BETAXOLOL HCl PERAN OBAT TERHADAP TEKANAN INTRA-OKULI

obat ini dianjurkan untuk tidak dikonsumsi jika tidak begitu diperlukan dikarenakan obat ini dapat masuk ke air susu. 16,27,31,33,34 Acetazolamide harus sangat hati-hati bila dikonsumsi bersamaan dengan aspirin dosis tinggi karena kombinasi ini akan menimbulkan anoreksia, takipnea, letargi, koma dan dapat berakibat fatal kematian pernah dilaporkan. Jika dikonsumsi dengan berbagai obat, efek ini dapat meningkat, menurun atau berubah seperti pada obat-obat : Amitriptyline, Amphetamine, Aspirin, Cyclosporin, Lithium, Methenamine, obat oral diabetes Micronase, Quinidine. 16,28,33 Tidak ada laporan mengenai kasus overdosis maupun keracunan akut akibat pemakaian Acetazolamide pada manusia. 28

2.7.2 BETAXOLOL HCl

Betaxolol disahkan oleh Lembaga Obat dan Makanan Amerika Serikat FDA untuk penggunaan tetes mata 0,5 pada tahun 1985 dan tetes mata 0,25 pada tahun 1989. 35 Betaxolol HCl adalah suatu kardioselektif beta adrenergik bloker reseptor, di dalam suatu formula resin steril. Betaxolol HCl ini berwarna putih, berbentuk tepung kristal dengan berat molekul 343.89, larut dalam air, etanol, kloroform dan metanol serta mempunyai pKa 9.4. Struktur kimianya sebagai berikut : Formula empirisnya C18H29NO3·HCl dengan nama kimia ±-1-[p2- cyclopropylmethoxyethyl]phenoxy]-3-isopropylamino-2-propanol hydrochloride. Bioavaibilitas Betaxolol 89 dengan onset dalam 30 menit dan puncaknya 2 hari. 36,37,38,39 Betaxolol HCl , suatu kardioselektif beta-1 adrenergik reseptor bloker, tidak memiliki aktifitas membran-stabilisasi yang signifikan lokal anestesi dan sama sekali tidak mempunyai aksi simpatomimetik. Secara oral beta adrenergik bloker ini menurunkan kardiak output pada penderita sehat dan penderita sakit jantung. Pada penderita dengan CH 3 2 CHNHCH 2 CHCH 2 O CH 2 CH 2 OCH 2 HCl OH T. Siti Harilza Zubaidah : Perbandingan Efektivitas Acetazolamide Tablet Dengan Tetes Mata Betaxolol HCl..., 2008 USU e-Repository © 2008 fungsi miokard yang lemah, beta adrenergik reseptor antagonis dapat menginhibisi efek stimulator simpatis yang penting untuk memelihara fungsi jantung secara adekuat. 36,40 Jika diteteskan pada mata, Betaxolol HCl memiliki kerja menurunkan tekanan intra-okuli, dengan atau tanpa glaukoma. Tetes mata Betaxolol HCl mempunyai efek minimal pada paru dan kardiovaskular. 18,26,36 Betaxolol HCl mempunyai aksi menurunkan peningkatan tekanan intra-okuli dan mekanisme aksi hipotensi kelihatannya akibat pengurangan produksi akuos. Efek awal Betaxolol HCl terlihat dalam 30 menit dan efek maksimal biasanya terlihat 2 jam setelah penetesan obat. Dosis tunggal menyebabkan pengurangan tekanan intra-okuli selama 12 jam. 18,36,41 Betaxolol HCl terbukti efektif dalam menurunkan tekanan intra-okuli dan dapat dipakai oleh penderita glaukoma sudut terbuka kronik serta hipertensi okuli. Betaxolol HCl juga dapat dipakai tersendiri atau dikombinasikan dengan obat-obatan penurun tekanan intra okuli lainnya. 36,42,43 Kontra indikasi pemakaian Betaxolol HCl seperti pada penderita sinus bradikardi, atrioventrikular blok tingkat lanjut, syok kardiogenik atau penderita gagal jantung. 