2.4 Kloramfenikol 2.4.1 Sejarah
Kloramfenikol pertama kali dipisahkan pada tahun 1947 dari pembiakan Streptomyces Venezuelae. Agen ini disintesis pada tahun 1949, kemudian menjadi
antibiotik penting pertama yang sepenuhnya disintesis dan diproduksi secara komersial. Kepentingan ini mulai memudar seiring dengan tersedianya antibiotik yang lebih aman
dan efektif Katzung, 2004. Kloramfenikol merupakan suatu antibiotik spektrum luas yang berasal dari beberapa
jenis Streptomyces misalnya S.venezuelae, S. phaeochromogenes var. chloromyceticus dan S. amiyamensis. Setelah para ahli berhasil mengelusidasi strukturnya, maka sejak
tahun 1950 kloramfenikol sudah dapat disintesis secara total. S. venezuelae pertama kali
diisolasi oleh Burkhoder pada tahun 1947 dari contoh tanah yang diambil di Venezuela.
Filtrat kultur cair organisme menunjukkan aktivitas terhadap beberapa bakteri gram negatif dan riketsia Wattimena, 1991.
2.4.2 Uraian Umum
Rumus Molekul : C
11
H
12
Cl
2
N
2
O
5
Berat Molekul : 323,13
Rumus Bangun :
Persyaratan : Kloramfenikol mengandung tidak kurang dari 97,0 dan tidak lebih dari 103,0 C
11
H
12
Cl
2
N
2
O
5
, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
Universitas Sumatera Utara
Pemerian : Hablur halus berbentuk jarum atau lempeng memanjang; putih
sampai putih kelabu atau putih kekuningan; tidak berbau; rasa sangat pahit.
Kelarutan : Larut dalam lebih kurang 400 bagian air, dalam 2,5 bagian etanol
95 P dan dalam 7 bagian propilenglikol P; sukar larut dalam kloroform P dan dalam eter P .
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya. Penandaan : Pada etiket harus juga tertera daluarsa.
Khasiat dan penggunaan : Antibiotikum.
Farmakope IV, 1995. Kloramfenikol termasuk antibiotika yang paling stabil. Larutan dalam air pada pH
6 menunjukkan kecenderungan terurai yang paling rendah. Dalam basa akan terjadi penyabunan ikatan amida dengan cepat. Senyawa ini cepat dan hampir sempurna
diabsorpsi dari saluran cerna. Oleh karena itu pemberian peroral menonjol Wattimena, 1990.
2.4.3 Aktivitas Antimikroba
Kloramfenikol bertindak menghambat sintesis protein dengan cepat tanpa mengganggu sintesis DNA dan RNA. Kloramfenikol dihasilkan melalui fermentasi, tetapi
sekarang telah dihasilkan melalui sintesis kimia. Kloramfenikol adalah antibiotika pertama yang mempunyai efek terhadap rikets.
Penggunaannya perlu diawasi dengan memonitor keadaan hematologi karena dapat menyebabkan efek hipersensitivitas Hadisahputra dan Harahap, 1994.
Kloramfenikol merupakan antibiotik bakteriostatik berspektrum luas yang aktif terhadap organisme-organisme aerobik dan anaerobik gram positif maupun negatif.
Sebagian besar bakteri gram positif dihambat pada konsentrasi 1-10 µgmL, sementara
Universitas Sumatera Utara
kebanyakan bakteri gram negatif dihambat pada konsentrasi 0,2 - 5 µLmL. Katzung, 2004.
Spektrum kerja tumpang tindih dengan spektrum tetrasiklin secara luas. Yang perlu digaris bawahi adalah aktivitas yang mencolok terhadap Salmonella tergolong penyebab
tifus dan paratifus dan difusi jaringan yang baik Wattimena, 1990.
2.4.4 Farmakokinetika
