B. Reseptor Estrogen
Estrogen memiliki peranan penting dalam perkembangan, diferensiasi dan fungsi dari sistem reproduksi Berry, 2008. Estrogen akan masuk ke dalam sel,
tetapi hanya sel yang mengandung reseptor estrogen yang akan merespon. Di dalam tubuh terdapat dua reseptor estrogen yang dikenal, yaitu reseptor estrogen
alfa REα dan reseptor estrogen beta REβ Beshay, 2013. Jika suatu reseptor estrogen berikatan dengan estrogen, maka akan terjadi perubahan konformasi
reseptor yang memungkinkan terjadinya ikatan dengan koaktivator dan mengaktifkan faktor transkripsi. Aktivasi transkripsi gen akan mengarahkan
sintesis protein tertentu yang kemudian mempengaruhi berbagai fungsi sel tergantung macam dan targetnya Putra, 2008. Estrogen berikatan dengan
reseptor estrogen RE membentuk kompleks aktif dan mempengaruhi transkripsi gen yang mengatur proliferasi sel Gibbs, 2000.
Salah satu titik tangkap pengobatan kanker khususnya kanker payudara adalah dengan menghambat aktivitas estrogen pada resept
or estrogen alfa REα. Pada kasus kanker payudara, REα berikatan dengan estrogen dan berpoliferasi
secara abnormal Putra, 2008. REα memiliki tiga tempat ikatan spesifik, yaitu terhadap ligan yang
disebut ligand binding domain AF-2, terhadap growth factor AF-1, dan terhadap DNA DNA-binding domain. Ligan yang mengikat reseptor estrogen
dan berkompetisi dengan estrogen disebut Selective Estrogen Receptor Modulators SERMs. Senyawa SERMs dapat bertindak sebagai antagonis
maupun agonis tergantung pada letak reseptor pada jaringan target. Hal ini PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI
disebabkan karena pada jaringan yang berbeda, REα memiliki konformasi yang berbeda. Putra, 2008. REα merupakan protein dengan berat 66kDa dengan asam-
asam amino pada kantung ikatannya antara lain MET 343, LEU 346, LEU 349, ALA 350, GLU 353, TRP 383, LEU 384, LEU 387, MET 388, LEU 391,
ARG 394, PHE 404, MET 421, ILE 424, PHE 425, LEU 428, HIS 524, LEU 525, dan GLY 529 Mustarichie, 2014. Gambar 1 di bawah ini menunjukkan contoh
dari beberapa ligan untuk reseptor estrogen.
Gambar 1. Contoh ligan untuk reseptor estrogen Berry, 2008
C. Genistein
Fitoestrogen merupakan suatu senyawa yang bersifat estrogenik yang berasal dari tumbuhan. Fitoestrogen dapat digolongkan menjadi isoflavonoid dan
Kategori