1 Jenis Obat Antimalaria Uji efektifitas akar kayu kuning (Coscinium fenestratum Colebr) sebagai antimalaria pada mencit yang diinfeksi Plasmodium berghei
tanaman pule Alstonia scholaris Linn. yang memiliki aktivitas antimalaria Arulmozhi et al. 2007.
2. 2. 1 Jenis Obat Antimalaria
Menurut WHO 2009, artemisinin adalah senyawa yang aktif melawan empat jenis Plasmodium yang menginfeksi manusia dan secara umum
penggunaannya masih dapat diterima dengan baik. Jika dipandang dari sisi kesehatan masyarakat, obat ini memiliki keuntungan yaitu menurunkan tingkat
penularan, hal ini disebabkan karena obat ini mengurangi jumlah gametosit sehingga transmisi malaria dapat ditekan. Obat-obat kombinasi dari artemisinin yang
direkomendasikan dalam pengobatan malaria tanpa komplikasi adalah : artemether– lumefantrin, artesunat ditambah amodiakuin, artesunat ditambah meflokuin,
artesunat ditambah sulfadoksin-pirimetamin. Pengobatan malaria tanpa komplikasi untuk selain malaria falsiparum adalah
dengan menggunakan klorokuin, sedangkan untuk malaria vivax yang resisten terhadap klorokuin menggunakan terapi kombinasi artemisinin dengan primakuin.
Penderita malaria berat, yaitu pada uji laboratorium dinyatakan jumlah sel darah merah yang terinfeksi telah melebihi 2 Laloo et al. 2007 harus diberikan
pengobatan intravena sampai kondisinya membaik dan dapat digantikan peng- obatan secara oral.
Obat antimalaria memiliki beberapa kategori dalam membasmi parasit dan indikasi penggunaannya. Beberapa obat memiliki lebih dari satu mekanisme anti
malaria Hardman et al. 2001. 1. Klorokuin
Klorokuin telah menjadi obat pilihan untuk pengobatan dan kemoprofilaksis malaria sejak tahun 1943 Katzung 2004. Klorokuin sangat murah dan efektif
sehingga menjadikannya sebagai obat pilihan antimalaria di sebagian besar belahan dunia. Mekanisme kerja dari klorokuin seperti diungkapkan Slater 2002 adalah
mengganggu penyerapan makanan oleh vakuola makanan dari trofozoit intraeritrositik, dengan toksisitas yang selektif terhadap lisosom trofozoit tersebut.
Dalam bentuk alkaline, obat terdapat di dalam vakuola makanan parasit dengan konsentrasi tinggi dan meningkatkan pH. Hal ini menyebabkan penggumpalan
pigmen dengan cepat. Klorokuin menghambat kerja enzim parasit heme polymerase yang mengubah toksik heme menjadi non-toksik hemazoin, yang menghasilkan
akumulasi toksik heme di dalam tubuh parasit. Hal inilah yang mungkin mengganggu biosintesis asam nukleat. Mekanisme lain diduga terbentuknya ikatan kompleks
Taylor dan Strickland 2000. 2. Quinin dan Quinidin
Quinin mempunyai grup quinoline yang terhubung dengan rantai alkohol sekunder menjadi cincin quinidin. Quinidin lebih potensial sebagai antimalaria dan
lebih toksik jika dibandingkan dengan quinin Hardman et al. 2001. Quinin bekerja dengan cepat, dan merupakan skizontosida yang sangat efektif terhadap empat
spesies parasit malaria pada manusia.Obat tersebut merupakan gametosida terhadap P. vivax dan P. ovale tetapi tidak pada P. falciparum. Obat ini tidak aktif
pada parasit tahap hepatis. Mekanisme kerja dari quinin belum diketahui Hardman et al.
