2.4.2 Testosteron Undekanoat
Gambar 2.9 Rumus Bangun Testosteron Undekanoat Ilyas, 2008 Rumus molekul
: C
30
H
48
O
3
Bobot molekul : 456,70
Testosteron undekanoat TU dengan nama kimia 17 hydroxyl 4 androsten 3 one 17 undekanoat adalah suatu hormon yang bersifat hidrofobik karena
mempunyai nilai log P sebesar 7,24. TU merupakan suatu bentuk ester dari testosteron alami. Bentuk aktif testosteron dihasilkan dari hidrolisis esternya. Efek
utama dari testosteron hasil hidrolisis TU tersebut terjadi setelah adanya ikatan testosteron terhadap reseptor spesifiknya yang membentuk kompleks homon
– reseptor. Komplek hormon reseptor tersebut masuk ke dalam inti sel dimana ia
akan memodulasi transkripsi gen – gen tertentu setelah terikat dengan DNA.
Formulasi untuk TU saat ini berupa larutan dalam minyak castor. Sediaan dengan pembawa minyak mempunyai kelemahan yaitu mudah tengik, viskositas
sediaannya menjadi tinggi Ilyas, 2008. Testosteron undekanoat TU yang dikembangkan untuk kontrasepsi pria
digunakan dalam bentuk liquid injeksi dan bentuk bubuk yang dibungkus
dengan kapsul. Tujuan utama dari pemberian TU adalah mempertahankan
tingginya tingkat serum testosteron jangka panjang pada pria yang ikut dalam kontrasepsi pria. Hal ini bertujuan untuk menekan spermatogenesis sehingga
terjadi azoospermia atau oligozoospermia berat yang berlangsung lebih lama namun bersifat aman, efektif, reversibel, dan aseptibel. Konsentrasi testosteron
serum stabil dalam rentang fisiologi minggu pertama setelah pemberian pertama kali. Kandungan testosteron melebihi rentang fisiologis dari testosteron enantat
dan sipionat. Pola metabolisme TU mengikuti pola testosteron yang menghasilkan
dihidrotestosteron DHT dan estradiol. Pemberian TU dapat meningkatkan
konsentrasi testosteron plasma dan menurunkan konsentrasi gonadotropin Ilyas, 2008.
Testosteron undekanoat TU merupakan suatu alifatik, ester asam lemak testosteron yang sebagian diabsorpsi lewat usus dan melalui sistem limfatikus
setelah pemberian secara oral Ilyas, 2008. TU juga memiliki efek samping yaitu efek ringan pada penggunaan oral, seperti adakalanya mual, tetapi juga dapat
menimbulkan efek serius di antaranya Tjay , 2002 :
1 Efek virilisasi pada wanita, dengan gejala seperti acne, tumbuhnya rambut
di muka, suara menjadi rendah dan gangguan haid. 2
Menekan spermatogenesis dan degenerasi tubulus seminiferus. Bila digunakan dalam waktu lama akan menyebabkan azoospermia.
3 Efek feminisasi gynecomastia terutama pada anak – anak.
4 Edema dan naiknya berat badan akibat retensi garam dan air, khususnya
pada dosis tinggi.
5 Hiperplasia prostat.
- Pada pria usia lanjut, testosteron dapat merangsang pembesaran prostat
karena hiperplasia, hal ini menyebabkan obstruksi. 6
Gangguan pertumbuhan. -
Hati – hati memberikan testosteron pada anak prapubertas, sebab dapat terjadi pubertas prekoks. Testosteron mempercepat pernutupan epifisis
sehingga mungkin anak tidak akan mencapai tinggi badan yang seharusnya.
7 Hiperkalsemia.
- Hiperkalsemia dapat muncul pada wanita penderita karsinoma payudara
yang diobati dengan testosteron. TU berinteraksi obat antara lain :
1
Insulin
2 Propranolol
3 Kortikosteroid: Pemakaian bersamaan testosteron dengan ACTH atau
kortikosteroid dapat meningkatkan pembentukan edema, sehingga obat ini harus diberikan dengan hati
– hati terutama pada pasien dengan penyakit jantung, ginjal atau hati.
4 Antikoagulan: Dosis dari antikoagulan mungkin memerlukan pengurangan
untuk mempertahankan terapi yang memuaskan hypoprothrombinemia. 5
Siklosporin: Terapi penggantian testosteron dapat mempotensiasi siklosporin dan meningkatkan risiko nefrotoksisitas.
2.5 L – Arginin
Kategori