Makalah Analgetika 2 kelompok 11
OBAT – OBAT ANTIINFLAMASI NOSTEROID (NSAID)
Analgetik non opiod digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai berat (analgetik ringan),
juga untuk menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi (antipiretik) serta digunakan
sebagai anti radang. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat. Obat ini
mengadakan potensiasi dengan obat-obat penekan saraf pusat. Berdasarkan struktur kimianya analgetika
non narkotik dibagi menjadi dua kelompok yaitu analgetik antipiretik dan obat antiinflamasi bukan
steroid (Non Steroidal Antiinflamtory Drugs = NSAID)
A. Analgetik Antipiretika
Obat golongan ini digunakan untuk pengobatan simptomatik , yaitu hanya meringankan gejala penyakit,
tidak menyembuhkan atau menghilangkan penyebab penyakit . Berdasarkan struktur kimianya obat
analgetik antipiretik dibagi menjadi dua kelompok yaitu turunan anilin dan para-aminofenol, dan turunan
5-pirazolon.
Turunan Anilin dan Para-Aminofenol
Turunan anilin dan p-aminofenol, seperti asetaminofen, asetanilid, dan fenasetin mempunyai
aktivitas analgesic-antipiretik sebanding dengan aspirin, tetapi tidak mempunyai efek
antiinflamasi dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan
nyeri pada otot atau sendi, dan obat penurun panas yang cukup baik. Efek samping yang
ditimbulkan antara lain adalah methemoglobin dan hepatotoksik.
Turunan 5-Pirazolon
Turunan 5-pirazolon seperti antipirin,amidopirin, dan metompiron mempunyai aktivitas
analgesic-antipiretik dan antirematik serupa dengan aspirin. Turunan ini digunakan untuk
mengurangi rasa sakit pada keadaan nyeri kepala, nyeri pada spsma usus, ginjal, saluran empedu
dan urin, neuralgia, migraine, dismenorhu, nyeri gigi dan nyeri pada rematik. Efek samping yang
ditimbulkan adalah agranulositosis, yang dalam beberapa kasus dapat berakibat fatal.
B. Obat Antiinflamasi Bukan Steroid (NSAID)
NSAIDs berkhasiat analgetis, anapiretik, serta antiradang dan banyak digunakan untuk menghilangkan
gejala penyakit rematik seperti A.R., artrosis dan spondylosis. Obat ini juga efektif terhadap peradangan
lain akibat trauma dan mencegah pembengkakan. NSAIDs juga berdaya terhadap terhadap kolik saluran
empedu dan kemih serta keluhan tulang pinggang, nyeri haid dan berguna pula untuk nyeri kanker akibat
metastase tulang. Berdasarkan struktur kimianya, NSAID dibagi menjadi tujuh kelompok yaitu turunan
salisilat, turunan 5-pirazolidindion, turunan asam N-arilantranilat, turunan asam arilasetat, turunan
heteroarilasetat, turunan oksikam, dan turunan lain-lain.
Turunan Asam Salisilat
Asam salisilat mempunyai aktivitas analgesic-antipiretik dan antirematik, tetapi tidak digunakan
secara oral karena terlalu toksik. Yang banyak digunakan sebagai analgesic-antipiretik adalah
senyawa turunannya. Turunan asam salisilat digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada nyeri
kepala, sakit otot, dan sakit yang berhubungan dengan rematik. Kurang efektif untuk mengurangi
sakit gigi, sakit pada waktu menstruasi, dan sakit karena kanker. Tidak efektif untuk mengurangi
sakit karena kram, kolik, dan migraine. Turunan asam salisilat menimbulkan efek samping iritasi
lambung. Iritasi lambung yang akut kemungkinan berhubungan dengan gugus karboksilat yang
bersifat asam, sedang iritasi kronik kemungkinan disebabkan oleh penghambatan pembentukan
prostaglandin E1 dan E2, yaitu senyawa yang dapat meningkatkan vasodilatasi lambung dan
vasokonstriksi mukosa lambung yang menyebabkan nekrosis iskemik dan kerusakan mukosa
lambung. Contoh dari turunan asam salisilat diantaranya adalah aspirin, salsilamid, dan diflunisal.
