dopamin dihasilkan dari blokade reseptor dopamin tipe 2 D
2
sedangkan pada SGA berbeda, terkait rasio blokadenya sebagai antagonis D
2
dan 5- hydroxytryptamine type 2A
5-HT
2A
. Antagonis reseptor dopamin selanjutnya lagi dapat dibagi dengan yang berpotensi rendah, sedang dan tinggi terhadap
reseptor D
2
. Obat yang mempunyai afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor D
2
mempunyai tendensi menimbulkan efek samping ekstrapiramidal yang lebih besar pula. Sedangkan obat yang potensi rendah akan menimbulkan efek
samping ekstrapiramidal yang lebih kecil tetapi lebih sering pula menyebabkan hipotensi postural, sedasi dan efek antikolinergik.
20
Meskipun semua antipsikotik tersedia dalam formulasi oral, hanya beberapa saja yang tersedia dalam bentuk injeksi. Klinisi sebaiknya memilih
pemberian obat secara injeksi apabila pasien tersebut agitasi yang akan lebih menguntungkan jika obat mencapai kadar plasma dengan lebih cepat. Sebagai
contoh, kebanyakan antipsikotik intramuskular mencapai kadar maksimum plasma dalam 30 sampai 60 menit. Pasien biasanya tenang dalam waktu 15
menit.
20,21
1. Haloperidol
Haloperidol merupakan butyrophenone pertama dari antipsikotik utama.
5
Kerja terapeutik obat-obat antipsikotik konvensional adalah memblok reseptor D
2
khususnya di pathway mesolimbik. Hal ini menimbulkan efek berkurangnya hiperaktivitas dopamin pada pathway ini yang didalilkan sebagai penyebab
simtom positif pada psikosis.
13
Universitas Sumatera Utara
Pemberian secara intramuskular dalam dosis 2-5 mg diperlukan untuk mengontrol dengan cepat pasien skizofrenik akut yang agitasi dengan gejala-
gejala yang sedang-berat sampai sangat berat. Tergantung terhadap respons pasien, dosis ulangan dapat juga diberikan dalam setiap jam walaupun dengan
interval 4-8 jam sudah memuaskan. Efek samping ekstrapiramidal sering dilaporkan terjadi selama beberapa hari pertama pengobatan. Efek samping
ekstrapiramidal secara umum dapat dibagi atas gejala-gejala mirip Parkinson, akatisia atau distonia termasuk opistotonus dan okulogirik krisis.
5
Dalam penelitian yang dilakukan oleh Alan Brairer menunjukkan tidak ada perbedaan antara haloperidol 7,5 mg intramuskular dengan olanzapin 7,5
mg dan 10 mg intramuskular dalam menurunkan skor Positive and Negative Syndrome Scale-Excitement Scale
PANSS-EC dalam 2 jam setelah injeksi pertama
8
dan haloperidol mempunyai efektivitas yang sama dibandingkan risperidon, olanzapin dan quetiapin oral dalam meredakan agitasi pada
psikotik.
11
2. Olanzapin
Olanzapin adalah sebuah antipsikotik atipikal kelompok kelas thienobenzodiazepine
.
12
Olanzapin obat yang aman dan efektif dalam penatalaksanaan gejala-gejala skizofrenia, termasuk simtom positif dan
negatif, dengan profil efek samping yang lebih ringan. Olanzapin secara spesifik memblok reseptor 5-HT
2A
dan D
2
dan sebagai tambahannya lagi memblok reseptor-reseptor muskarinik M
1
, histaminik H
1
, 5-HT
2C
, 5-HT
3
, 5-HT
6
,
1
, D
1
dan D
4
.
22
Universitas Sumatera Utara
Sediaan olanzapin intramuskular yang tersedia adalah dengan dosis 10 mg dan hanya digunakan secara intramuskular dengan pemberian yang lambat
dan otot yang dalam deep into the muscle mass.
12
Olanzapin intramuskular absorbsinya cepat dengan konsentrasi plasma puncak terjadi dalam waktu 15
sampai 45 menit.
12
Sediaan intramuskular diindikasikan untuk pengobatan agitasi akut berhubungan dengan skizofrenia. Kemanjuran olanzapin intramuskular dalam
mengendalikan agitasi pada gangguan ini telah didemonstrasikan pada kisaran dosis 2,5 mg sampai 10 mg. Dosis yang dianjurkan pada pasien adalah 10 mg.
Jika agitasi memerlukan dosis intramuskular tambahan tetap mengikuti dosis awal, dosis berikutnya hingga 10 mg dapat diberikan. Namun, kemanjuran
dosis ulangan untuk injeksi intramuskular olanzapin pada pasien agitasi belum secara sistematis dievaluasi dalam uji klinis. Dosis maksimal olanzapin
intramuskular misalnya: 3 dosis 10 mg yang diberikan dalam 2-4 jam dapat berhubungan dengan terjadinya hipotensi ortostatik yang signifikan. Dengan
demikian, disarankan bahwa pasien yang memerlukan suntikan olanzapin intramuskular selanjutnya akan dinilai untuk hipotensi ortostatik sebelum
administrasi suatu dosis berikutnya olanzapin untuk injeksi intramuskular.
12
Olanzapin telah menunjukkan hasil yang dengan cepat mengurangi simtom-simtom positif dan agitasi pada pasien-pasien dengan skizofrenia
akut,
8-10,23
agitasi pada pasien dengan bipolar mania
24,25
dan demensia
26
Universitas Sumatera Utara
2.5. Positive and Negative Syndrome Scale PANSS
