2.3.Sistim Pelepasan Obat
Pelepasan obat dari suatu sediaan lebih mudah diramalkan dengan mengetahui system pelepasan obat. Ada 3 macam sistem pelepasan obat yang umum yaitu
pelepasan orde nol, orde satu dan orde Higuchi.
a. Sistem pelepasan Orde Nol
Pada system orde nol terjadi pelepasan obat dengan kecepatan konstan. kecepatan pelepasan tidak bergantung pada konsentrasi. Sistem pelepasan ini
merupakan system pelepasan yang ideal untuk sediaan sustained release.
b. Sistem pelepasan Orde Satu.
Kecepatan pelepasan pada sistem ini bergantung pada konsentrasi.kecepatan pada waktu tertentu sebanding dengan konsentrasi obat yang tersisa dalam sediaan
pada saat itu.
c. Sistem Pelepasan Higuchi Kinetika pelepasn ini diselidiki oleh T.Higuchi sehingga disebut juga pelepasan
Higuchi. Laju pelepasan obat dari matriks yang tidak larut umumnya akan mengikuti sistem pelepasan Higuchi. Higuchi menegaskan laju pelepasan obat dari matriks yang
tidak larut ini teruama dipengaruhi oleh porositas dan kerumitan turtuositas matriks. Porositas menggambrkan pori-pori atau saluran yang dapat dipenetrasi oleh ciran
disekitarnya sedangkan turtuositas memperhitungkan peningkatan panjang jalan
difusi larena berkeloknya pori-pori. Turtusitas cenderung mengurangi jumlah obat yang terlepas pada interval waktu yang diberikan Martin dkk, 1993 .
2.4. Klasifikasi Sistem Penyaluran Obat Mengambang floating drug delivery system FDDS
Sistem penyaluran obat yang mengambang diklasifikasikan berdasarkan penggunaan variabel 2 formulasi: sistem effervescent dan non – effervescen. Arora S
ali J , Ahuja A, Khar RK, Baboota.,2005
1. Bentuk Dosis mengambang Effervescent
Merupakan tipe matriks dari sistem yang dipersiapkan dengan bantuan polimer seperti metilsellulosa, kitosan dan berbagi senyawa effervescent, seperti: sodium
bikarbonat, asam tartrat,dan asam sitrat. Yang diformulasikan dengan cara tertentu. Apabila berhubungan denga kandungan asam lambung, CO
2
akan terbebas dan tertangkap dalam gelembung hidrokloid, yang meringankan bentuk dosis tersebut.
2. Bentuk Dosis pengembangan Non-Effervescent
Bentuk dosis pengembang non-effervescent menggunakan pembentukan gel atau tipe selusose yang dapat menggelembung dari hidrokoloid, polisakarida, dan
polimer pembentuk matriks seperti polikarbonat, poliakrilate, polimetarilate, dan polistriren. Metode formulasi termasuk pendekatan yang sederhana atas pencampuran
obat dan hidrokoloid pembentukan gel. Setelah pemberian oral dosis ini membentuk gelembung setelah berhubungan dengan cairan lambung dan mencapai densitas kotor
1. Udara yang terjebak dalam matrik gelembung memberi keringanan terhadap bentuk dosis. Sehingga struktur seperti gel gelembung yang terbentuk berperan
sebagai reservoir dan memungkinkan pengeluaran obat melalui massa gelatin. Wong et al mengembangkan suatu bentuk pengeluaran dosis untuk retensi
lambung menggunakan polimer gelembung. Yang terdiri dari sekelompok bahan yang tidak larut yang mencegah pembungkusan matriks polimer dari gelembung dan
menyediakan suatu bagian bentuk dosis yang berasal dari figiditas yang cukup untuk menahan kontraksi lambung dan mengurangi ekspulsi bentuk dosis dari lambung.
Timmer et al, meneliti pengaruh dari bahan ringan, postur, dan sifat dari makanan pada proses pengosongan lambung dengan menggunakan scintgeaphy
gamma. Untuk melakukan penelitian tersebut, kapsul yang mengambang dan tidak mengambang dengan 3 ukuran yang berbeda berdiameter dari 4.8 mm unit kecil
dan 7.5 mm unit sedang , 9.9 mm unit besar , diformulasikan. Dengan membandingkangkan unit dosis mengambang dan tidak mengambang,
maka disimpulkan bahwa tanpa memperhatikan ukurannya, unit dosis yang mengambang tetap ringan pada isi lambung melalui waktu residensi pada permukaan
gastrointestinal, sementara dosis yang tidak mengambang akan tenggelam dan berada pada bagian terbawah lambung. Unit yang mengambang akan dikeluarkan dari
persimpangan gastro-duodenal yang dilindungi dari gelombang peristaltik selama fase pencernaan, sementara bentuk yang tidak mengambang tetap berada dekat pada
pilorus dan didorong berungkali dari fase pencernaan gambar 2 . Juga diamati bahwa dari unit mengambang dan tidak mengambang, unit yang mengambang
mempunyai residensi yang lebih lama dalam lambung untuk unit yang kecil dan
sedang, sementara itu tidak terlihat perbedaan yang signifikan antara kedua tipe tersebut pada bentuk unit dosis yang besar Arora S ali J , Ahuja A, Khar RK,
Baboota.,2005 .
2.4.1` Evaluasi sistem penyampaian obat pengambang
Berbagai parameter yang dibutuhkan untuk mengevaluasi formulasi retentive lambung termasuk durasi pengambangan, kemampuan pemecah, gravitasi spesifik,
kesamaan isi, kepadatan, dan kerapuhan dalam kasus bentuk dosis padat. Dalam hal sistem penyampaian obat multipartikulasi, differential scanning calorimetry DSC ,
analisis ukuran partikel, properti penyampaian, morfologi permukaan, dan properti mekanis juga dilakukan.
Pengujian kemampuan mengambang dan pengeluaran obat biasanya dilakukan pada cairan gastrik tersimulasi pada suhu 37
C.
memperlihatkan uji penghancuran yang biasa dilakukan dengan menggunakan peralatan penghancur USP. USP 28 menyatakan ”satuan dosis yang diperkenankan
untuk menenggalamkan ke bawah bejana sebelum rotasi blade dihidupakan ”. Kehilangan kecil atas bahan nontraktif tidak lebih dari akibat tersentuhnya material
ke wayar helix selain itu mungkin mengambang Arora S ali J , Ahuja A, Khar RK, Baboota.,2005 .
2.5. Fisiologi Bidang Gastrointestinal Dasar
