preparat komersial yang mengandung epinefrin dengan penambahan natrium bikarbonat misal 1 ml 8,4 natrium bikarbonat per 10 ml lidokain 1 mempercepat mula kerja, meningkatkan
kualitas blok dan memperpanjang lama blok dengan meningkatkan jumlah basa bebas yang tersedia.
Lama kerja durasi obat anestesi lokal berhubungan dengan kelarutannya dalam lemak. Obat anestesi lokal dengan kelarutan dalam lemak yang tinggi, akan memiliki lama kerja lebih
panjang sebab lebih lambat dikeluarkan dari sirkulasi darah. Selain itu, obat anestesi lokal yang kelarutannya dalam lemak tinggi juga mempunyai ikatan protein plasma yang tinggi, terutama
terhadap alfa-1 asam glikoprotein dan sedikit terhadap albumin; sebagai konsekuensinya eliminasinya memanjang. Sistem lepas lambat sustained release dengan menggunakan
enkapsulasi liposomal untuk elimiasi obat anestesi lokal dapat memperpanjang lama kerja.
17
2.6. BUPIVAKAIN
Bupivakain merupakan obat anestesi lokal golongan amida dengan masa kerja yang panjang. Struktur kimia mirip dengan mepivakain. Disintesa pertama kali pada tahun 1957 oleh
Ekenstam dkk. Pemanjangan pada gugus methil dari cincin piperidin mepivakain dengan menambahkan rantai butyl 4 atom karbon menyebabkan pemanjangan durasi kerja dan
peningkatan potensi, yang disertai dengan peningkatan toksisitas. Efek analgesia bupivakain lebih panjang dua sampai tiga kali lebih panjang dari lidokain dan mepivakain.
16
Dengan segala kelebihannya tersebut, bupivakain telah digunakan secara luas sebagai obat anestesi lokal sampai suatu ketika dilaporkan berhubungan dengan kejadian henti jantung
pada regional anestesia. Lebih buruk lagi, kebanyakan kejadian efek samping ini terjadi pada wanita dengan kehamilan aterm. Karena itu, bupivakain 0,75 tidak digunakan lagi pada kasus
kasus obstetri bedah sesar. Sediaan bupivakain 0,75 masih disediakan untuk penggunaan non-obstetri; merupakan obat anestesi lokal yang disukai pada blok oftalmik karena selain
khasiat analgesia yang kuat juga memberikan relaksasi otot-otot periorbita.
16,18
Freddy T.M. Naiborhu : Perbandingan Penambahan Midazolam 1 Mg Dan Midazolam 2 Mg Pada Bupivakain 15 Mg Hiperbarik Terhadap Lama Kerja Blokade Sensorik Anestesi Spinal, 2009
USU Repository © 2008
NHC CH
3
N CH
2
CH
2
CH
2
CH
3
O CH
3
Gbr 2. Rumus bangun Bupivakain
Bupivakain larutan 0,25 dan 0,5 adalah yang paling sering digunakan pada anestesia regional. Kadar 0,5 digunakan bila diperlukan relaksasi otot selain dari dan analgesia misal
pada kasus blok pleksus brakialis untuk operasi repair fraktur bahu; larutan bupivakain 0,25 digunakan untuk analgesia rutin lainnya dan pada pasien lanjut usia. Namun konsentrasi
bupivakain berapapun yang digunakan, total massa mg bupivakain yang digunakan yang menentukan batas dosis: perusahaan pembuatnya menganjurkan dosis 2-3 mgkg BB.
Walaupun bupivakain diserap dengan baik dari tempat injeksinya, ikatan bupivakain yang kuat dengan jaringan menyebabkan tidak segera tercapainya kadar puncak dalam darah dan
durasi kerja yang panjang. Durasi kerja pada ruang epidural kira-kira 2 sampai 3 jam.
16,17,18
2.7. MIDAZOLAM
