2.5.2 Klasifikasi Potensi Dan Masa Kerja Anestetikum Lokal
Klasifikasi anestetikum lokal berdasarkan potensi dan masa kerja dibagi menjadi tiga kelompok yaitu kelompok I yang memiliki potensi lemah dengan masa kerja singkat
≈30menit seperti prokain dan kloroprokain. Kelompok II adalah kelompok yang memiliki potensi dan masa kerja menengah
≈60menit seperti lidokain, mepivakain dan prilokain. Kelompok III merupakan kelompok yang memiliki potensi kuat dengan masa
kerja panjang 90menit. Contohnya tetrakain, bupivakain, etidokain dan ropivakain.
4,13,20
2.6 Jenis-Jenis Anestetikum Lokal 1. Lidokain
Lidokain disintesis pada tahun 1943 dan pada tahun 1948, anestetikum lokal golongan amida pertama telah dipasarkan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan
lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototik dari anestetikum
lokal golongan amida. Penggunaan lidokain sebagai larutan polos dalam konsentrasi sampai 2 memberikan efek anestesi yang pendek pada jaringan lunak. Formulasi
tersebut tidak memberikan efek anestesi yang cocok pada pulpa gigi. Ketika vasokonstriktor ditambahkan ke 2 lidokain, maka efek anestesi bertambah pada gigi
yang di anestesi. Vasokonstriktor yang paling umum digunakan adalah epinefrin adrenalin biasanya sekitar konsentrasi 1:200.000 ke 1:80.000. Oleh karena itu, lidokain
cocok untuk anestesi infiltrasi, blok dan topikal. Selain itu, lidokain memiliki keuntungan dari mula kerja yang lebih cepat, penambahan epinefrin menyebabkan
vasokonstriktor dari arteri mengurangi perdarahan dan juga penundaan resorpsi lidokain sehingga memperpanjang masa lama kerja hampir dua kali lipat.
11,13,18
2. Mepivakain Mepivakain merupakan anestetikum lokal golongan amida yang bersifat
farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain memiliki mula kerja yang lebih cepat daripada prokain dan masa lama kerja yang menengah. Mepivakain menghasilkan
vasodilatasi yang lebih sedikit dari lidokain. Mepivakain ketika disuntik dengan konsentrasi 2 dikombinasikan dengan 1:100 000 epinefrin, memberikan efek anestesi
yang mirip seperti lidokain 2 dengan epinefrin. Larutan mepivakain 3 tanpa
Universitas Sumatera Utara
vasokonstriktor akan memberikan efek anestesi yang lebih baik dari lidokain 2 . Mepivakain digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf regional dan anestesi
spinal.
11,13,18
3. Prilokain Anestetikum lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain,
tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih kecil daripada lidokain, sehingga tidak memerlukan vasokonstriktor. Toksisitas terhadap
sistem saraf pusat SSP lebih ringan, penggunaan intravena blok regional lebih aman. Sifat toksik yang unik dari prilokain yaitu dapat menimbulkan methemoglobinemia, hal
ini disebabkan oleh adanya metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso-toluidin yang mempengaruhi masa kerja prilokain. Efek anestesi prilokain kurang kuat
dibandingkan lidokain. Prilokain dipasarkan sebagai solusi 4 dengan dan tanpa 1:200.000 epinefrin. Efek toksisitas sistemik prilokain kurang dibandingkan lidokain.
Biasanya digunakan untuk mendapatkan anestesi infiltrasi dan blok.
11,13,15
4. Artikain Struktur amida dari artikain mirip dengan anestetikum lokal lainnya, tetapi
struktur molekulnya berbeda melalui kehadiran cincin thiophene bukan cincin benzena. Artikain mengandung gugus ester tambahan yang dimetabolisme oleh estearases dalam
darah dan jaringan. Artikain dapat digunakan pada konsentrasi yang lebih tinggi, yaitu artikain 4 dengan epinefrin 1:100 000 atau 1:200 000. Ada beberapa kekhawatiran,
bahwa anestetikum lokal ini apabila digunakan pada konsentrasi tinggi dapat meningkatkan toksisitas lokal yang dapat menyebabkan kerja anestesia menjadi lama,
parestesia atau dysaesthesia ketika digunakan untuk blok regional. Ada beberapa bukti bahwa infiltrasi bukal menggunakan artikain 4 seefektif anestesi lokal alveolar inferior
dengan lidokain 2 pada gigi mandibular orang dewasa. Artikain digunakan baik untuk anestesi infiltrasi maupun blok, dengan teknik blok dapat menghasilkan masa kerja yang
lebih lama.
