Farmakokinetik: Absorpsi oral berlangsung dalam usus halus dan duodenum, maksimal 8-15 mg per hari yang dicapai dengan pemberian oral sebanyak 40
mg. Dalam satu hari sebanyak 1 mg thyamin mengalami degradasi di jaringan tubuh. Jika asupan jauh melebihi jumlah tersebut, maka zat ini akan
dikeluarkan melalui urin sebagai thyamin atau primidin. Farmakodinamik: Pada dosis kecil atau dosis terapi thyamin tidak
memperlihatkan efek farmakodinamik yang nyata. Meskipun thyamin berperan dalam metabolisme karbohidrat, pemberian dosis besar tidak
mempengaruhi kadar gula darah. Thyamin dapat berfungsi sebagai koenzim dalam karboksilasi asam piruvat dan asam ketoglutarat. Peningkatan kadar
asam piruvat dalam darah merupakan salah satu tanda defisiensi vitamin. Dosis: kebutuhan thyamin umumnya sebanding dengan kebutuhan asupan
kalori 0,3 mg1000 kcal, sedangkan AKG di Indonesia ialah 0,3-0,4 mg perhari untuk bayi; 1,0 mg perhari untuk orang dewasa; dan 1,2 mg perhari
untuk wanita hamil. Kontraindikasi: Alergi
c. Piridoksina Hidroklorida Vitamin B
6
Rumus molekul : C
8
H
11
NO
3
,HCl Bobot molekul : 205,64
Universitas Sumatera Utara
Piridoksina hidroklorida mengandung tidak kurang dari 98 C
8
H
11
NO
3
.HCl dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
Pemerian : Hablur putih atau tidak berwarna atau serbuk hablur putih; tidak berbau, rasa asin
Kelarutan : Mudah larut dalam air. Sukar larut dalam etanol 95 P; praktis tidak larut dalam eter P
Jarak titik lebur: antara 204 dan 208
, disertai peruraian Susut pengeringan : Tidak lebih dari 0,5; pengujian dilakukan dalam hampa
udara diatas fosforpentoksida P selama 4 jam. Stabilitas penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya
Indikasi: Pencegahan dan pengobatan defisiensi vitamin B
6
, mencegah atau mengobati neuritis perifer oleh obat, misalnya isoniazid, sikloserin,
hidralazin,penisilamin yang bekerja sebagai antagonis piridoksin. Indikasi lain untuk anemia yang responsif terhadap piridoksin yang biasanya sideroblastik
dan mungkin disebabkan kelainan genetik. Farmakokinetik: Piridoksin mudah diabsorpsi melalui saluran cerna. Ekskresi
melalui urin terutama dalam bentuk 4-asam piridoksat metabolit dan piridoksal
Farmakodinamik: Pemberian piridoksin secara oral tidak menunjukkan efek farmakodinamik yang nyata. Dosis sangat besar yaitu 3-4 gKgBB
menyebabkan kejang dan kematian pada hewan coba, tetapi dosis kurang dari ini umumnya tidak menimbulkan efek yang jelas. Piridoksal fosfat dalam
tubuh merupakan koenzim yang berperan penting dalam metabolisme berbagai
Universitas Sumatera Utara
asam amino, diantaranya dekarboksilasi, transaminasi, dan rasemisasi triptopan, asam-asam amino yang bersulfur dan asam amino hidroksida
Dosis: Kebutuhan sehari tergantung dari konsumsi protein yaitu 1,25 mg100 mg protein, atau kira-kira 2 mg hari
Kontraindikasi: Alergi
d. Sianokobalamin Vitamin B
12
Rumus molekul : C
63
H
88
CON
14
O
14
P Bobot molekul : 1355,35
Sianokobalamin mengandung tidak kurang dari 96,0 C
63
H
88
CON
14
O
14
P dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
Pemerian: Hablur atau serbuk hablur; merah tua; tidak berbau. Bentuk anhidrat sangat higroskopik
Kelarutan : Agak sukar larut dalam air dan dalam etanol 95 P; praktis tidak larut dalam kloroform P, dalam eter P dan dalam aseton P
Susut pengeringan: Tidak lebih dari 12; penetapan dilakukan 20 mg Stabilitas penyimpanan: Dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya
Indikasi: Anemia pernisiosa. Penderita penyakit berat yang disertai kerusakan neurologik yang menyolok, penyakit hati yang berat atau komplikasi bentuk
Universitas Sumatera Utara
lain. Defisiensi sianokobalamin yang bisa disebabkan oleh gangguan fungsi atau struktur pada ileum, penyakit pankreas dan investasi parasit pada usus.
Farmakokinetik: Absorpsi peroral berlangsung lambat di ileum. Kadar puncak dicapai 8-12 jam setelah pemberian 3 mcg. Absorpsi ini berlangsung dengan
dua mekanisme, yaitu dengan perantaraan factor intrinsic castle FIC dan absorpsi secara langsung. Setelah diabsorpsi hampir semua vitamin B
12
dalam darah terikat dengan protein plasma. Sebagian besar terikat pada beta-globulin
atau transkonalamin 2, sisanya terikat pada alfa-glikoprotein atau transkobalamin 1 dan inter-alfa-glikoprotein atau transkobalamin 3. Kadar
normal vitamin B
12
dalam plasma adalah 200-900 pgml dengan simpanan sebanyak 1-10 mg dalam hepar.
Dosis: Untuk orang sehat kira-kira 1 mcg sehari. Bila jumlah yang diberikan melebihi kapasitas yang dibutuhkan sisanya akan dikeluarkan melalui urin.
Dengan ini jelas tidak ada gunanya memberikan vitamin B
12
dalam jumlah yang terlalu besar.
Kontraindikasi: Alergi
6.7.1.2 Spesifikasi Bahan Tambahan a.
Microcrystalline Cellulose Avicel
C
6
H
10
O
5
n ≈ 36000, dimana n ≈ 2200
Pemerian : Putih, tidak berbau, tidak berasa, serbuk kristal yang terdiri dari partikel berpori.
Universitas Sumatera Utara
Kelarutan : Sedikit larut dalam 5 bv larutan NaOH; praktis tidak larut dalam air; asam encer; dan banyak pelarut organik.
pH : 5,0 – 7,5 Berat jenis : 1,512 – 1,668 gcm
3
Titik lebur : 260 – 270
o
C Kandungan lembab : Secara khas kurang dari 5 bb. Akan tetapi, berbeda
grade mengandung jumlah air yang bervariasi pula, microcrystalline cellulose higroskopis.
Inkompatibilitas: Microcrystalline cellulose inkompatibel dengan oksidator kuat.
Kegunaan: Adsorbent; suspending agent; pengisi tablet dan kapsul; disintegran tablet.
Aplikasi dalam formulasi farmasi: Secara luas digunakan sebagai pengisi atau pengikat pada formulasi tablet oral dan kapsul dimana digunakan pada proses
granulasi basah dan cetak langsung. Disamping sebagai pengisi atau pengikat, juga mempunyai sifat sebagai lubrikan dan disintegran dalam pentabletan.
b.Amilum