18,36 Penetesan beta adrenergik bloker dapat diabsorbsi secara sistemik. Reaksi merugikan yang ditemukan dalam pemberian sistemik beta adrenergik bloker sama saja dengan pemberian secara penetesan. Sebagai contoh, reaksi respiratori berat dan reaksi jantung, termasuk kematian akibat bronkospasme pada penderita asma, dan beberapa kasus kematian yang jarang akibat gagal jantung, telah dilaporkan akibat pemberian beta adrenergik bloker secara tetes. 36 Pada studi klinis, Betaxolol HCl terbukti memiliki efek yang kecil pada detak jantung dan tekanan darah. Namun penderita dengan riwayat gagal jantung dan blok jantung harus berhati-hati menggunakan obat ini. Pemberian Betaxolol HCl harus dihentikan saat tanda awal gagal jantung mulai terlihat. Secara umum, pemberian Betaxolol HCl harus diawasi oleh dokter terutama pada penderita diabetes mellitus, tirotoksikosis, lemah otot, penderita yang mengalami operasi besar dan gangguan paru- paru. 18,36,44 Potensi kecanduan dapat timbul pada penderita yang mengkonsumsi beta adrenergik bloker secara oral dan tetes. Pengawasan terhadap pasien sebaiknya dilakukan T. Siti Harilza Zubaidah : Perbandingan Efektivitas Acetazolamide Tablet Dengan Tetes Mata Betaxolol HCl..., 2008 USU e-Repository © 2008 bila beta bloker diberikan pada pasien yang menerima obat-obatan catecholamin-depleting seperti reserpin, karena potensi kecanduan dan timbulnya hipotensi dan atau bradikardi. 36 Pasien dengan riwayat atopi atau reaksi anafilaksis berat kemungkinan menjadi lebih sensitif terhadap alergennya dengan menggunakan obat ini, sehingga mereka menjadi kurang responsif terhadap dosis obat-obatan alergi yang biasa mereka pakai. Reaksi merugikan pada mata karena pemakaian obat ini berupa : pandangan kabur, keratitis punktata, sensasi benda asing, fotofobia, mata berair, gatal, mata kering, eritema, peradangan, mata meradang, sekret, penurunan tajam penglihatan dan mata keras. Sedangkan reaksi sistemik yang ditimbulkan seperti : kardiovaskular bradikardi, blok jantung dan gagal jantung kongestif, paru-paru dyspnea, bronkospasme, asma dan gagal nafas, sistem saraf pusat insomnia, pusing, vertigo, depresi, letargi dan peningkatan tanda serta gejala miastenia gravis, dan lain-lain bintik-bintik merah, nekrolisis toksik epidermal, rambut rontok dan glositis. 36,42,43,45 Melalui penelitian ekstensif, Betaxolol HCl dianggap aman secara umum. Kebanyakan efek sampingnya ringan dan sementara serta tidak memerlukan penanganan khusus. Penelitian di Amerika Serikat, kasus bradikardia dan pusing hanya dilaporkan sedikit lebih besar dari 5 8.1 dan 6.5 . Dalam penelitian skala luas, meliputi 4685 pasien penggunaan Betaxolol HCl sebagai terapi anti hipertensi, efek kelelahan merupakan alasan utama diberhentikannya terapi 2 pasien. 46 Tidak ada sebarang informasi yang mengatakan telah terjadi overdosis pada manusia dengan penggunaan obat ini. Dosis letal oral berkisar antara 350-920 mgkg pada tikus rumah dan 860-1050 mgkg pada tikus besar. Efeknya berupa bradikardi, hipotensi dan gagal jantung akut. 18,36,39 Dosis pemberian yang dianjurkan 1-2 tetes 2x sehari. Pada beberapa pasien, respon penurunan tekanan intra-okuli baru stabil dalam beberapa hari. Jika tekanan intra- okuli tidak turun seperti yang diharapkan, terapi dapat digabung dengan obat-obat miotikum, dan atau epinefrin, dan atau karbonik anhidrase inhibitor. 18,36,45,47 T. Siti Harilza Zubaidah : Perbandingan Efektivitas Acetazolamide Tablet Dengan Tetes Mata Betaxolol HCl..., 2008 USU e-Repository © 2008

BAB III KERANGKA OPERASIONAL