Mekanisme Kerja Farmakokinetik Farmakodinamik

dimetilformalmida, etil diklorida, dan dalam larutan alkali hidroksida. Parasetamol memiliki titik leleh 168-172ºC dan pH 5,3-6,5 Ditjen POM, 2014.

2.2.1 Mekanisme Kerja

Golongan obat ini menghambat enzim siklo-oksigenase sehinggan konversi asam arakidonat menjadi PGG 2 prostaglandin yang mengandung peroksida yang sangat reaktif terganggu. Setiap obat menghambat siklo- oksigenase dengan cara yang berbeda. Khusus parasetamol, hambatan biosintesis prostaglandin hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksida seperti di hipotalamus. Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksida yang dihasilkan oleh leukosit. Ini menjelaskan mengapa efek anti-inflamasi parasetamol praktis tidak ada Ganiswara,1995.

2.2.2 Farmakokinetik

Asetaminofen diberikan secara oral.Penyerapan dihubungkan dengan pengosongan perut, dan konsentrasi darah puncak biasanya tercapai dalam 30-60 menit.Asetaminofen sedikit terikat pada protein plasma dan sebagian dimetabolisme oleh enzim mikrosomal hati dan diubah menjadi sulfat dan glukoronida acetaminophen, yang secara farmakologis tidak aktif.Kurang dari 5 diekresikan dalam keadaan tidak berubah.Metabolit minor tetapi sangat aktif N- acetyle-p-benzoquinone adalah penting dalam dosis besar karena efek toksisnya terhadap hati dan ginjal.Waktu paruh asetaminofen adalah 2-3 jam dan relatif tidak terpengaruh oleh fungsi ginjal.Dengan kualitas toksik atau penyakit hati, waktu paruhnya dapat meningkat dua kali lipat atau lebih Katzung, 2002.

2.2.3 Farmakodinamik

Efek asetosal untuk menurunkan suhu tubuh jelas terlihat pada penderita yang demam.Pada orang sehat efek ini tidak jelas.Pada keadaan demam, diduga termostat dihipotalamus terganggu sehingga suhu badan lebih tinggi.Obat-obat golongan salisilat diduga bekerja dengan mengembalikan fungsi termostat ke normal.Pembentukan panas tidak dihambat, tetapi hilangnya panas dipermudah dengan bertambahnya aliran darah ke ferifer dan pembentukan keringat.Walaupun pembentukan keringat merupakan efek yang menonjol setelah pemberian asetosal hal tersebut bukan merupakan mekanisme yang esensial.Salisilat tetap menurunkan demam bila pembentukan keringat dihalangi dengan pemberian atropine.Efek penurunan suhu demam diduga terjadi dengan penghambatan pembentukan prostaglandin seperti efek analgesiknya.Prostaglandin E1 adalah pirogen kuat yang bila disuntikan pada hipotalamus arterior atau kedalam ventrikel otak, efeknya tidak dapat dicegah oleh obat antipiretik. Pirogen menyebabkan pembentukan prostaglandin E1 dan pembentukan zat ini dihambat oleh salisilat Tanu, 1972.

2.2.4 Efek Samping