2.5.1 Farmakokinetik
Parasetamol diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh
plasma antara 1-3 jam. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. Dalam plasma, 25 parasetamol terikat protein plasma. Obat ini dimetabolisme oleh enzim
mikrosom hati. Sebagian asetaminofen 80 dikonjugasi dengan asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. Selain itu obat ini juga
dapat mengalami hidroksilasi. Metabolit hasil hidroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Obat ini diekskresi melalui ginjal,
sebagian kecil sebagai parasetamol 3 dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi Setiabudy, 2007.
2.5.2 Farmakodinamik
Efek analgesik parasetamol yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Obat ini menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang
diduga juga berdasarkan efek sentral. Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu parasetamol tidak digunakan sebagai antireumatik. Parasetamol
merupakan penghambat biosintetis prostaglandin yang lemah. Efek iritasi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada obat ini Setiabudy, 2007.
2.5.3 Efek Samping
Efek samping yang terjadi antara lain reaksi hipersensitivitas dan kelainan darah. Pada penggunaan kronis dari 3-4 g sehari dapat terjadi kerusakan hati. Pada
Universitas Sumatera Utara
dosis diatas 6 g mengakibatkan necrosis hati irreversibel. Hepatotoksisitas ini disebabkan oleh metabolitnya yang pada dosis normal dapat ditangkal oleh
glutation suatu tripeptida dengan –SH. Pada dosis diatas 10 g persedian peptide
tersebut habis dan metabolitnya mengikat diri pada protein dengan gugusan –SH
di sel-sel hati dan terjadilah kerusakan irreversible Tjay, 2007. Overdose dapat menimbulkan antara lain mual, muntah, dan anoreksia.
Penanggulangnya dengan cuci lambung, disamping perlu pemberian zat penawar asam amino n-asetilsistein atau metionin sedini mungkin. Sebaiknya dalam 8-10
jam setelah intoksinasi Tjay, 2007.
2.5.4 Dosis
Kategori