13,18,19
5. Bupivakain Bupivakain merupakan anestetikum lokal yang termasuk dalam golongan amida
amino. Bupivakain mempunyai masa kerja panjang. Ketika digunakan sebagai injeksi intraoral, bahan ini telah terbukti mengurangi jumlah analgesik yang dibutuhkan untuk
mengontrol rasa nyeri pasca operasi setelah pembedahan. Formulasi bupivakain sekitar
Universitas Sumatera Utara
0,25-0,75 dengan dan tanpa epinefrin biasanya 1:200 000. Mula kerjanya lambat tapi masa kerjanya panjang. Digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf, epidural dan
anestesi intratekal.
13,18
6. Etidokain Etidokain dalam konsentrasi 1,5 dengan 1:200.000 epinefrin telah digunakan
dalam prosedur bedah mulut. Ia memiliki masa kerja yang lebih lama dari lidokain 2 dengan epinefrin 1:100.000 bila digunakan sebagai anestesi blok tetapi tidak seefektif
lidokain dengan epinefrin saat digunakan untuk anestesi infiltrasi.
4,13,18
7. Ropivakain Ropivakain dikembangkan setelah bupivakain tercatat dikaitkan dengan serangan
jantung, terutama pada wanita hamil. Ropivakain ditemukan memiliki kardiotoksisitas kurang dari bupivakain. Ropivakain diindikasikan untuk anestesi lokal termasuk
infiltrasi, blok saraf, epidural dan anestesi intratekal pada orang dewasa dan anak di atas 12 tahun. Karakteristiknya, yaitu memiliki mula kerja dan masa lama kerja yang sama
dengan bupivakain, dengan potensinya yang lebih rendah sedikit.
18,22
8. Kokain Kokain merupakan anestetikum lokal yang pertama digunakan dalam dunia
kedokteran. Bahan anestetikum lokal yang alami dan merupakan ester asam benzoat dengan basa yang mengandungi nitrogen N. Efek kokain yang paling penting bila
digunakan secara lokal yaitu menghambat hantaran saraf. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat SSP. Berdasarkan efek ini, kokain
pernah digunakan secara luas untuk tindakan di bidang optalmologi, tetapi kokain ini dapat menyebabkan terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain sekarang
sangat dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi saluran nafas atas.
11,23
9. Prokain Prokain disintesis dan diperkenalkan pada tahun 1905 dengan nama dagang
novokain. Selama lebih dari 50 tahun obat ini merupakan bahan terpilih untuk anestesi lokal, namun kegunaannya tergantikan oleh anestetikum lain, lidokain yang ternyata
lebih kuat dan lebih aman dibanding dengan prokain. Larutan polos 2 prokain tidak memberikan efek anestesi pada pulpa dan efek anestesi pada jaringan lunak 15 sampai
30 menit. Hasilnya didapatkan sifat vasodilatasi yang mendalam. Prokain menghasilkan
Universitas Sumatera Utara
efek vasodilatasi terbesar dibandingkan dengan anestetikum lokal lain. Maka lebih sulit untuk mempertahankan prokain karena meningkatnya perdarahan sewaktu pembedahan.
Prokain secara klinis mempunyai masa kerja yang lambat karena daya penetrasinya yang kurang baik. Prokain digunakan untuk anestesi infilrasi, blok saraf, epidural, kaudal, dan
spinal.
11,13
10. Tetrakain Tetrakain merupakan anestetikum lokal golongan ester yang mempunyai masa
kerja yang lama. Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Anestetikum lokal ini 10 kali lebih kuat dan lebih toksik daripada prokain. Tetrakain tidak lagi tersedia
dalam bentuk injeksi di kedokteran gigi tetapi digunakan untuk anestesi topikal yang paling umum dipasarkan dalam 2 garam hidroklorida berkombinasi dengan 14
benzokain dan 2 butamben dalam larutan semprotan aerosol, gel, dan salep. Tetrakain menjadi salah satu anestesi topikal yang paling efektif. Tetrakain mempunyai mula kerja
yang lambat untuk anestesi topikal dan masa kerjanya adalah sekitar 45 menit setelah anestesi topikal.
13,22
11. Levobupivakain Levobupivakain merupakan isomer tunggal bupivakain dan memiliki keuntungan
hanya sedikit efek kardiotoksiknya. Telah terbukti bahwa bahan ini seefektif bupivakain dan anestetikum lain. Penggunaannya sebagai injeksi intraoral pada saat anestesi umum
dapat mengurangi kebutuhan analgesik pasca operasi setelah pembedahan mulut. Levobupivakain ini tersedia dalam konsentrasi antara 0,25-0,75.
18,22
2.7 Dosis Maksimum Anestetikum Lokal
Kategori