-7
Berat molekul : 241,29
Pemerian : Serbuk hablur, putih atau hamper putih, melebur pada suhu
lebih kurang 230° disertai peruraian Kelarutan
: Larut dalam larutan alkali hidroksida, agak sukar larut dalam kloroform, sukar larut dalam metanol dan etanol, praktis tidak
larut dalam air Depkes RI, 1995.
Asam mefenamat dan asam flufenamat, serta asam tofenamat merupakan obat kelompok asam fenamat. Obat-obat ini termasuk obat pereda nyeri yang
digolongkan sebagai NSAID Non steroidal anti-inflammatory drugs. Obat ini digunakan untuk mengatasi berbagai jenis rasa nyeri, namun lebih sering
diresepkan untuk mengatasi sakit gigi, nyeri otot, nyeri sendi dan sakit kepala atau menjelang haid. Asam bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin
dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik, anti-inflamasi dan antipiretik Rohman, 2012.
Universitas Sumatera Utara
Efek samping dari asam mefenamat dapat berupa diare, memperhebat gejala asma, dan kemungkinan gangguan ginjal dan sumsum tulang
FK USU, 1973. Asam mefenamat merupakan turunan dari asam antranilat. Asam antranilat
yang disubtitusikan dengan aromatik pada N telah digunakan dalam terapi sebagai anti flogistika dan analgetika bertahun-tahun yang lalu. Turunan ini dapat
dianggap sebagai perkembangan lanjut dari turunan anilin yang bekerja analgetika klasik. Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika Parkemed
®
, dan antireumatika Ponalar
®
, dengan dosis harian 1500 mg Mutschler, 1991. Asam mefenamat, mempunyai tiga efek farmakologi, yaitu:
1. Anti-inflamasi
Asam mefenamat adalah salah satu obat yang tergolong kedalam obat anti- inflamasi non steroid NSAID. Mekanisme kerja NSAID didasarkan atas
penghambatan isoenzim siklooksigenase-1 COX-1 dan siklooksigenase-2 COX-2. Enzim siklooksigenase berperan dalam menghasilkan prostaglandin dan
tromboksan dari asam arakidonat. Prostaglandin merupakan mediator pada proses inflamasi radang Nugroho, 2012.
Obat antiinflamasi utama adalah non steroidal anti-inflammatory drugs NSAIDs dan glukokortikoid. NSAIDs merupakan obat antiinflamasi yang paling
banyak digunakan. Obat NSAIDs mempunyai tiga tipe efek farmakologi yaitu antiinflamasi, analgetik, dan antipiretik. Obat ini bereaksi dengan menghambat
enzim siklooksigenase, selanjutnya terjadi penghambatan pada produksi prostaglandin dan trombosan. Obat NSAIDs generasi awal menghambat baik pada
Universitas Sumatera Utara
COX-1 dan COX-2, bahkan lebih dominan menghambat COX-1. Ini mempunyai konsekuensi menghasilkan efek samping iritasi lambung. Perkembangan
berikutnya diarahkan NSAIDs yang bekerja lebih selektif terhadap COX-2, yang hanya terekspresi pada sel inflamasi Nugroho, 2012.
Efek antiinflamasi berkaitan dengan penghambatan pada manifestasi inflamasi yaitu vasodilatasi, edema dan nyeri. Manifestasi inflamasi tersebut
diperantarai oleh mediator-mediator yang merupakan produk dari aksi COX-2. NSAIDs beraksi menghambat COX menurunkan produksi vasodilator
prostaglandin PGE
2
dan PGI
2
, sehingga menurunkan vasidilatasi, kemudian menurunkan edema yang terjadi. Lebih lanjut, akumulasi sel inflamasi akan
berkurang Nugroho, 2012.
2. Analgesik analgetik
Analgesik analgetik merupakan obat mengurangi rasa nyeri. Nyeri yang bersifat akut juga dinamakan dengan nosisepsi. Nyeri sendiri merupakan perasaan
dan pengalaman emosional yg tidak menyenangkan yg berhubungan dengan adanya kerusakan jaringan. Nyeri merupakan gejala suatu penyakit atau adanya
kerusakan jaringan dalam tubuh. Nyeri disebabkan karena stimulasi mekanik, kimia, panas, listrik yang menyebabkan kerusakan sel yang kemudian melepaskan
mediator nyeri. Bila rangsangan tersebut melampaui ambangan nyeri maka penderita akan merasakan nyeri. Nyeri bersifat subjektif, artinya kualitas dan
tingkatan nyeri tiap indivindu berbeda-beda. Hal ini berkaitan dengan nilai ambang nyeri tiap indivindu. Analgesik merupakan obat yang berfungsi
Universitas Sumatera Utara
meningkatkan ambang nyeri penderita sehingga memungkinkan penderita untuk tidak merasakan nyeri. Namun, sebenarnya nyeri merupakan sinyal bagi tubuh
atau otak bahwa telah terjadi kerusakan jaringan Nugroho, 2012. Asam mefenamat yang tergolong dalam NSAIDs termasuk analgesik
karena menghambat salah satu manifestasi yaitu nyeri. Pada reaksi inflamasi, prostaglandin mensensitisasi nosiseptor reseptor nyeri terhadap mediator nyeri
yaitu bradikinin atau 5-hidroksitriptamin. Secara klinik NSAIDs digunakan untuk kasus nyeri ringan hingga moderat seperti arthritis, sakit gigi, pusing, dismenorea
haid Sudjadi dan Rohman, 2012.
3. Antipiretik
Suhu tubuh diatur oleh pusat keseimbangan panas di hipotalamus. Pusat keseimbangan tersebut ibarat suatu thermostat. Kondisi demam panas
diakibatkan terjadinya gangguan pengaturan keseimbangan panas di hipotalamus tersebut mengakibatkan kenaikan suhu tubuh. Pada reaksi inflamasi, bakteri
endotoksin menyebabkan pelepasan pirogen yaitu IL-1 dan makrofag, yang menyebabkan produksi PGE yang dapat mengubah pengaturan suhu menjadi
meningkat. Berkaitan dengan produksi PGE tersebut, COX-2 dan COX-3 berperan dalam patofisiologis demam. NSAIDs berperan menurunkan panas
dengan menghambat produksi PGE tersebut, namun, pada kondisi normal NSAIDs tersebut tidak menurunkan suhu tubuh. Artinya, NSAIDs
berperan dalam mengatur kembali keseimbangan panas pada demam Sudjadi dan Rohman, 2012.
Universitas Sumatera Utara
2.2.3. Persyaratan kadar
Kategori