- Suhu medium. Berpengaruh terhadap kelarutan zat aktif.
- pH medium. Dapat mempengaruhi laju disolusi apabila kelarutannya tergantung pada pH, maka perubahan pH medium
disolusi akan mempengaruhi laju disolusi. Pemilihan pH pada percobaan in vitro penting karena kondisi pH akan berbeda pada
lokasi obat disepanjang saluran cerna.
- Metoda. Metoda penentuan laju disolusi yang berbeda dapat menghasilkan laju disolusi yang sama atau berbeda tergantung
pada metode uji yang digunakan Syukri, 2002.
2.4 Sediaan dengan pelepasan terkontrol
Tujuan utama dari suatu produk obat pelepasan terkontrol adalah untuk mencapai suatu efek terapetik yang diperpanjang disamping memperkecil efek
samping yang tidak diinginkan yang disebabkan oleh fluktuasi kadar obat dalam plasma Shargel dan Andrew., 1988.
Istilah pelepasan terkontrol menunjukkan bahwa obat dilepaskan dari sediaan sesuai dengan yang akan direncanakan dan pelepasannya lebih lambat
dari sediaan konvensiaonal sehingga akan memperpanjang kerja obat Ansel, 1989.
Sistem sustained release termasuk sistem penyampaian obat yang menghasilkan pelepasan obat yang lambat selama periode waktu yang panjang.
Jika sistem berhasil mempertahankan level obat konstan dalam darah atau jaringan target, disebut controlled release. Jika tidak berhasil, tapi
memperpanjang lama kerja melebihi dari yang dicapai oleh penyampaian secara konvensional, disebut prolonged release Longer, 1990.
Universitas Sumatera Utara
Gambar 1. Profil level obat dalam darah versus waktu Longer, 1990. sediaan controlled release A; prolonged release B; sediaan konvensional C
Suatu produk obat sustained release dirancang untuk melepaskan suatu dosis terapetik awal obat dosis muatan yang diikuti oleh suatu pelepasan obat
yang lebih lambat dan konstan. Laju pelepasan dosis penjagaan dirancang sedemikian agar jumlah obat yang hilang dari tubuh melalui eliminasi diganti
secara konstan. Dengan produk sustained release konsentrasi obat dalam plasma yang konstan dapat dipertahankan dengan fluktuasi yang minimal Shargel dan
Andrew, 1988. Suatu produk obat prolonged action dirancang untuk melepaskan obat
secara lambat dan memberi suatu cadangan obat secara terus menerus selama selang waktu yang panjang. Produk obat prolonged action mencegah absorpsi
obat yang sangat cepat, yang dapat mengakibatkan konsentrasi puncak obat dalam plasma yang sangat tinggi. Sebagaian besar produk prolonged action
memperpanjang lama kerja tetapi tidak melepaskan obat pada suatu laju yang tetap Shargel dan Andrew, 1988.
Universitas Sumatera Utara
2.4.1 Kebaikan dan keburukan sediaan pelepasan terkontrol
Keuntungan penggunaan sediaan pelepasan terkontrol adalah : a. Memperpanjang aktivitas obat.
b. Mengurangi frekuensi pemberian obat c. Memperbaiki efisiensi pengobatan dan mengurangi fluktuasi kadar obat.
d. Mencegah mengurangi iritasi saluran cerna. e. Jumlah obat yang diberikan lebih sedikit dibandingkan jumlah total dosis
berulang. f. Penggunaannya lebih menyenangkan bagi pasien.
Keburukan penggunaan sediaan pelepasan terkontrol adalah : a. Ada kemungkinan obat gagal dilepas pada kondisi yang tepat sehingga
dapat terjadi kelebihan dosis untuk periode waktu yang lama dan terjadi efek toksik.
b. Adanya suatui reaksi samping obat atau keracunan obat, maka menghilangkan obat dari dalam tubuh menjadi lebih sulit.
c. Apabila sediaan dosis tunggal cukup besar, maka sediaan pelepasan terkontrol akan mempunyai ukuran yang cukup besar sehingga sukar
ditelan oleh pasien. d. Karena biaya pengembangan dan produksinya tinggi, maka harga sediaan
ini lebih mahal dari sediaan biasa
Universitas Sumatera Utara
2.5 Sistem pelepasan obat