2001. 3. Kombinasi Sulfadoxin - Pyrimethamin
Kombinasi Sulfadoxin-pyrimethamin merupakan kombinasi obat untuk mengobati malaria falsiparum dalam kondisi telah resisten terhadap klorokuin dosis
tinggi dan untuk pasien yang tidak merespon terhadap klorokuin Depkes 2009. 4. Amodiaquin
Amodiaquin digunakan untuk mengobati malaria tanpa komplikasi yang disebabkan oleh P.falciparum Depkes 2009. Toksisitas yang penting dari
amodiaquin adalah agranulositosis, dan sehubungan dengan efek tersebut, maka penggunaannya dibatasi dalam tahun-tahun belakangan ini. Evaluasi ulang yang
dilakukan baru-baru ini telah menunjukkan bahwa toksisitas hematologis yang serius dari amodiaquin menjadi jarang dan beberapa pihak yang berwenang saat ini
menganjurkan penggunannya sebagai pengganti klorokuin pada wilayah-wilayah dengan tingkat resistensi yang tinggi tetapi dengan sumber daya yang terbatas
Katzung 2004. 5. Mefloquin
Mekanisme kerja yang pasti dari mefloquin belum diketahui, sedangkan efek antimalarianya berupa skizontosidal Taylor dan Strickland 2000. Mefloquin dapat
menjadi obat alternatif untuk pencegahan dan pengobatan malaria yang disebabkan
oleh infeksi P.falciparum yang resistensi terhadap klorokuin atau obat-obat antimalaria lainnya Hardman et al. 2001.
6. Primaquin Obat ini digunakan untuk menghilangkan parasit pada fase intrahepatik dari P.
vivax dan P. ovale Depkes 2009. Obat ini adalah satu-satunya yang efektif
terhadap parasit tahap hipnozoitdorman dari P.vivax dan P.ovale. Primaquin juga merupakan gametosida terhadap empat spesies malaria manusia. Primaquin juga
bekerja terhadap parasit tahap eritrositik, walaupun efektifitasnya kurang Shimizu et al.
2010. 7. Halofantrin
Mekanisme kerja dari halofantrin hampir sama dengan klorokuin, quinin, dan mefloquinyang akan berikatan dengan ferritoporphyrin IX membentuk kompleks
bersifat racun yang dapat merusak membran parasit. Halofantrin biasa digunakan pada pengobatan malaria yang resisten terhadap klorokuin dan lainnya, serta pada
pengobatan penderita malaria falsiparum tanpa komplikasi. Respon klinik terhadap absorbsi obat pada pengobatan halofantrin belum diketahui Kakkilaya 2006.
8. Proguanil Chloroguanid Proguanil adalah obat antimalaria yang bekerja sebagai skizontosida darah,
walaupun mekanisme kerjanyabelum diketahui dengan pasti. Proguanil digunakan untuk pengobatan malaria yang resisten lebih dari satu macam obat Daily 2006.
Diduga bahwa proguanil bekerja dengan menghambat enzim dihidrofolat reduktase dari parasit. Obat ini digunakan untuk pencegahan dan pengobatan P.falciparum
pada infeksi akut, dan juga efektif terhadap serangan dari P. vivax Kakkilaya 2006. 9. Doksisiklin
Doksisiklin digunakan untuk profilaksis atau pengobatan malaria. Pada pengobatan malaria yang disebabkan oleh P.falciparum, obat ini harus
dikombinasikan dengan obat antimalaria lain yang kerjanya lebih cepat antara lain dengan quinin Daily 2006. Tidak boleh digunakan untuk anak usia di bawah 8
tahun atau wanita hamil disebabkan karena efek samping dari obat ini berpengaruhpada tulang dan gigi Kakkilaya 2006.
10. Artemisin Senyawa ester dalam tanaman Artemisia annua yang larut dalam air adalah
artesunat dan dua senyawa lainnya yang larut dalam minyak adalah artemeter dan
arteether. Artemisin bekerja dengan menghambat pembentukan enzim tertentu dari Plasmodium, walaupun
tidak menghambat jalur haem metabolic. Obat ini dapat digunakan sebagai monoterapi, namun dianjurkan agar dikombinasikan dengan
antimalaria lain untuk memperoleh efikasi yang maksimum Kakkilaya 2006. Obat ini menghambat perkembangan dari trofozoit sehingga mencegah penyebaran
penyakit. Artesunat bekerja hingga 12 jam dan efektif untuk pengobatan infeksi P. falciparum
yang resisten terhadap klorokuin. Obat ini sangat berguna dalam mengatasi P. falciparum dengan komplikasi Kakilaya 2006.