Turunan 5-Pirazolidindion
Turunan 5-Pirazolidindion seperti fenilbutazon dan oksifenbutason adalah antiinflamasi non
steroid yang banyak digunakan untuk meringankan rasa nyeri yang berhubungan dengan rematik,
penyakit pirai, dan sakit persendian. Turunan ini menimbulkan efek samping agranulositosi yang
cukup besar dan iritasi lambung.
Turunan Asam N-Arilantranilat
Asam antranilat adalah analog nitrogen dari asam salisilat. Turunan asan N-arilantranilat terutama
digunakan sebagai antiinflamasi untuk pengobatan rematik, dan sebagai analgesic untuk
mengurangi rasa nyeri yang ringan dan moderat. Turunan ini menimbulkan efek samping iritasi
saluran cerna, mual, diare, nyeri abdominal, anemia, agranulositosis, dan trombositopenia.
Contoh dari turunan ini adalah asam mefenamat, asam flufenamat, natrium meklofenamat,
glafenin, floktafenin.
Turunan Asam Arilasetat
Turunan ini mempunyai aktivitas antiinflamasi dan analgesic yang tinggi, dan terutama
digunakan sebagai antirematik. Seperti pada obat antirematik yang lain, turunan ini juga
menimbulakn efek samping iritasi saluran cerna cukup besar. Struktur umum turunan asam
arilasetat memiliki gugus alkil turunan asam fenilasetat seperti namokrisat, diklofenak Na,
ibufenak, fenbufen, ibuprofen, ketoprofen, dan fenoprofen.
Turunan Asam Heteroarilasetat
Contoh turunan heteroasetat antara lain fentiazak, asam tiaprofenat, asam metiazinat, dan
ketorolak trometamol.
Turunan Oksikam
Turunan ini pada umumnya bersifat asam, mempunyai efek antiinflamasi, analgesic, dan
antipiretik. Efektif untuk pengobatan simptomatik rematik arthritis, osteoarthritis, dan antipirai.
Contohnya piroksikam, tenoksikam, dan isoksikam.
Turunan Lain-Lain
Seperti turunan yang terdahulu, turunan ini juga menimbulkan efek samping iritasi saluran cerna,
serta menyababkan ketidaknormalan hematologis dan kadang-kadang bersifat hepatotoksik atau
nefrotoksik. Contoh diantaranya benzidamin HCL, tinoridin, asam niflumat.
MEKANISME KERJA OBAT NSAID
Bila membran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi, fisik, atau mekanis maka
enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang ada menjadi asam arachidonat. Asam
arachidonat ini oleh enzim cyclooxygenase, sebagian diubah menjadi zat – zat prostaglandin. Bagian lain
dari asam arachidonat akan diubah menjadi leukotrien. Baik prostaglandin maupun leukotrien
bertanggung jawab bagi sebagian besar dari gejala peradangan.
Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim yakni COX-1 dan COX-2 dengan berat molekul dan daya
enzimatis yang sama. COX-1 terdapat di kebanyakan jaringan, antara lain di pelat-pelat darah ginjal, dan
saluran cerna. Zat ini berperan dalam pemeliharaan perfusi ginjal, homeostase vaskuler, dan melindungi
lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lendir, serta menghambat produksi asam. COX-2
dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan, tetapi dibentuk selama proses peradangan oleh sel-sel
radang dan kadarnya dalam sel meningkat sampai 80 kali. Menurut perkiraan, penghambatan COX-2
lah yang memberikan NSAID anti radangnya. Penghambatan COX-1 dengan demikian bertanggung
jawab atas efek sampingnya terhadap mukosa lambung, usus, dan di ginjal, sedangkan efek negatifnya ,
seperti iritasi dan efek toksiknya terhadap ginjal. Atas dasar perbedaan ini, telah dikembangkan NSAID
selektif ysng terutama menghambat COX-2 dan kurang mempengaruhi COX-1. Obat ini dinamakan
penghambat COX-2 selektif, dan yang kini dikenal adalah senyawa - senyawa coxib celecoxib, rofecoxib,
valdecoxib, parecoxib dan etorixoxib. Dua obat dengan selektivitas kurang tuntas adalah nabumeton dan
meloxicam.
