Beberapa obat yang diteteskan ke mata dapat mencapai level plasma relatif lebih tinggi daripada jika diberikan melalui oral. Obat-obat seperti ini banyak tidak diterima
karena secara potensial dapat mengakibatkan hal yang fatal.
14
2.7.1 ACETAZOLAMIDE
Acetazolamide pertama sekali digunakan sebagai diuretik pada tahun 1953, dan baru dipublikasikan secara farmakologi pada tahun 1954. Pada tahun yang sama,
penggunaan Acetazolamide secara oral telah diperkenalkan untuk menurunkan tekanan intra-okuli bagi penderita glaukoma.
15
Acetazolamide termasuk ke dalam obat-obatan yang disebut karbonik anhidrase inhibitor. Karbonik anhidrase adalah suatu kimia dalam tubuh yang berperan menghasilkan
dan mengurai asam karbonat yang salah satu hasilnya adalah bikarbonat. Bikarbonat memegang peranan penting dalam produksi cairan yang mengisi bagian belakang bola
mata akuos humor. Acetazolamide mempunyai aksi menghambat kerja enzim karbonik anhidrase carbonic anhidrase inhibitor yang pada akhirnya menurunkan produksi
bikarbonat. Dengan menurunkan produksi bikarbonat, Acetazolamide menurunkan jumlah akuos humor yang diproduksi oleh mata. Hal ini berakibat turunnnya tekanan intra-okuli
seperti pada keadaan glaukoma. Acetazolamide juga dipakai sebagai pengobatan kejang epilepsi, hipertensi intrakranial benigna, mountain sickness, cystinuria dan dural ectasia.
16,27,28,29,30
Acetazolamide adalah 2-acetamido-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide, N-5- sulfamyl-1,3,4-thiadiazole-2-yl acetamide, dengan rumus molekul C
4
H
6
N
4
O
3
S
2
, berat molekul 222.24, dengan waktu paruh 3-9 jam. Ini merupakan asam lemah dengan nilai
peruraian konstan pKa 7.2, sangat sedikit larut dalam air 0,72 mgmL, sangat sedikit larut dalam alkohol 3.93 mgmL dan aseton, hampir tidak dapat larut dalam karbon
tetraklorida, kloroform dan ether.
15,27,28
Rumus kimia acetazolamide adalah sebagai berikut:
H
2
NO
2
S S
N N NHCOCH
3
T. Siti Harilza Zubaidah : Perbandingan Efektivitas Acetazolamide Tablet Dengan Tetes Mata Betaxolol HCl..., 2008 USU e-Repository © 2008
Acetazolamide berwarna putih sampai sedikit putih kekuning-kuningan, berbutir, berbentuk tepung yang tidak berbau. Setiap tablet terdiri dari 125 mg atau 250 mg dan
komposisi inaktifnya berupa croscarmellose sodium, magnesium stearate, micro- crystalline cellulose, pregelatinize starch, sodium lauryl sulfate.
28,31,32
Acetazolamide juga tersedia dalam bentuk 500 mg sustained release SR tablet. Sustained release tablet mempunyai aksi yang lebih lama untuk menghambat pengeluaran
akuos humor selama 18-24 jam setelah pemberian dimana pada tablet biasa hanya selama 8-12 jam. Konsentrasi Acetazolamide dalam darah paling tinggi terjadi antara 3-6 jam
setelah pemberian sustained release, sedangkan tablet biasa 1-4 jam setelah pemberian. Tablet 250 mg diberikan 4x sehari dapat menurunkan tekanan intra-okuli hampir sama
dengan pemberian 500 mg SR 2x sehari pagi dan sore. Total dosis yang dianjurkan per hari adalah 8-30 mgkg dalam dosis terbagi. Meskipun ada penderita yang respon pada
dosis rendah, kisaran optimumnya dari 375-1000 mghari. Pemberian dosis lebih dari 1000 mghari tidak memberikan efek yang bermanfaat.
30,31,32,33
Acetazolamide membentuk ikatan yang kuat dengan karbonik anhidrase dan konsentrasi tertinggi dijumpai pada jaringan-jaringan yang mengandung enzim tersebut,
khususnya sel darah merah dan korteks ginjal.
15
Obat ini dapat dimakan bersama makanan atau susu untuk menurunkan rasa tidak enak di perut. Efek samping dari obat ini berupa pusing, lightheadedness khususnya pada
hari-hari pertama konsumsi, pandangan kabur dan transien miopia pernah dilaporkan keluhan hilang setelah obat dihentikan, kehilangan nafsu makan, gatal-gatal, mual,
muntah, telinga berdenging, sakit kepala dan lemas juga dapat dirasakan. Efek lain yang ditimbulkan tetapi jarang adalah kejang otot, sakit pada kerongkongan, kulit memerah,
perdarahan yang tidak biasa, tangan atau kaki bergetar, reaksi alergi.
27,28,33,34
Pemberian obat ini tidak boleh diberikan pada penderita dengan riwayat penyakit kadar sodium atau potasium yang rendah, penderita yang alergi terhadap obat sulfa,
penyakit ginjal, gangguan kelenjar adrenal, penyakit paru, diabetes, alergi serta dapat meningkatkan pembentukan batu ginjal kalsium oksalat dan kalsium phospat, juga kontra
indikasi pada penderita dengan sirosis dikarenakan resiko terjadinya hepatik ensefalopati. Penderita akan mengalami sering buang air kecil sehingga dianjurkan untuk minum banyak
cairan untuk menghindari dehidrasi dan sakit kepala. Peningkatan dosis akan menurunkan diuresis akan tetapi meningkatkan insiden mengantuk dan atau parestesia. Pada ibu hamil,
T. Siti Harilza Zubaidah : Perbandingan Efektivitas Acetazolamide Tablet Dengan Tetes Mata Betaxolol HCl..., 2008 USU e-Repository © 2008
obat ini dianjurkan untuk tidak dikonsumsi jika tidak begitu diperlukan dikarenakan obat ini dapat masuk ke air susu.
16,27,31,33,34
Acetazolamide harus sangat hati-hati bila dikonsumsi bersamaan dengan aspirin dosis tinggi karena kombinasi ini akan menimbulkan anoreksia, takipnea, letargi, koma dan
dapat berakibat fatal kematian pernah dilaporkan. Jika dikonsumsi dengan berbagai obat, efek ini dapat meningkat, menurun atau berubah seperti pada obat-obat : Amitriptyline,
Amphetamine, Aspirin, Cyclosporin, Lithium, Methenamine, obat oral diabetes Micronase, Quinidine.
16,28,33
Tidak ada laporan mengenai kasus overdosis maupun keracunan akut akibat pemakaian Acetazolamide pada manusia.
28
2.7.2 BETAXOLOL HCl
