Mekanisme kerja Farmakokinetik Betametason Valerat

2.2.1 Mekanisme kerja

Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein.Molekul hormon memasuki sel jaringan melalui membran plasma secara difusi pasif di jaringan target, kemudian bereaksi dengan reseptor protein yang spesifik dalam sitoplasma sel jaringan dan membentuk kompleks reseptor- steroid.Kompleks ini mengalami perubahan konformasi, lalu bergerak menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin.Ikatan ini menstimulasi transkripsi RNA dan sintesis protein ini merupakan perantara efek fisiologik steroid Ganiswara, 1995. Pada beberapa jaringan, misalnya hepar, hormon steroid merangsang transkripsi dan sintetis protein spesifik; pada jaringan lain, misalnya sel limfoid dan fibroblas, hormon ini bersifat katabolik.Beberapa peneliti menunjukkan bahwa hormon steroid merangsang sintesis protein yang sifatnya menghambat atau toksik terhadap sel-sel limfoid, hal inilah mungkin yang menimbulkan efek kataboliknya Ganiswara, 1995.

2.2.2 Farmakokinetik

Steroid farmaseutikal biasanya disintesis dari asam kolat yang didapat dari ternak atau steroid sapogenin yang ditemukan pada tanaman.Modifikasi steroid ini lebih lanjut telah menyebabkan dipasarkannya sekelompok besar steroid sintetik dengan sifat khusus yang penting secara farmakologis dan terapi. Misalnya, aktivitas betametason sebagai glukokortikoid kerja lama dengan potensi relatif sebagai anti-inflamasi mencapai 25-40 jam dan pada topikal dapat mencapai 10 jam. Perubahan pada molekul glukokortikoid mempengaruhi afinitasnya terhadap Universitas Sumatera Utara reseptor glukokortikoid dan mineralokortikoid serta afinitasnya mengikat protein, stabilitas rantai samping, laju eliminasi, dan produk metabolik Katzung, 2010. Aktivitas kerja kortikosteroid tidak hanya tergantung dari tingkatan kerjanya, melainkan juga dari daya penetrasinya kedalam kulit dan basis salepkrim yang digunakan.Misalnya obat dalam bentuk salep lebih baik penetrasinya daripada krim, karena bertahan lebih lama diatas kulit.Penetrasi dapat pula ditingkatkan lebih dari 10 kali dengan jalan oklusi, yakni menutup bagian kulit dengan sehelai plastik.Atau dengan jalan memberikan zat-zat tambahan seperti urea 10, asam salisilat 3, asam laktat 2, dan propilenglikol 10.Zat-zat keratolis ini melepaskan atau menghidratasi selaput tanduk kulit dengan efek meningkatnya penetrasi, resorpsi, dan efeknya Tjay dan Rahardja, 2007.

2.2.3 Khasiat farmakologi