Jenis Prostaglandin yang dikenal termasuk dalam 3 kelompok yaitu:
a) Prostaglandin A – F (Pg A – Pg F) Prostaglandin ini dapat dibentuk oleh semua jaringan , yang
terpenting adalah PgE2 dan PgF2. Zat – zat ini berdaya meradang dengan jalan vasodilatasi dan
peningkatan permeabilitas dinding pembuluh dan membran synovial. Selain itu reseptor nyeri
disensibilisasi hingga efek dari
mediator lain (histamin, bradikinin dan lain-lain) diperkuat
sehingga dengan sendirinya zat ini tidak mengakibatkan nyeri. PgE2 berkhasiat menstimulasi
pertumbuhan tumor dan terdapat dalam kadar tinggi di mukosa usus. Penghambatan sintesanya
dalam waktu lama menghasilkan efek antitumor kuat terhadap kanker di usus besar dan rectum.
Sifat ini khususnya terdapat pada NSAIDs dengan siklus enterohepatis. Hal ini juga dipengaruhi
oleh supresi langsung dari pelepasan bradikinin, penghambatan migrasi dan fagositosis dari
granulosit.
b) Prostacyclin ( PgI2) Dibentuk terutama di dinding pembuluh, berdaya vasodilatasi dan
antitrombotis juga memilki efek protektif terhadap mukosa lambung.
c) Tromboxan (Txa2, TxB2) Khusus dibentuk dalam trombosit, berdaya vasokontriksi dan
menstimulasi agregrasi pelat darah (trombotis).
Efek farmakodinamik dari obat analgetika non opioid adalah :
1. Analgesik obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang
misalnya sakit kepala, mialgia, atralgia, nyeri lain yang berasal dari integumen dan nyeri yang
berkaitan dengan inflamasi. Efek analgesiknya jauh lebih lemah daripada efek analgesic opiate,
tetapi tidak menimbulkan ketagihan. Menimbulkan efek analgesic dengan cara menghambat
secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis
prostaglandin, seperti siklooksigenase sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh
mediator-mediator rasa sakit, seperti bradikinin, histamin serotonin, protasiklin, prostaglandin,
ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.
2. Antipiretik Sebagai antipiretik, akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam,
dengan cara menimbulkan dilatasi pembuluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi
pengenceran darah dan pengeluaran keringat. Tapi tidak semua obat berguna sebagai antipiretik
karena bersifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama.
3. Antiinflamasi kebanyakan obat ini lebih dimanfaatkan sebagai antiinflamasi pada pengobatan
kelainan musculoskeletal seperti arthritis rheumatoid, osteoarthritis, dan spondilitis ankilosa.
Analgetik non opioid menimbulkan efek antiinflamasi melalui beberapa kemungkinan, antara lain
adalah menghambat biosinteis dan pengluaran prostaglandin dengan cara memblok secara
terpulihkan enzim siklooksigenase sehingga menurunkan gejala inflamasi, menghambat enzimenzim yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida dan glikoprotein, meningkatkan pergantian
jaringan kolagen dengan memperbaiki jaringan penghubung dan mencegah pengeluaran enzimenzim lisosom melalui stabilisasi membran yang terkena inflamasi. Analgetika non opioid hanya
meringankan gejala nyeri dan inflamasi secara simtomatik tapi tidak menghentikan,
memperbaiki, atau mencegah kerusakan jaringan pada kelainan musculoskeletal.
Contoh obat NSAIDs :
A. Asam Mefenamat
Indikasi : sebagai analgesic; sebagai anti-inflamasi, asam mefenamat kurang efektif dari pada
aspirin. Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma. Dengan demikian interaksi
terhadap obat antikoagulan harus diperhatikan.
Dosis asam mefenamat : 2-3 kali 250-500 mg sehari, dosis meklofenamat untuk penyakit sendi
adalah 200-400 mg sehari
Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia dan gejala iritasi lain
terhadap mukosa lambung. Pada orang usia lanjut efek samping diare hebat lebih sering
dilaporkan. Efek samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah eritem kulit dan
bronkokonstriksi. Anemia hemolitik pernah dilaporkan.
