17
2.3 Peningkat Penetrasi Obat
Peningkat penetrasi dapat digunakan dalam formulasi obat transdermal untuk memperbaiki fluks obat yang melewati membran. Fluks obat yang melewati
membran dipengaruhi oleh koefisien difusi obat melewati stratum corneum, konsentrasi efektif obat yang terlarut dalam pembawa, koefisien partisi antara obat
dengan stratum corneum dan dengan tebal lapisan membran. Peningkat penetrasi yang efektif dapat meningkatkan penghalangan dari stratum corneum Williams
dan Barry, 2004. Peningkatan penetrasi obat dapat dilakukan menggunakan peningkat penetrasi kimia Sharma, et al., 2012.
2.3.1 Kriteria peningkat penetrasi
Menurut Saroha, et al., 2013 peningkat penetrasi yang ideal, diantaranya: 1.
Efeknya ke dalam kulit bersifat reversible dan tidak menyebabkan kerusakan pada sel.
2. Secara farmakologi inert
3. Tidak toksik, tidak mengiritasi, dan tidak menimbulkan alergi.
4. Mudah bercampur dengan obat dan bahan tambahan lainnya.
5. Efek cepat
6. Saat penetrasi berlangsung mencegah hilangnya bahan endogen tubuh seperti
cairan tubuh, elektrolit. 7.
Penetrasi berlangsung searah saja, hanya memungkinkan molekul obat yang melewati kulit sedangkan bahan endogen tubuh tidak hilang.
2.3.2 Mekanisme enhancer
Atas dasar konsep partisilemak dan protein,ada tiga mekanismepeningkatan penetrasi yaitu:
Universitas Sumatera Utara
18 1. Gangguan lipid: enhancer mengubah struktur organisasi lipid stratum korneum
dan membuatnya permeabel terhadap obat. Banyak enhancer bekerja dengan cara ini misalnya: Azone, terpen, asam lemak, dimetil sulfoxide DMSO dan
alkohol. 2. Mengubah protein: Ionik surfaktan, dan desil metil sulfoksida berinteraksi
dengan keratin di korneosit dan mengubah struktur protein yang padat sehingga membuatnya lebih permeabel.
3. Promotor partisi: Banyak pelarut mengubah sifat kelarutan dari lapisan tanduk dengan demikian meningkatkan partisi obat. Etanol meningkatkan penetrasi
nitro gliserin dan estradiol melalui stratum corneum Jadhav dan Sreenivas, 2012.
2.3.3 Jenis-jenis enhancer
Beberapa senyawa telah diketahui berperan senagai enhancer kimia antara lain Trommer dan Neubert, 2006:
a. Sulfoksida dan senyawa yang mirip
b. Azone
c. Pirolidon
d. Asam lemak
e. Ester
f. Minyak atsiri, terpen, dan terpenoid
g. Surfaktan
h. Propilen glikol
i. Urea dan turunannya
Universitas Sumatera Utara
19
2.4 Uraian Bahan 2.4.1 Ketoprofen