ADMINISTRASI OBAT  Anestesi infiltrasi Anestesi konduksi penyaluran saraf Anestesi spinal intrathecal Anestesi epidural FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

2 - Relaksasi otot skeletal - Menekan refleks somatik - Menekan refleks otonom - Stabilitas hemodinamik  dietil eter Stadium anestesi umum meliputi : analgesia, amnasia, hilangnya kesadaran, terhambatnya sensorik dan reflek otonom, dan relaksasi otot rangka. Untuk menimbulkan efek ini, setiap obat anstesi mempunyai variasi tersendiri bergantung pada jenis obat, dosis yang diberikan, dan keadaan secara klinis. a. Stadium analgesi : Pada stadium ini, penderita mengalami analgesi tanpa disertai kehilangan kesadaran. Pada akhir stadium 1, baru didapatkan amnesia dan analgesi. b. Stadium terangsang : Pada stadium ini penderita mengalami gelisah, tetapi kehilangan kesadaran. Pernafasan tidak teratur, dapat terjadi mual dan muntah. c. Stadium operasi : Stadium ini ditandai dengan pernafasan yang teratur dan berlanjut sampai berhentinya pernafasan secara total. Ada empat tujuan pada stadium 3, digambarkan dengan perubahan pergerakan mata, reflek mata, dan ukuran pupil, yang dalam keadaan tertentu dapat merupakan tanda peningkatan Anestesi. d. Stadium depresi medula oblongata : Bila pernafasan spontan berhenti, maka masuk ke dalam stadium 4. Pada stadium ini terjadi depresi berat pusat pernafasan di medula oblongata dan pusat fasomotor. Tanpa bantuan respirator dan sirkulasi, penderita akan cepat meninggal.

2. ADMINISTRASI OBAT 

Administrasi obat anestesi lokal Anestesi lokal sering kali digunakan secara parenteral pada pembedahan agak kecil dimana anestesi umum tidak perlukan zat-zat inhalasi atau intravena. Jenis anestesi lokal dalam bentuk parenteral yang paling banyak digunakan adalah :

1. Anestesi infiltrasi

Beberapa injeksi diberikan pada atau sekitar jaringan yang akaan dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya pada daerah kecil di kulit atau gusi pada pencabutan gigi. 3

2. Anestesi konduksi penyaluran saraf

Injeksi di tulang belakang, yaitu pada suatu tempat berkumpulnya banyak saraf, hingga tercapai anestesi dari suatu daerah yang lebih luas, misalnya lengan atau kaki, juga digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat.

3. Anestesi spinal intrathecal

Yang disebut juga injeksi punggung ruggenprik, obat disuntikkan di tulang punggung yang berisi cairan otak. Jadi injeksi melintasi durameter dan biasanya antara ruas lumbal ketiga dan keempat, sehingga dapat dicapai pembiusan dari kaki sampai tulang dada hanya dalam beberapa menit. Kesadaran penderita tidak dihilangkan sesuai pembedahan tidak begitu mual.

4. Anestesi epidural

Juga termasuk injeksi punggung, obat disuntikkan di ruang epidural, yakni ruang antara kedua selaput keras dura meter dari sumsum belakang. Anestesi dicapai setelah setengah jam. Tergantung pada efek yang dikehendaki, injeksi diberikan di lokasi yang berbeda- beda, misalnya secara lumbal untuk persalinan sectio caesarea , “keizersnede”, obstetri, dan pembedahan perut bagian bawah; secara cervical untuk mencapai hilang rasa di daerah tengkuk; secara thoracal untuk pemotongan di peru-paru dan perut bagian atas.

5. Anestesi permukaan

Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut gigi geraham atau oleh dokter keluarga untuk pembedahan kecil, seperti menjahit luka di kulit. Anestesi permukaan juga digunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostik, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi.  Administrasi obat Anestesi umum

a. Anestetika inhalasi aplikasi pulmonal

Obat-obat ini diberikan sebagai uap mealui saluran pernafasan. Keuntungannya adalah resorbsi yang cepat melalui paru-paru, seperti juga ekskresinya melalui gelembung paru alveoli dan biasanya dalam keadaan utuh. Pemberiannya mudah dipantau dan bila perlu setiap waktu dapat dihentikan. Obat ini terutama digunakan untuk memelihara anestesi. i. Dinitrogen oksida dan nitrogen oksida gas gelak N 2 O  Penggunaan terapi :  Anestesi dan analgesia  Sifat-sifat zat  Gas anorganik, tak berwarna, tidak mudah terbakar dan tidak mudah meledak  Keuntungan  Mengalir masuk dan keluar dengan sangat cepat, karena kelarutannya dalam darah sangat kecil 4  Sangat mudah dikendalikan, efek analgesik sangat baik  Tidak mengiritasi mukosa saluran nafas  Kerugian :  Efek anestesia hanya lemah  Tidak ada relaksasi otot ii. Halotan  Penggunaan terapi :  Anestesi  Sifat-sifat zat  Hidrokarbon terhalogenasi, cairan tak berwarna, tidak mudah terbakar dan tidak mudah meledak  Keuntungan  Mudah dikendalikan  Aliran masuk dan keluar cepat  Efek anastetik baik  Tidak mengiritasi saluran nafas  Kerugian :  Praktis tidak ada efek analgesik  Relaksasi otot hanya sedikit  Lebar anestesia yang sempit iii. Enfluran, Isofluran  Penggunaan terapi :  Anestesia  Sifat-sifat zat  Senyawa eter terhalogenasi, cairan tak berwarna, tidak mudah terbakar dan tidak mudah meledak  Keuntungan  Mudah dikendalikan  Mengalir masuk dan keluar dengan sangat cepat  Efek anestetik baik, efek analgesik sangat baik  Relaksasi otot baik sekali  Tidak mengiritasi mukosa saluran nafas  Kerugian :  Lebar anestesia yang sempit iv. Desfluran  Penggunaan terapi :  Anestesia  Sifat-sifat zat  Cairan tak berwarna, pada suhu kamar sudah mendidih  Keuntungan  Mengalir masuk dan keluar dengan sangat cepat  Analgesia dan relaksasi otot baik  Kerugian :  Kelarutan dalam darah yang kecil v. Metoksifluran Tidak diperdagangkan lagi karena sangat nefrotaksik vi. Dietil eter Tidak digunakan lagi karena mudah terbakar dan mudah meledak