Kontradiksi : Karena efek toksiknya maka di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan untuk
diberikan kepada anak
Analgetik non opiod digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai berat (analgetik ringan),
juga untuk menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi (antipiretik) serta digunakan
sebagai anti radang. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat. Obat ini
mengadakan potensiasi dengan obat-obat penekan saraf pusat. Berdasarkan struktur kimianya analgetika
non narkotik dibagi menjadi dua kelompok yaitu analgetik antipiretik dan obat antiinflamasi bukan
steroid (Non Steroidal Antiinflamtory Drugs = NSAID)
A. Analgetik Antipiretika
Obat golongan ini digunakan untuk pengobatan simptomatik , yaitu hanya meringankan gejala penyakit,
tidak menyembuhkan atau menghilangkan penyebab penyakit . Berdasarkan struktur kimianya obat
analgetik antipiretik dibagi menjadi dua kelompok yaitu turunan anilin dan para-aminofenol, dan turunan
5-pirazolon.
Turunan Anilin dan Para-Aminofenol
Turunan anilin dan p-aminofenol, seperti asetaminofen, asetanilid, dan fenasetin mempunyai
aktivitas analgesic-antipiretik sebanding dengan aspirin, tetapi tidak mempunyai efek
antiinflamasi dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan
nyeri pada otot atau sendi, dan obat penurun panas yang cukup baik. Efek samping yang
ditimbulkan antara lain adalah methemoglobin dan hepatotoksik.
Turunan 5-Pirazolon
Turunan 5-pirazolon seperti antipirin,amidopirin, dan metompiron mempunyai aktivitas
analgesic-antipiretik dan antirematik serupa dengan aspirin. Turunan ini digunakan untuk
mengurangi rasa sakit pada keadaan nyeri kepala, nyeri pada spsma usus, ginjal, saluran empedu
dan urin, neuralgia, migraine, dismenorhu, nyeri gigi dan nyeri pada rematik. Efek samping yang
ditimbulkan adalah agranulositosis, yang dalam beberapa kasus dapat berakibat fatal.
B. Obat Antiinflamasi Bukan Steroid (NSAID)
NSAIDs berkhasiat analgetis, anapiretik, serta antiradang dan banyak digunakan untuk menghilangkan
gejala penyakit rematik seperti A.R., artrosis dan spondylosis. Obat ini juga efektif terhadap peradangan
lain akibat trauma dan mencegah pembengkakan. NSAIDs juga berdaya terhadap terhadap kolik saluran
empedu dan kemih serta keluhan tulang pinggang, nyeri haid dan berguna pula untuk nyeri kanker akibat
metastase tulang. Berdasarkan struktur kimianya, NSAID dibagi menjadi tujuh kelompok yaitu turunan
salisilat, turunan 5-pirazolidindion, turunan asam N-arilantranilat, turunan asam arilasetat, turunan
heteroarilasetat, turunan oksikam, dan turunan lain-lain.
Turunan Asam Salisilat
Asam salisilat mempunyai aktivitas analgesic-antipiretik dan antirematik, tetapi tidak digunakan
secara oral karena terlalu toksik. Yang banyak digunakan sebagai analgesic-antipiretik adalah
senyawa turunannya. Turunan asam salisilat digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada nyeri
kepala, sakit otot, dan sakit yang berhubungan dengan rematik. Kurang efektif untuk mengurangi
sakit gigi, sakit pada waktu menstruasi, dan sakit karena kanker. Tidak efektif untuk mengurangi
sakit karena kram, kolik, dan migraine. Turunan asam salisilat menimbulkan efek samping iritasi
lambung. Iritasi lambung yang akut kemungkinan berhubungan dengan gugus karboksilat yang
bersifat asam, sedang iritasi kronik kemungkinan disebabkan oleh penghambatan pembentukan
prostaglandin E1 dan E2, yaitu senyawa yang dapat meningkatkan vasodilatasi lambung dan
vasokonstriksi mukosa lambung yang menyebabkan nekrosis iskemik dan kerusakan mukosa
lambung. Contoh dari turunan asam salisilat diantaranya adalah aspirin, salsilamid, dan diflunisal.
