8
BAB II TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Uraian Bahan 2.1.1 Parasetamol
2.1.1.1 Sifat Fisika dan Kimia Rumus struktur
Gambar 2.1 Parasetamol Sweetman, 2009.
Menurut Dijen BKAK., 2014 dan Moffat, dkk., 2011, uraian tentang parasetamol adalah sebagai berikut:
Rumus molekul : C
8
H
9
NO
2
Berat Molekul : 151,16
Nama IUPAC : N-4-Hydroxyphenylacetamide
Sinonim : Acetaminophen dan N-acetyl-p-aminophenol
Pemerian : Serbuk hablur, kristal putih, tidak berbau, sedikit pahit.
Kelarutan : Larut dalam air mendidih; natrium hidroksida, etanol, methanol, dimetilformamida, etilene diklorida, aseton dan
etil asetat; kloroform; kurang larut dalam eter; air dingin. Titik lebur
: 169 – 172 C
pKa : 9,5
2.1.1.2 Farmakologi
Parasetamol merupakan obat pertama yang digunakan oleh Von Mering pada 1893. Namun menjadi popular sejak 1949, setelah itu obat ini diakui sebagai
9 metabolit aktif dari acetanilide dan fenasetin. Parasetamol dan fenasetin memiliki
efek analgetik dan antipiretik. Efek antiinflamasi yang dimilikinya lemah. Parasetamol memiliki kemampuan yang lemah dalam menghambat biosintesis
prostaglandin Goodman Gilmann, dkk., 2001. Parasetamol dimetbolisme oleh enzim mikrosomal hati. Parasetamol cepat
dan hampir semua diabsorbsi dalam saluran cerna. Konsentrasi meningkat dalam plasma setelah 30-60 menit dan waktu paruh kira - kira 2 jam, hanya 20-50
konsentrasi terikat yang menyebabkan intoksikasi akut. Setelah dosisis terapi diberikan 90-100 akan terdapat urin pada hari pertama. Setelah konjugasi hati
dengan asam glukoronat 35, sistein 60, asam sulfat 3; sejumlah kecil akan dihidroksilasi dan diasetilasi Goodman Gilman, dkk., 2001.
Parasetamol diberikan secara oral atau sebagai supositoria rektal untuk nyeri ringan hingga sedang dan untuk demam. Hal ini juga dapat diberikan
melalui infus intravena untuk pengobatan jangka pendek nyeri sedang, terutama setelah operasi, dan demam. Parasetamol sering digunakan sebagai analgesik
antipiretik pilihan Sweetman, 2009. Parasetamol mudah diserap dari saluran pencernaan yang saluran dengan
konsentrasi puncak plasma terjadi sekitar 10 sampai 60 menit setelah dosis oral. Eliminasi paruh parasetamol bervariasi dari sekitar 1 sampai 3 jam. Parasetamol
dimetabolisme terutama di hati dan diekskresikan dalam urin terutama sebagai glukuronida dan sulfat konjugat Sweetman, 2009.
Metabolit dihidroksilasi N-acetyl-p-benzoquinoneimine, biasanya diproduksi dalam jumlah yang sangat kecil oleh isoenzim sitokrom P450
terutama CYP2E1 dan CYP3A4 di hati dan ginjal. Hal ini biasanya
10 didetoksifikasi melalui konjugasi dengan glutation tapi mungkin menumpuk
setelah overdosis parasetamol dan menyebabkan kerusakan jaringan Sweetman, 2009.
Efek samping dari parasetamol jarang terjadi dan biasanya ringan, meskipun reaksi hematologi termasuk trombositopenia, leukopenia, pansitopenia,
neutropenia, dan agranulositosis telah dilaporkan. Kulit ruam dan reaksi hipersensitivitas lainnya sering terjadi. Hipotensi telah dilaporkan jarang dengan
penggunaan parenteral Sweetman, 2009. Overdosis dengan parasetamol dapat menyebabkan kerusakan hati yang
parah hingga nekrosis. Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol akan menurunkan toksisitasnya, pada dosis terapi relatif aman tetapi pada dosis yang
lebih besar dan pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan methemoglobin dan kerusakan hati. Hepatotoksisitas untuk anak setelah pemberian dosis tunggal
10-15g 150-250 mgkg berat badan sedangkan dosis 20-25 g akan berakibat fatal. Pemberian acetylcystein intravena dan oral dengan dosis 140 mgkg BB
untuk pasien yang memiliki gagal hati fulminan telah terbukti mengurangi morbiditas dan mortalitas Sweetman, 2009; Goodman Gilman, dkk., 2001.
2.1.1.3 Analisis Kualitatif dan Kuantitatif
Kategori