BAB II TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Uraian Umum 2.1.1 Simetidin
2.1.1.1 Sifat Fisikokimia
Sifat fisikokimia menurut Ditjen POM 1995 adalah sebagai berikut : Rumus struktur
N N
H H
3
C CH
2
S H
2
C C
H
2
H N
C H
N
NCN CH
3
Rumus molekul : C
10
H
16
N
6
S. Berat molekul
: 252,34. Nama Kimia
: 2-Siano-1-metil-3-{2-{{5-metilimidazol-4-il Metil}tio}etilguanidin.
Kandungan : Tidak kurang dari 98,0 dan tidak lebih dari
102,0 C
10
H
16
N
6
S, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
Pemerian : Serbuk hablur, putih sampai hampir putih; praktis.
tidak Berbau atau bau merkaptan lemah. Kelarutan
: Larut dalam etanol, dalam polietilen glikol 400; Mudah larut dalam metanol; agak sukar larut
dalam isopropanol; sukar larut dalam air dan dalam kloroform; praktis tidak larut dalam eter.
Universitas Sumatera Utara
Titik lebur : Antara 139° dan 144°.
Baku pembanding : Simetidin BPFI; lakukan pengeringan pada suhu
110° C selama 2 jam sebelum digunakan.
2.1.1.2 Mekanisme Kerja
Simetidin merupakan antagonis kompetitif histamin pada reseptor H
2
dari sel parietal sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung.
Simetidin juga memblok sekresi asam lambung yang disebabkan oleh rangsangan makanan, asetilkolin, kafein, dan insulin. Simetidin digunakan untuk pengobatan
tukak lambung atau usus dan keadaan hipersekresi yang patologis, misal sindrom Zolinger – Ellison Siswondono dan Soekardjo, 1995.
2.1.1.3 Farmakokinetik
Simetidin dapat dicerna secara cepat dalam saluran cerna, kadar plasma tertinggi dicapai dalam 1 jam bila diberikan dalam keadaan lambung kosong dan 2
jam bila diberikan bersama – sama dengan makanan Siswondono dan Soekardjo, 1995.
2.1.1.4 Efek Samping
Simetidin dapat menimbulkan efek samping seperti diare, pusing, kelelahan dan rash Siswondono dan Soekardjo, 1995.
2.1.1.5 Kegunaan
Simetidin digunakan untuk pengobatan tukak peptikum duodenum, tukak lambung, esofagitis erosif dan hipersekresi Katzung, 2001.
2.1.1.6 Dosis
Dosis Simetidin adalah 200 – 400 mg Siswondono dan Soekardjo, 1995.
Universitas Sumatera Utara
2.1.2 Ranitidin HCl 2.1.2.1. Sifat Fisikokimia
Sifat fisikokimia menurut Ditjen POM 1995 adalah sebagai berikut : Rumus struktur
C H
2
H
2
C S
H
2
C O
H N
H
3
C H
N
O
2
N N
H
3
C CH
3
Cl H
Rumus molekul : C
13
H
22
N
4
O
3
S.HCl. Berat molekul
: 350,87. Nama Kimia
:N-{2-{{{5-{dimetilaminometil}-2furanin}metil}- 2-furanin}metil}tio}etil}-N-metil-2-1,1-
Etenadiamina, hidroklorida. Kandungan
: Tidak kurang dari 97,5 dan tidak lebih dari 102,0 C
13
H
22
N
4
O
3
S.HCl, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
Pemerian : Serbuk hablur, putih sampai kuning pucat, praktis
tidak berbau, peka terhadap cahaya dan kelembaban.
Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air, cukup larut dalam
etanol dan sukar larut dalam kloroform. Titik lebur
: Melebur pada suhu lebih kurang 140°, disertai peruraian.
Baku pembanding : Ranitidin Hidroklorida BPFI, lakukan pengeringan
dalam hampa udara pada suhu 60°C selama 3 jam
Universitas Sumatera Utara
sebelum digunakan.
2.1.2.2 Mekanisme Kerja
Ranitidin HCl merupakan antagonis kompetitif histamin yang khas pada reseptor H
2
sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung, menekan kadar asam dan volume sekresi lambung Siswondono dan Soekardjo,
1995.
2.1.2.3 Farmakokinetik
Kategori