Mekanisme Kerja Farmakokinetik Efek Samping Kegunaan Bentuk Sediaan

Rusma Edi : Optimasi Fase Gerak Metanol : Campuran Air-Asam Fosfat Pada Penentuan Kadar Sediaan Tablet Simetidin Dengan Metode Krometografi Cair Kinerja Tinggi KCKT, 2009. 2.2 Simetidin 2.2.1 Sifat Fisikokimia Rumus struktur : Nama kimia : 2-siano-1-metil-3-[2-[[5-metilimidazol-4-ilmetil]tio]etil guanidin Rumus kimia : C 10 H 16 N 6 S Berat molekul : 252,34 Pemerian : Serbuk hablur, putih sampai hampir putih, tidak berbau atau berbau markaptan lemah Kelarutan : Larut dalam etanol, dalam polietilen glikol 400, mudah larut dalam metanol, agak sukar larut dalam isopropanol, sukar larut dalam air dan dalam kloroporm, praktis tidak larut dalam eter. Ditjen POM, 1995

2.2.2 Mekanisme Kerja

Simetidin menghambat reseptor H 2 secara selektif dan reversibel. Peransangan reseptor H 2 akan meransang sekresi asam lambung, sehingga pada pemberian simetidin sekresi cairan lambung dihambat Sjamsudin dan dewoto, 2007. Rusma Edi : Optimasi Fase Gerak Metanol : Campuran Air-Asam Fosfat Pada Penentuan Kadar Sediaan Tablet Simetidin Dengan Metode Krometografi Cair Kinerja Tinggi KCKT, 2009.

2.2.3 Farmakokinetik

Bioavaibilitas oral simetidin sekitar 70, sama dengan setelah pemberian IV atau IM. Ikatan protein plasmanya hanya 20. Absorbsi simetidin diperlambat oleh makanan, sehingga simetidin diberikan bersama atau segera setelah makan dengan maksud untuk memperlambat efek pada periode pasca makan. Sekitar 50-80 dari dosis IV dan 40 dari dosis oral simetidin dieksresikan dalam bentuk asal dalam urin Sjamsudin dan dewoto, 2007.

2.2.4 Efek Samping

Efek samping obat ini rendah dan umumnya berhubungan dengan penghambatan reseptor H 2, beberapa efek samping lain tidak berhubungan dengan penghambatan reseptor. Efek samping ini antara lain nyeri kepala, pusing, mual, diare, konstipasi, ruam kulit, pruritus, kehilangan libido dan impoten Sakit sakit otot dan sendi, sistem saraf pusat kecemasan, halusinasi terutama pada orang tua dan konsumsi jangka panjang Anonim, 2009; Sjamsudin dan dewoto, 2007.

2.2.5 Kegunaan

Simetidin digunakan terapi dan profilaksis tukak lambung-usus, refluks- oesaphagitis ringan sampai sedang. Pada tukak usus simetidin ternyata sangat efektif dengan persentase penyembuhan diatas 80 Tjay dan Rahardja, 2002.

2.2.6 Bentuk Sediaan

Simetidin tersedia dalam bentuk tablet 200, 300, 400 mg. Dosis yang dianjurkan untuk pasien tukak duodeni dewasa ialah 4 x 300 mg, bersama makan atau sebelum tidur; atau 200 mg bersama makan dan 400 mg sebelum tidur. Anak- anak 20-40 mgkg BB hari . Simetidin juga tersedia dalam bentuk sirup 300 mg 5 ml, dan larutan suntik 300 mg 2 ml Sjamsudin dan dewoto, 2007. Rusma Edi : Optimasi Fase Gerak Metanol : Campuran Air-Asam Fosfat Pada Penentuan Kadar Sediaan Tablet Simetidin Dengan Metode Krometografi Cair Kinerja Tinggi KCKT, 2009.

2.3 Kromatografi Cair Kinerja Tinggi