Turunan 5-Pirazolidindion
Turunan 5-Pirazolidindion seperti fenilbutazon dan oksifenbutason adalah antiinflamasi non
steroid yang banyak digunakan untuk meringankan rasa nyeri yang berhubungan dengan rematik,
penyakit pirai, dan sakit persendian. Turunan ini menimbulkan efek samping agranulositosi yang
cukup besar dan iritasi lambung.
Turunan Asam N-Arilantranilat
Asam antranilat adalah analog nitrogen dari asam salisilat. Turunan asan N-arilantranilat terutama
digunakan sebagai antiinflamasi untuk pengobatan rematik, dan sebagai analgesic untuk
mengurangi rasa nyeri yang ringan dan moderat. Turunan ini menimbulkan efek samping iritasi
saluran cerna, mual, diare, nyeri abdominal, anemia, agranulositosis, dan trombositopenia.
Contoh dari turunan ini adalah asam mefenamat, asam flufenamat, natrium meklofenamat,
glafenin, floktafenin.
Turunan Asam Arilasetat
Turunan ini mempunyai aktivitas antiinflamasi dan analgesic yang tinggi, dan terutama
digunakan sebagai antirematik. Seperti pada obat antirematik yang lain, turunan ini juga
menimbulakn efek samping iritasi saluran cerna cukup besar. Struktur umum turunan asam
arilasetat memiliki gugus alkil turunan asam fenilasetat seperti namokrisat, diklofenak Na,
ibufenak, fenbufen, ibuprofen, ketoprofen, dan fenoprofen.
Turunan Asam Heteroarilasetat
Contoh turunan heteroasetat antara lain fentiazak, asam tiaprofenat, asam metiazinat, dan
ketorolak trometamol.
Turunan Oksikam
Turunan ini pada umumnya bersifat asam, mempunyai efek antiinflamasi, analgesic, dan
antipiretik. Efektif untuk pengobatan simptomatik rematik arthritis, osteoarthritis, dan antipirai.
Contohnya piroksikam, tenoksikam, dan isoksikam.
Turunan Lain-Lain
Seperti turunan yang terdahulu, turunan ini juga menimbulkan efek samping iritasi saluran cerna,
serta menyababkan ketidaknormalan hematologis dan kadang-kadang bersifat hepatotoksik atau
nefrotoksik. Contoh diantaranya benzidamin HCL, tinoridin, asam niflumat.
MEKANISME KERJA OBAT NSAID
Bila membran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi, fisik, atau mekanis maka
enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang ada menjadi asam arachidonat. Asam
arachidonat ini oleh enzim cyclooxygenase, sebagian diubah menjadi zat – zat prostaglandin. Bagian lain
dari asam arachidonat akan diubah menjadi leukotrien. Baik prostaglandin maupun leukotrien
bertanggung jawab bagi sebagian besar dari gejala peradangan.
Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim yakni COX-1 dan COX-2 dengan berat molekul dan daya
enzimatis yang sama. COX-1 terdapat di kebanyakan jaringan, antara lain di pelat-pelat darah ginjal, dan
saluran cerna. Zat ini berperan dalam pemeliharaan perfusi ginjal, homeostase vaskuler, dan melindungi
lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lendir, serta menghambat produksi asam. COX-2
dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan, tetapi dibentuk selama proses peradangan oleh sel-sel
radang dan kadarnya dalam sel meningkat sampai 80 kali. Menurut perkiraan, penghambatan COX-2
lah yang memberikan NSAID anti radangnya. Penghambatan COX-1 dengan demikian bertanggung
jawab atas efek sampingnya terhadap mukosa lambung, usus, dan di ginjal, sedangkan efek negatifnya ,
seperti iritasi dan efek toksiknya terhadap ginjal. Atas dasar perbedaan ini, telah dikembangkan NSAID
selektif ysng terutama menghambat COX-2 dan kurang mempengaruhi COX-1. Obat ini dinamakan
penghambat COX-2 selektif, dan yang kini dikenal adalah senyawa - senyawa coxib celecoxib, rofecoxib,
valdecoxib, parecoxib dan etorixoxib. Dua obat dengan selektivitas kurang tuntas adalah nabumeton dan
meloxicam.
