2.7.1. Kinin
Kinin adalah suatu derivat alkaloid dari kulit pohon Cinchona
. Ada 4 alkaloid antimalaria yang dapat diturunkan dari kulit pohon ini, yaitu : kinin,
kuinidin, kinkonin dan kinkinidin. Kinin merupakan bentuk L-stereoisomer
dari kuinidin.
21
Rumus bangun kinin dapat dilihat pada gambar 2.2.
Gambar 2.2. Struktur kimia kinin
10
Farmakokinetik
Kinin diabsorbsi baik jika diberikan secara oral maupun intramuskular. Absorbsi secara oral terutama terjadi di usus halus dan mencapai 80,
walaupun pada pasien diare. Setelah pemberian secara oral, kadar kinin dalam plasma mencapai maksimum dalam waktu 3-8 jam dan, kemudian
didistribusikan keseluruh tubuh. Farmakokinetik kinin dapat berubah sesuai dengan keparahan infeksi malaria.
22
Waktu paruh obat pada orang sehat mencapai 11 jam, penderita malaria tanpa komplikasi mencapai 16
jam dan 18 jam pada penderita malaria berat.
23
Universitas Sumatera Utara
Alkaloid kinkona dieksresikan terutama melalui urin dalam bentuk metabolit hidroksi, dan sebagian kecil melalui tinja, getah lambung,
empedu dan air liur. Ekskresi lengkap terjadi dalam 24 jam. Ekskresi dalam urin yang asam 2 kali lebih cepat dibandingkan dalam urin alkali.
24
Farmakodinamik
Kinin beraksi terutama melawan parasit malaria bentuk eritrositik aseksual dan memiliki efek minimal terhadap parasit di hepar.
22
Seperti antimalaria lainnya, kinin juga membunuh bentuk seksual
P.vivax, P.malariae dan P. ovale,
namun tidak membunuh bentuk gametosit dewasa P.falciparum.
Kinin juga tidak membunuh parasit malaria bentuk pre eritrositik. Mekanisme aksi kinin sebagai antimalaria yaitu melalui inhibisi
detoksifikasi haem parasit dalam vakuola makanan, namun mekanismenya tidak jelas diketahui.
10
Pemberian kinin secara oral untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik diberikan selama 5-7 hari. Terutama untuk pengobatan malaria
falsiparum resisten banyak obat, skizontosidal kerja lambat, seperti sulfonamid atau tetrasiklin, dapat diberikan bersamaan untuk
meningkatkan efikasi kinin.
22
Universitas Sumatera Utara
2.7.2. Doksisiklin