10
Senyawa yang memengaruhi fungsi subunit ribosom 30S atau 50S sehingga menyebabkan penghambatan sintesis protein yang
reversibel misalnya kloramfenikol, tetrasiklin, eritromisin, dan klindamisin.
Senyawa yang berikatan dengan subunit ribosom 30S dan mengubah sintesis protein, yang pada akhirnya akan
mengakibatkan kematian sel contohnya aminoglikosida. Senyawa yang mempengaruhi metabolisme sintesis asam nukleat
bakteri contohnya rifamisin, gol. Kuinolon. Kelompok antimetabolit, termasuk diantaranya trimetoprin dan
sulfonamida. Beberapa senyawa antivirus misanya analog asam nukleat, inhibitor
transkriptase balik non-nukleosida, dan inhibitor enzim-enzim esensial virus.
2.4. Amoksisilin
Amoksisilin merupakan penisilin semisintetik yang rentan teradap penisilinase dan secara kimia serta farmakologisnya berhubungan erat dengan
ampisilin.
13
2.4.1. Identitas
Rumus Kimia :
C
16
H
19
N
3
O
5
S
14
Rumus Bangun :
11
Gambar 2.1. Struktur Kimia Amoksisilin Sumber: DepKes RI. Farmakope Indonesia Edisi IV Jakarta: DepKes RI; 1995.
Sinonim :2S,5R,6R- 6-{[2R-2-amino- 2-4-hydroxyphenyl-
acetyl]amino}- 3,3-dimethyl- 7-oxo- 4-thia- 1- azabicyclo[3.2.0]heptane-
2-carboxylic acidhydrochloride
14
Berat Molekul :
365.4 gmol
14
Pemerian : Serbuk hablur, putih; praktis tidak berbau.
14
Kelarutan : Sukar larut dalam air dan metanol,tidak larut dalam
benzena, dalam karbon tetraklorida dan dalam kloroform.
14
Baku Pembanding :Amoksisilin BPFI; tidak boleh dikeringkan sebelum digunakan.
14
PH : Antara 3,5 sampai 6,0 lakukan penetapan
menggunakan larutan 2 mg per ml.
14
Sifat-sifat Fisika : Amoksisilin dalam larutan asam, mengandung tiga proton yang dapat terdisosiasi, masing-masing terikat
pada gugus karboksil, hidroksil aromatik dan pada gugus α-amonium. Kelembapan dan suhu yang tinggi
memberikan efek merugikan pada stabilitasnya. Satu
gram dapat larut dalam kira-kira 370 mL air dan kira- kira 2000 mL alkohol.
15
2.4.2. Farmakodinamik
Obat ini stabil dalam suasana asam dan dirancang untuk penggunaan oral. Absorpsinya dari saluran gastrointestinal lebih cepat dan lebih
sempurna daripada ampisilin.
13
2.4.3. Farmakokinetik
Konsentrasi puncak amoksisilin dalam plasma adalah dua setengah kali lebih tinggi daripada ampisilin setelah pemberian oral dengan dosis
12
yang sama; konsentrasi tersebut dicapai dalam waktu 2 jam dan rata-rata sekitar 4 μgml jika diberikan 250 mg. Adanya makanan tidak
mempengaruhi absorpsinya. Sekitar 20 amoksisilin terikat oleh protein
plasma. Sebagian besar dosis antibiotik ini diekskresikan dalam bentuk aktif dalam urin. Probenesid dapat menunda ekskresi obat ini.
13
2.4.4. Indikasi
Amoksisilin aktif terhadap S. Pyogenes dan berbagai galur S. Pneumoniae
dan H. Influenzae yang merupakan bakteri patogen utama pada saluran pernafasan atas. Obat ini memberikan terapi yang efektif
untuk sinusitis, otitis media, bronkitis kronis yang memburuk secara akut, dan epiglotitis yang disebabkan galur-galur organisme ini yang peka.
Amoksisilin merupakan senyawa yang paling aktif diantara senyawa antibiotik β-laktam terhadap S. Pneumoniae yang peka maupun yang
resisten terhadap penisilin. Bedasarkan peningkatan prevalensi resistensi
pneumokokus terhadap penisilin, dianjurkan untuk melakukan peningkatan dosis amoksisislin oral yaitu mulai dari 40 sampai 45 mgkg hingga 80
sampai 9- mgkg per hari untuk pengobatan empiris otitis media akut pada anak-anak. H. Influenzae yang resisten terhadap ampisilin dapat menjadi
masalah di banyak daerah. Penambahan inhibitor β-laktamase dalam hal
ini amoksisilin-klavulanat yang memperluas spektrum terhadap H. Influenzae
dan Enterobacteriaceae yang menghasilkan β-laktamase.
13
2.4.5. Kontraindikasi
