tahun 1996 kasus-kasus malaria yang resisten klorokuin sudah ditemukan diseluruh provinsi di Indonesia.
3
Berdasarkan pedoman WHO, bila ditemukan resistensi palsmodium terhadap klorokuin disuatu daerah 25, maka dianjurkan untuk tidak lagi
menggunakan klorokuin sebagai antimalaria, kecuali dikombinasi dengan antimalaria lain.
IV.2. Pirimetamin- sulfadoksin
Pirimetamin-sulfadoksin PS adalah obat anti malaria kombinasi antara golongan sulfonamide sulfon dengan diaminopirimidine yang bersifat skizontosida jaringan,
skizontosida darah dan sporontosidal.
14
Obat ini sangat praktis karena dapat diberi dalam dosis tunggal namun obat ini mempunyai kelemahan karena mudah mengalami resisten.
Oleh karena itu kombinasi obat ini digunakan secara selektif untuk pengobatan radikal malaria falciparum didaerah yang resisten terhadap antimalaria klorokuin. Secara
farmakologis pirimetamin bekerja sebagai inhibitor enzim tetrahidrofolat, akibatnya parasit tidak mampu melanjutkan siklus hidupnya dan akhirnya difagosit sedangkan
sulfadoksin bekerja berkompetisi dengan PABA para amino benzoic acid dalam memperebutkan enzim dihidrofolat sintetase sehingga pembentukan asam dihidropteroat
terganggu dan asam folat yang diperlukan parasit tidak terbentuk. Di Indonesia obat ini tersedia hanya dalam bentuk tablet untuk pemberian peroral dan satu tablet mengandung
500 mg sulfadoksin dan 25 mg pirimetamin. Konsentrasi puncak didalam darah dicapai dalam 2-4 jam dengan waktu paruh sulfonamida adalah 180 jam dan pirimetamin adalah
90 jam. Dosis yang digunakan untuk sulfadoksin adalah 25mg kg BB dan pirimetamin 1,25 mgkg BB. Saat ini kombinasi pirimetamin-sulfadoksin merupakan pilihan pertama
first line drug untuk kasus malaria falciparum tanpa komplikasi yang resisten klorokuin atau daerah yang telah dinyatakan resisten klorokuin. Efek samping yang pernah
dilaporkan adalah kulit kemerahan dengan gatal dan sindroma Steven Johnson
14,16
IV.3. Kina
Kina merupakan obat anti malaria kelompok alkaloida kinkona yang bersifat skizontosida darah untuk semua jenis plasmodium manusia dan gametosida P. vivax dan P. malariae.
Obat ini merupakan obat anti malaria alternatif untuk pengobatan radikal malaria falciparum tanpa komplikasi yang resisten terhadap klorokuin dan pirimetamin-
sulfadoksin multidrug.
Mekanisme kerja kina sebagai obat antimalaria belum jelas, kina dapat membentuk ikatan hidrogen dengan DNA yang akan menghambat sintesa
protein sehingga pembelahan DNA dan perubahan menjadi RNA tidak terjadi. Di Indonesia obat ini tersedia dalam bentuk tablet kina sulfat untuk pemberian peroral pada
pengobatan radikal malaria falciparum tanpa komplikasi . Satu tablet kina mengandung 220 mg kina sulfat . konsentrasi puncak di dalam plasma dicapai dalam waktu 1-3 jam
setelah dosis pertama sedangkan konsentrasi di dalam eritrosit lebih kurang seperlima konsentrasi dalam plasma.
14
Waktu paruh kina pada orang sehat adalah dalam 11 jam sedangkan penderita malaria tanpa komplikasi 16 jam dan setelah 48 jam konsentrasi
kina dijumpai sangat sedikit sekali di dalam darah. Dosis kina sulfat untuk pengobatan radikal malaria falciparum tanpa komplikasi yang resistensi klorokuin dan pirimetamin-
sulfadoksin multidrug adalah 10 mgKg BB dosis 3 kali sehari selama 7 hari dan
e-USU Repsository ©2005 Universitas Sumatera Utara
5
beberapa kepustakaan menyatakan bahwa dosis kina untuk Plasmodium falciparum harus dengan dosis yang cukup dan lebih besar dibanding strain lain, dimana kadarnya
diperlukan sebesar 5 mgL untuk membasmi parasit aseksual dalam darah sedang dengan konsentrasi kurang dari 2 mgL efeknya sedikit sekali
14,16
Bunnag dkk, menemukan angka penyembuhan kina hanya sekitar 70 -75 terhadap plasmodium falciparum pada pemberian 7 hari,
17
Efek samping yang telah dilaporkan adalah hipoglikemia, urtikaria, buta, pendengaran menurun, anemia hemolitik, nyeri perut, nausea, muntah dan lain-lain.
14, 16
IV.4. Primakuin