Jenis Prostaglandin yang dikenal termasuk dalam 3 kelompok yaitu:
a) Prostaglandin A – F (Pg A – Pg F) Prostaglandin ini dapat dibentuk oleh semua jaringan , yang
terpenting adalah PgE2 dan PgF2. Zat – zat ini berdaya meradang dengan jalan vasodilatasi dan
peningkatan permeabilitas dinding pembuluh dan membran synovial. Selain itu reseptor nyeri
disensibilisasi hingga efek dari
mediator lain (histamin, bradikinin dan lain-lain) diperkuat
sehingga dengan sendirinya zat ini tidak mengakibatkan nyeri. PgE2 berkhasiat menstimulasi
pertumbuhan tumor dan terdapat dalam kadar tinggi di mukosa usus. Penghambatan sintesanya
dalam waktu lama menghasilkan efek antitumor kuat terhadap kanker di usus besar dan rectum.
Sifat ini khususnya terdapat pada NSAIDs dengan siklus enterohepatis. Hal ini juga dipengaruhi
oleh supresi langsung dari pelepasan bradikinin, penghambatan migrasi dan fagositosis dari
granulosit.
b) Prostacyclin ( PgI2) Dibentuk terutama di dinding pembuluh, berdaya vasodilatasi dan
antitrombotis juga memilki efek protektif terhadap mukosa lambung.
c) Tromboxan (Txa2, TxB2) Khusus dibentuk dalam trombosit, berdaya vasokontriksi dan
menstimulasi agregrasi pelat darah (trombotis).
Efek farmakodinamik dari obat analgetika non opioid adalah :
1. Analgesik obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang
misalnya sakit kepala, mialgia, atralgia, nyeri lain yang berasal dari integumen dan nyeri yang
berkaitan dengan inflamasi. Efek analgesiknya jauh lebih lemah daripada efek analgesic opiate,
tetapi tidak menimbulkan ketagihan. Menimbulkan efek analgesic dengan cara menghambat
secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis
prostaglandin, seperti siklooksigenase sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh
mediator-mediator rasa sakit, seperti bradikinin, histamin serotonin, protasiklin, prostaglandin,
ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.
2. Antipiretik Sebagai antipiretik, akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam,
dengan cara menimbulkan dilatasi pembuluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi
pengenceran darah dan pengeluaran keringat. Tapi tidak semua obat berguna sebagai antipiretik
karena bersifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama.
3. Antiinflamasi kebanyakan obat ini lebih dimanfaatkan sebagai antiinflamasi pada pengobatan
kelainan musculoskeletal seperti arthritis rheumatoid, osteoarthritis, dan spondilitis ankilosa.
Analgetik non opioid menimbulkan efek antiinflamasi melalui beberapa kemungkinan, antara lain
adalah menghambat biosinteis dan pengluaran prostaglandin dengan cara memblok secara
terpulihkan enzim siklooksigenase sehingga menurunkan gejala inflamasi, menghambat enzimenzim yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida dan glikoprotein, meningkatkan pergantian
jaringan kolagen dengan memperbaiki jaringan penghubung dan mencegah pengeluaran enzimenzim lisosom melalui stabilisasi membran yang terkena inflamasi. Analgetika non opioid hanya
meringankan gejala nyeri dan inflamasi secara simtomatik tapi tidak menghentikan,
memperbaiki, atau mencegah kerusakan jaringan pada kelainan musculoskeletal.
Contoh obat NSAIDs :
A. Asam Mefenamat
Indikasi : sebagai analgesic; sebagai anti-inflamasi, asam mefenamat kurang efektif dari pada
aspirin. Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma. Dengan demikian interaksi
terhadap obat antikoagulan harus diperhatikan.
Dosis asam mefenamat : 2-3 kali 250-500 mg sehari, dosis meklofenamat untuk penyakit sendi
adalah 200-400 mg sehari
Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia dan gejala iritasi lain
terhadap mukosa lambung. Pada orang usia lanjut efek samping diare hebat lebih sering
dilaporkan. Efek samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah eritem kulit dan
bronkokonstriksi. Anemia hemolitik pernah dilaporkan.
Kontradiksi : Karena efek toksiknya maka di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan untuk
diberikan kepada anak