Taufik Adrian : Carbamazepine Anti Konvulsi Dalam Terapi Epilepsi Sebagai Penyebab Eritema Multiformis Mayor Laporan Kasus, 2010.
BAB 2
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Carbamazepine 2.1.1 Deskripsi
Dewasa ini carbamazepine lazim digunakan sebagai obat anti konvulsan atau anti epilepsi berupa kejang sebagian dengan gejala yang kompleks psikomotor, lobus
temporal, kejang tonik-klonik grand mal, pola kejang campuran, dan neuralgia trigeminal. Selain itu dapat juga mengobati schizophrenia resisten dan gangguan atau
stres traumatis. Pada umumnya di kedokteran gigi obat ini digunakan dalam perawatan neuralgia trigeminal. Obat ini di kontraindikasikan untuk pasien yang
hipersensitifitas terhadap carbamazepine, depresi sumsum tulang belakang, dan kehamilan.
3,5,25
2.1.2 Struktur Kimia dan Dosis
Carbamazepine merupakan senyawa trisiklik yang efektif untuk pengobatan depresi bipolar. Meskipun belum jelas dari struktur dimensinya, carbamazepine
mempunyai banyak kesamaan dengan fenitoin. Struktur 3 dimensinya mirip dengan fenitoin. Struktur ureid -N-CO-NH
2
dijumpai dalam cincin heterosiklik dari sebagian besar obat-obat antiepilepsi termasuk carbamazepine. Nama sistematik
IUPAC kimianya adalah 5H dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide.
6,11
Taufik Adrian : Carbamazepine Anti Konvulsi Dalam Terapi Epilepsi Sebagai Penyebab Eritema Multiformis Mayor Laporan Kasus, 2010.
Gambar 1 : strukur kimia dari carbamazepine 5H- dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
6
Dosis dewasa 100-200 mg 1-2 kali per hari, dosis ini ditingkatkan secara bertahap sampai dengan 400 mg 2-3 kali per hari. Pada beberapa pasien dapat
meningkat sampai dengan 1600-2000 mg per hari, sedangkan pada anak-anak di berikan 10-20 mgkg BB per hari akan tetapi pemakaian tablet secara konvensional
kurang dianjurkan untuk anak dibawah 5 tahun oleh karena itu untuk anak-anak dianjurkan dengan kemasan sirup. Untuk anak dibawah 1 tahun: 100-200 mg 1-2 kali
per hari ; 1-5 tahun: 200-400 mg 1-2 kali per hari ; 6-10 tahun: 400-600 2-3 kali per
hari ; 11-15 tahun : 600-1000 mg 3 kali per hari. Dosis ini penting, guna mencegah efek samping yang di timbulkan oleh obat ini. Tidak di anjurkan menghentikan terapi
secara tiba-tiba. Pemeriksaan laboratorium berupa pemeriksaan darah tepi dan tes fungsi hati harus dilakukan sebelum terapi di mulai dan dilanjutkan secara berkala.
12
Kemasan Carbamazepine tersedia dalam bentuk tablet, kapsul dan sirup dan beberapa nama dagang dari obat ini antara lain Tegretol, Bamgetol dan Teril.
5
Taufik Adrian : Carbamazepine Anti Konvulsi Dalam Terapi Epilepsi Sebagai Penyebab Eritema Multiformis Mayor Laporan Kasus, 2010.
Gambar 2 : carbamazepine tablet
25
2.1.3 Farmakokinetik
Obat yang masuk ke dalam tubuh dengan cara sistemik, umumnya mengalami absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. Dari keseluruhan proses tersebut hal
ini dinamakan farmakokinetik.
3
Carbamazepine di absorpsi di gastrointestinal. Kecepatan absorpsi obat ini berbeda-beda. Dimana kadar puncak atau konsentrasi
puncak plasma obat ini akan tercapai pada 6-8 jam setelah pemberian obat. Jika obat ini diberikan setelah makan maka absorpsi obat ini lambat, sehingga pasien lebih
toleran dengan dosis harian yang lebih besar. Bila dikonsumsi dalam bentuk tablet,
baik tablet kunyah maupun tablet konvensional, menghasilkan rata-rata kadar puncak dalam 6-12 jam digunakan pada dosis tunggal. Bila digunakan dalam bentuk sirup
rata-rata mencapai kadar puncaknya dalam waktu 2 jam.
11,12
Distribusi Carbamazepine lambat dan volumenya kira-kira 1Lkg. Pengikatan proteinnya tinggi, kurang lebih 70-80.
Metabolisme carbamazepine terjadi di hati
Taufik Adrian : Carbamazepine Anti Konvulsi Dalam Terapi Epilepsi Sebagai Penyebab Eritema Multiformis Mayor Laporan Kasus, 2010.
dimana dioksidasi menjadi metabolit epoksida yang bersifat antikonvulsan. Carbamazepine diekskresi di ginjal melalui urin 72 dan 28 diekskresi melalui
feses.
10-12
Waktu paruh dari ekskresi Carbamazepine rata-rata 36 jam dari dosis tunggal per oral, kemudian menurun 20 jam setelah terapi lanjutan tergantung dari
lamanya pengobatan. Pada pasien yang menerima perawatan bersamaan dengan obat yang menginduksi enzim di hati seperti fenitoin, fenobarbital dijumpai waktu
paruhnya berkisar 9-10 jam.
11,12
2.1.4 Farmakodinamik