Uraian Umum Farmakodinamik Farmakokinetik

Sebagian besar sirup-sirup menggandung komponen-komponen berikut di samping air murni di semua zat-zat obat yang ada; 1 gula; biasanya sukrosa atau pengganti gula yang digunakan untuk memberi rasa manis dan kental, 2 pengawet antimikroba, 3 pemberi aroma, dan 4 pewarna. Juga banyak sirup sirup terutama yang dibuat dalam perdagangan, mengandung pelarut-pelarut khusus, pembantu kelarutan, pengantal dan stabilisator Ansel, 1989.

2.4 Parasetamol

Parasetamol atau asetaminofenadalah metabolit fenasetin dengan khasiat analgetik dan antipiretik yang sama sedikit lebih lemah. Sifat-sifat farmakokinetiknya lebih kurang sama dengan fenasetin, efek-efek sampingnya lebih ringan, khususnya tidak nefrotoksis dan tidak menimbulkan euforia dan ketergantungan psikis. Karena tidak menimbulkan pendarahan lambung seperti asetosal, maka pada tahun-tahun terakhir parasetamol banyak sekali digunakan di Indonesia sebagai analgetikum-antipiretikum yang aman Tjay dan Rahardja,2007.

2.4.1 Uraian Umum

Rumus Bangun : Gambar 2.1 Struktur Parasetamol Rumus molekul :C 8 H 9 NO 2 Nama Kimia : N-acetyl-p-aminophenol atau p-asetamedofenol atau 4’ – Hidroksiasetanilida Universitas Sumatera Utara Sinonim : Asetaminofen Berat Molekul : 151,16 Pemerian : hablur putih; tidak berbau; rasa sedikit pahit Kelarutan : larut dalam air mendidih dan dalam natrium hidroksida 1 N; mudah larut dalam etanol Paracetamol Derivat-Asetanilida ini adalah metabolit dari fenasetin yang dahulu banyak digunakan sebagai analgeticum, tetapi pada tahun 1978 telah ditarik dari peredaran karena efek sampingnya nefrotoksisitas dan karsinogen. Khasiatnya analgetis dan antipiretis, tetapi tidak anti radang. Dewasa ini dianggap sebagai zat antinyeri yang paling aman, juga untuk swamedikasi pengobatan mandiri. Efek analgetisnya diperkuat oleh kodein dan kofein dengan kira – kira 50 Tjay dan Rahardja,2007.

2.4.2 Farmakodinamik

Efek analgetik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek netral seperti salisilat Setiabudy, 2007. Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu parasetamol tidak digunakan sabagai antineuromatik. Parasetamol merupakan penghambat biosintetis PG yang lemah. Efek iritasi dan pendarahan pada lambung tidak terlihat pada obat ini, demikian juga gangguan pernafasan dan keseimbangan asam basa Setiabudy, 2007. Universitas Sumatera Utara

2.4.3 Farmakokinetik

Farmakokinetik Parasetamol diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam. Obat ini tersebar keseluruh cairan tubuh.Dalam plasma, 25 parasetamol terikat protein plasma. Obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. Sebagian asetaminofen 80 dikonjugasi dengan asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. Selain itu kedua obat ini juga dapat mengalami hidroksilasi. Metabolit hasil hidroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Obat ini diekskresi melalui ginjal, sebagian kecil sebagai parasetamol 3 dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi Setiabudy, 2007.

2.4.4 Efek Samping