b. Anestetika parenteral aplikasi intravena

5 Obat-obat ini juga dapat diberikan dalam sediaan suppositoria secara rektal, tetapi resorbsinya kurang teratur. Obat-obat ini terutama digunakan untuk mendahului induksi anestesi total, atau memeliharanya, juga sebagai anestesi pada pembedahan singkat. i. Tiopental Disuntikkan intravena menginduksi anestesi dalam waktu kurang dari 30 detik karena obat-obat yang sangat larut dalam lemak ini dengan cepat terlarut dalam otak yang mendapat perfusi cepat. Kerugiannya yaitu tidak ada relaksasi otot, kerusakan pembuluh darah dan jaringan karena larutan obat suntik yang bereaksi basa kuat, dan lebar Anestesia yang sempit. ii. Propofol Berkaitan dengan pemulihan cepat tanpa mual atau rasa seperti melayang dan untuk alasan ini propofol banyak digunakan akan tetapi kadang-kadang bisa menyebabkan konvulsi, dan yang sangat jarang terjadi anafilaksis. iii. Ketamin Diberikan melalui suntikan intramuskular atau intravena. Ketamin merupakan analgesik pada dosis sub anastetik, namun sering mengebabkan halusinasi. Kegunakan utamanya anastetik pediatrik. iv. Etomidat Penggunaan secara intravena, singkat dalam kombinasi dengan Anestesi lain. Namun sulit dikendalikan serta tidak ada relaksasi otot. v. Metoheksital-natrium Penggunaan intravena untuk Anestesi jangka pendek. Namun sulit dikendalikan serta tidak ada relaksasi otot.

3. FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

 Farmakokinetik Struktur obat anestetika lokal mempunyai efek langsung pada efek terapeutiknya. Semuanya mempunyai gugus hidrofobik gugus aromatik yang berhubungan melalui rantai alkil ke gugus yang relatif hidrofilik amina tertier. Farmakokinetik suatu anestetik ditentukan oleh 3 hal :  LipidWater solubility ratio, menentukan ONSET OF ACTION. Semakin tinggi kelarutan dalam lemak akan semakin tinggi potensi anestesi lokal.  Protein Binding, menentukan DURATION OF ACTION. Semakin tinggi ikatan dengan protein akan semakin lama durasinya.  pKa, menentukan keseimbangan antara bentuk kation dan basa. Makin rendah pKa makin banyak basa, makin cepat onsetnya. Anestetik lokal dengan pKa tinggi cenderung mempunyai mula kerja yang lambat. Jaringan dalam suasana asam jaringan inflamasi akan menghambat kerja anastetik lokal sehingga mula kerja obat menjadi lebih lama. Hal 6 tersebut karena suasana menghambat terbentuknya asam bebas yang diperlukan untuk menimbulkan efek anestesi. Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh:  kadar obat dan potensinya  jumlah pengikat obat oleh protein dan pengikatan obat ke jaringan lokal  kecepatan metabolisme  perfusi jaringan tempet penyuntikan obat Distribusi : Pemberian vasokonstriktor epinefrin + anestetika lokal dapat menurunkan aliran darah lokal dan mengurangi absorpsi sistemik. Vasokonstriktor tidak boleh digunakan pada daerah dengan sirkulasi kolateral yang sedikit dan pada jari tangan atau kaki dan penis. Metabolisme dan ekskresi : Golongan ester prokain, tetrakain dihidrolisis cepat menjadi produk yang tidak aktif olehkolinesterase plasma dan esterase hati. Bupivakain terikat secara ekstensif pada protein plasma. Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma diubah menjadi metabolit yang larut dalam air, dan kemudian diekskresi melalui urin.  Farmakodinamika Anestesi lokal menyebabkan suatu hambatan reversibel pada konduksi impuls di dalam sel-sel saraf. Efek berdasarkan pada blokade kanal Na + yang peka terhadap potensial di dalam membran neuron. Pertama-tama, Anestesi lokal harus dapat berpenetrasi ke dalam membran, selanjutnya dengan jalan difusi mencapai lumen dari kanal Na + . Disini terjadi peningkatan bentuk proton dan berikatan pada reseptor dari protein kanal, mengakibatkan kanal Na + untuk waktu tertentu beralih ke keadaan tertutup dan non aktif. Lamanya blokade kanal Na+ berbeda- beda tergantung pada zatnya. Blokade kanal Na+ menghalangi depolarisasi sel-sel saraf sehingga hantaran potensial aksi ditiadakan. Pada prinsipnya cara kerja anastetik lokal ini berlaku untuk semua jenis serabut saraf sensorik dan motorik.

4. TOKSISITAS