11
2.3 Farmakokinetika
Farmakokinetika dapat didefenisikan sebagai setiap proses yang dilakukan tubuh terhadap obat, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi. Dalam
arti sempit farmakokinetika khususnya mempelajari perubahan-perubahan konsentrasi dari obat dan metabolitnya di dalam darah dan jaringan sebagai fungsi
dari waktu Tan, 2002.
2.3.1 Absorpsi
Obat-obat yang diberikan peroral akan diabsorpsi bila molekul obat berada dalam bentuk terlarut. Molekul obat mula-mula berikatan dengan mukosa
lambung atau usus, kemudian obat mencapai lapisan yang lebih dalam dari membran sel tapi belum sampai ke pembuluh darah. Penyerapan obat dapat terjadi
di lambung atau usus halus. Penyerapan obat dilambung tergantung pada keadaan lambung yang penuh atau kosong. Saat saluran pencernaan berada dalam keadaan
istirahat, spincter pylorus agak membuka dan obat yang diberikan peroral dapat melintas dengan mudah dan akan diserap di usus halus. Selanjutnya obat akan
menembus dinding pembuluh darah dan masuk kedalam sirkulasi darah Aiache, 1993.
2.3.2 Distribusi
Setelah obat diserap dari dalam usus menuju ke aliran darah, obat akan diikat oleh protein darah dan akan dilepaskan sedikit demi sedikit ke plasma
dalam bentuk bebas menuju target kerja target sel Tan, 2002.
Setelah molekul zat aktif masuk ke dalam peredaran darah, maka selanjutnya zat aktif tersebut akan disebarkan ke seluruh bagian tubuh. Tahap
Universitas Sumatera Utara
12 penyebaran ini sangat peka terhadap berbagai pengaruh yang terkait dengan tahap
penyerapan dan tahap yang terjadi sesudahnya yaitu peniadaan, serta terkait pula dengan komposisi biokimia serta keadaan fisiopatologi subyeknya, disamping itu
perlu diingat kemungkinan adanya interaksi dengan molekul lainnya Aiache, 1993.
2.3.3 Metabolisme
Metabolisme obat terbesar adalah pada hati, juga terjadi di ginjal, jaringan otot, dinding usus dan saluran darah. Obat yang mengalami metabolisme pada
epitel saluran pencernaan dan hati sebelum mencapai sirkulasi sistemik dikenal dengan metabolisme lintas pertama. Obat-obat dapat mengalami metabolisme
sebagian sebelum diekskresi Ritschel, 1980. 2.3.4 Ekskresi
Pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal melalui air seni disebut ekskresi. Lazimnya tiap obat diekskresi berupa
metabolitnya dan hanya sebagian kecil dalam keadaan asli yang utuh. Tapi ada pula beberapa cara lain yaitu melalui kulit bersama keringat, paru-paru melalui
pernafasan dan melalui hati dengan empedu Tan, 2002. Ekskresi obat merupakan proses eliminasi akhir suatu obat dari dalam
tubuh. Molekul-molekul obat dikeluarkan dari tubuh tanpa atau setelah mengalami perubahan hayati biotransformasi.
Universitas Sumatera Utara
13 Obat dapat diekskresikan melalui berbagai rute Aiache, 1993 yaitu:
a. Ginjal, organ utama untuk mengeliminasi obat dari tubuh melalui urine.
b. Fases, khususnya untuk obat-obat yang sukar diabsorpsi dan tinggal dalam
saluran lambung-usus. c.
Empedu, bila reabsorpsi obat dari saluran lambung-usus kecil. d.
Paru-paru, tempat keluar obat-obat yang mudah menguap melalui ekspirasi pernapasan.
2.4 Parameter Farmakokinetika Ekskresi Urin Kumulatif Obat