Distribusi Metabolisme Ekskresi Efek Samping

Fahma Sari : Penetapan Kadar Ciprofloxacin Dalam Sediaan Kaplet Dengan Nama Dagang Dan Generik Secara Kromatografi Cair Kinerja Tinggi, 2009. Tabel . Konsentrasi serum maksimum dan area di bawah kurva dari Ciprofoxacin Dosis mg Konsentrasi serum maksimal ugmL Area di bawah kurva mg.hrmL 250 1.2 4.8 500 2.4 11.6 750 4.3 20.2 1000 5.4 30.0 Konsentrasi serum maksimal dicapai 1 sampai 2 jam setelah dosis oral. Konsentrasi rata-rata 12 jam setelah dosis 250, 500 dan 750 mg adalah 0,1; 0,2 dan 0,4 mgmL.

B. Distribusi

Ikatan siprofloxacin terhadap protein serum adalah 20-40 sehingga tidak cukup untuk menyebabkan interaksi ikatan protein yang bermakna dengan obat lain. Setelah administrasi oral, Ciprofloxacin didistribusikan ke seluruh tubuh. Konsentrasi jaringan seringkali melebihi konsentrasi serum, terutama di jaringan genital, termasuk prostat. Ciprofloxacin ditemukan dalam bentuk aktif di saliva, sekret nasal dan bronkus, mukosa sinus, sputum cairan gelembung kulit, limfe, cairan peritoneal, empedu dan jaringan prostat. Ciprofloxacin juga dideteksi di paru-paru, kulit, jaringan lemak, otot, kartilago dan tulang. Obat ini berdifusi ke cairan serebro spinal, namun konsentrasi di CSS adalah kurang dari 10 Fahma Sari : Penetapan Kadar Ciprofloxacin Dalam Sediaan Kaplet Dengan Nama Dagang Dan Generik Secara Kromatografi Cair Kinerja Tinggi, 2009. konsentrasi serum puncak Ciprofloxacin juga ditemukan pada konsentrasi rendah di aqueous humor dan vitreus humor.

C. Metabolisme

Empat metabolit Ciprofloxacin yang memiliki aktivitas antimikrobial yang lebih rendah dari Ciprofloxacin bentuk asli telah diidentifikasi di urin manusia sebesar 15 dari dosis oral.

D. Ekskresi

Waktu paruh eliminasi serum pada subjek dengan fungsi ginjal normal adalah sekitar 4 jam. Sebesar 40-50 dari dosis yang diminum akan diekskresikan melalui urin dalam bentuk awal sebagai obat yang belum diubah. Ekskresi Ciprofloxacin melalui urin akan lengkap setelah 24 jam . Dalam urin semua fluorokuinolon mencapai kadar yang melampaui konsentrasi hambat minimal KHM untuk kebanyakan kuman patogen selama minimal 12 jam. Klirens ginjal dari Ciprofloxacin, yaitu sekitar 300 mLmenit, melebihi laju filtrasi glomerulus yang sebesar 120 mLmenit. Oleh karena itu, sekresi tubular aktif memainkan peran penting dalam eliminasi obat ini. Pemberian Ciprofloxacin bersama probenesid berakibat pada penurunan 50 klirens renal Ciprofloxacin dan peningkatan 50 pada konsentrasi sistemik.

E. Efek Samping

Seperti obat lain ciprofloxacin juga dapat menimbulkan efek samping, Bila overdosis akan beresiko menimbulkan efek toksik dan sebaiknya dosis terapi yang diberikan diturunkan atau dihentikan,tanda-tanda overdosis yang paling sering terlihat antara lain adalah pucat,masalah urinasi dan dalam penggunaan obat ini terkadang juga dapat menimbulkan efek samping lain yang lebih serius antara lain Fahma Sari : Penetapan Kadar Ciprofloxacin Dalam Sediaan Kaplet Dengan Nama Dagang Dan Generik Secara Kromatografi Cair Kinerja Tinggi, 2009. seperti tanda-tanda yang terlihat seperti reaksi alergi,Sulit untuk bernafas,Pucat pada bibir dan wajah, Diare dan pengeluaran urin berlebihan ,Halusinasi,depresi,kadang terdapat nyeri yang didapti pada berbagai tempat yang berbeda. Pada efek samping yang lebih serius akan didapati gejala sebagai berikut antara lain insomnia, nyeri otot, Pandangan yang berkunang-kunang, Sangat sensitif terhadap sinar matahari, diare berat, nyeri perut dan anafilaksis shok. F. Bentuk Sediaan Menurut USP 30 2007 Ciprofloxacin dapat ditetapkan kadarnya secara Kromatografi Cair Kinerja Tinggi. Selain itu menurut Clarke’s Ciprofloxacin dapat ditentukan kadarnya dengan Spektrofotometri.

2.1.3 Kegunaan