Uraian Metformin HCl Struktur Metformin HCl Mekanisme Kerja Farmakokinetika Penggunaan Klinis

dapat juga disebut protein. Insulin merupakan salah satu hormon di dalam tubuh manusia yang dihasilkan oleh sel β pulau Langerhans yang berada di dalam kelenjar pankreas. Dalam keadaan normal bila kadar glukosa darah naik maka insulin akan dikeluarkan dari kelenjar pankreas dan masuk ke dalam aliran darah Dalimartha, 2007. 2.2.3 Gejala Diabetes Penyakit diabetes mellitus ditandai gejala 3P, yaitu poliuria banyak berkemih, polidipsi banyak minum dan polifagia banyak makan. Disamping naiknya kadar gula darah, gejala kencing manis bercirikan adanya “gula” dalam kemih glucosuria dan banyak berkemih karena glukosa yang diekskresikan mengikat banyak air, akibatnya timbul rasa sangat haus, kehilangan energi dan turunnya berat badan serta terasa letih Tjay dan Kirana, 1978.

2.3 Metformin HCl

2.3.1 Uraian Metformin HCl

Satu-satunya golongan biguanida yang masih dipergunakan sebagai antidiabetes adalah metformin Depkes, 2005. Derivat biguanida mempunyai mekanisme kerja yang berlainan dengan sulfoniluera, obat-obat tersebut kerjanya tidak melalui perangsangan sekresi insulin tetapi langsung terhadap organ sasaran Ganiswarna, 2003. Zat ini juga menekan nafsu makan efek anorexia hingga berat badan tidak meningkat, sehingga layak diberikan ke penderita diabetes mellitus tipe 2 yang mempunyai kelebihan berat badan. Penderita ini biasanya Universitas Sumatera Utara mengalami resistensi insulin, sehingga sulfonilurea kurang efektif Tjay dan Kirana, 1978.

2.3.2 Struktur Metformin HCl

Rumus struktur: Gambar 1. Rumus struktur Metformin HCl Nama Kimia : N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide Rumus Molekul : C 4 H 11 N 5 HCl Berat Molekul : 165,6 gmol Pemerian : Serbuk putih, higroskopik dan serbuk kristal Kelarutan: Larut 1 dalam 2 bagian air dan 1 dalam 100 bagian etanol, praktis tidak larut dalam kloroform dan eter Clark’s, Edisi III.

2.3.3 Mekanisme Kerja

Metformin bekerja menurunkan kadar glukosa darah dengan memperbaiki transport glukosa ke dalam sel-sel otot Depkes, 2005. Obat ini tidak merangsang peningkatan produksi insulin sehingga pemakaian tunggal tidak menyebabkan hipoglikemia Dalimartha, 2007. Metformin bekerja terutama dengan jalan mengurangi pengeluaran glukosa hati, sebagian besar dengan menghambat Universitas Sumatera Utara glukoneogenesis. Metformin mudah diabsorbsi per-oral, tidak terikat dengan protein serum dan tidak di metabolisme.Efek samping saluran cerna tinggi. Sangat jarang menimbulkan asidosis laktat yang fatal Mycek,dkk, 2001.

2.3.4 Farmakokinetika

Metformin memiliki waktu paruh 1,5- 3 jam, dan tidak terikat pada protein plasma, tidak dimetabolisme, dan di ekskresi oleh ginjal sebagai senyawa aktif Katzung, 2002.

2.3.5 Penggunaan Klinis

Dosis metformin adalah dari 500 mg sampai maksimal 2,55 g setiap hari, dengan anjuran penggunaan dosis efektif yang paling rendah. Jadwal lazim dimulai dengan satu tablet tunggal sebesar 500 mg yang diberikan pada waktu sarapan selama beberapa hari dan apabila berjalan baik tanpa keluhan saluran cerna, ditambah dengan tablet kedua sebesar 500 mg yang diberikan pada waktu makan malam apabila masih tetap terjadi hiperglikemia Katzung, 2002.

2.3.6 Efek Samping