c. Sinonim : Siprofloksasin Base; 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-
7piperazin-1-yl-1,4-7-dihydroquinoline-3- carboxylic acidhydrochloride
d. Nama Generik : Siprofloksasin
e. Nama Dagang : Ciproxin XR®Bayer, Interflox® Interbat,
Nilaflox® Nicholas, Quidex® Ferron, Renator® Fahrenheit, Scanax® Tempo Scan Pasific
17
f. Berat Molekul : 331,3 gmol
2.4.2. Farmakokinetik a. Absorbsi
Pada pemberian oral, siprofloksasin diserap dengan cepat dan baik di saluran cerna. Bioavailabilitas pada pemberian oral obat ini mencapai
70 hingga 80 tanpa kehilangan yang berarti pada efek metabolisme lintas pertama di hati. Konsentrasi serum maksimal dicapai 1 sampai 2 jam
setelah dosis oral 500 mg dengan kadar puncak serum adalah 2,4 μgmL. Absorbsi siprofloksasin bisa terhambat dengan adanya makanan, namun
hal ini tidak terlalu mempunyai efek yang berarti. Dosis oral yang dibutuhkan untuk dewasa adalah 250 sampai 750 mg untuk setiap 12 jam.
siprofloksasin memiliki tingkat ikatan dengan protein plasma yaitu sebesar 20 hingga 40, implikasinya adalah hanya kecil kemungkinan untuk
berinteraksi dengan obat lain.
16
b. Distribusi
Siprofloksasin didistribusikan ke jaringan tubuh dan pada renal, paru, jaringan prostat, urin, feses, empedu, kadang kadarnya melebihi
kadar serum. Bentuk aktif siprofloksasin ditemukan di sekret bronkus, mukosa sinus, limfe, cairan peritoneal, empedu, dan jaringan prostat.
Siprofloksasin juga terakumulasi dalam kulit dan Cairan Serebro Spinal
CSS, namun konsentrasinya kurang dari 10 konsentrasi serum puncak, dalam hal ini ketika selaput meningen sedang tidak mengalami inflamasi.
Obat ini memiliki daya menembus sawar plasenta dan juga bisa terdistribusi melalui Air Susu Ibu ASI.
16
c. Metabolisme
Hasil metabolisme siprofloksasin telah ditemukan di dalam urin manusia sebesar 15 dari dosis oral.
16
d. Ekskresi
Waktu paruh eliminasi serum pada manusia dengan fungsi ginjal normal adalah sekitar 3 hingga 5 jam. Hal ini bisa berubah yaitu sekitar 8
jam ketika adanya kelainan ginjal, maka perlu perhatian khusus bagi penderita sakit ginjal. Sebesar 40-50 dari dosis yang diminum akan
diekskresikan melalui urin dalam bentuk awal sebagai obat yang belum diubah dan 15 sebagai hasil metabolisme obat. Ekskresi lengkap
siprofloksasin melalui urin adalah setelah 24 jam. Dalam urin semua fluorokuinolon mencapai kadar yang melampaui Konsentrasi Hambat
Minimal KHM untuk sebagian besar kuman patogen selama minimal 12 jam. Klirens ginjal dari Siprofloksasin adalah sekitar 300 mLmenit.
Sekresi tubular dan glomerulus memainkan peran penting dalam eliminasi obat ini.
16
e. Efek Samping
Siprofloksasin memiliki efek samping pada tubuh manusia terutama pada saluran gastrointestinal, SSP, dan kulit. Pada saluran cerna
dapat terlihat efek mual, muntah, diare, nyeri abdominal, dan dispepsia. Nyeri kepala, vertigo, gangguan cemas, insomnia, tremor, halusinasi,
psikotik, depresi, dan hipertensi intrakranial adalah berbagai efek samping obat ini pada sistem saraf pusat. Pada kulit bisa juga didapatkan
kemerahan, pruritus, vaskulitis, dan yang paling parah adalah sindroma Stevens-Johnson.
16
f
.
Indikasi
Siprofloksasin digunakan untuk keadaan infeksi bakteri Gram positif dan Gram negatif. Siprofloksasin terutama aktif terhadap kuman
Gram negatif termasuk Salmonella, Shigella, Kampilobakter, Neisseria, dan Pseudomonas. Siprofloksasin hanya memiliki aktivitas yang sedang
terhadap bakteri Gram positif seperti Streptococcus pneumoniae dan Enterococcus faecalis karena itu tidak boleh digunakan untuk pneumonia
pneumokokus. Siprofloksasin aktif terhadap Klamidia dan beberapa mikobakteria. Sebagian besar kuman anaerob tidak sensitif terhadap
siprofloksasin. Penggunaan siprofloksasin termasuk untuk infeksi saluran napas, saluran kemih, sistem pencernaan termasuk demam tifoid, dan
gonore serta septikemia oleh organisme yang sensitif.
17
g. Kontraindikasi
