UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
Kelarutan : Tidak larut dalam air, tetapi larut dalam
sebagian besar pelarut organik Metanol, Asetonitril
pH : 4,5
Titik Leleh : 134,5
C Golongan Obat
: Antagonis Aldosteron Indikasi
:Edema, Hipertensi, hirsutisme, hipokalemia
Bentuk Sediaan : Tablet salut selaput 25 mg, 50 mg, dan
100 mg Sediaan Beredar
: Aldactone, Aldazide, Carpiaton, Letonal, Spirola, Spirolactocton
Drug Information Handbook ed. 17, 2008; The United State Pharmacopeial. 2007.
2.2.2 Pengertian Umum
Spironolakton merupakan antagonis farmakologis spesifik aldosteron, yang bertindak terutama melalui pengikatan secara kompetitif pada reseptor
yang berkaitan dengan aldosteron, tempat pertukaran natrium-kalium di distal tubulus ginjal. Spironolakton menyebabkan peningkatan jumlah natrium dan
air untuk disekresi, sedangkan kehilangan kalium diminimalkan Drug Information Handbook ed. 17, 2008.
Waktu paruh plasma pada obat ini lebih kurang 1,4 jam, meskipun pada pasien gagal jantung koroner dengan kongesti hati, durasi ini dapat
meningkatkan 5 kali lipat. Sebuah respon obat maksimal terlihat 48 jam setelah dosis pertama. Dosis spironolakton antara 25 dan 200 mghari untuk
gagal jantung koroner serta 50 dan 100 mghari untukhipertensi, dengan dosis titrasi dianjurkan pada 4 sampai interval 6 minggu sampai efek klinis yang
diinginkan tercapai Maron, 2010.
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
2.2.3 Stabilitas Spironolakton
Spironolakton memiliki guguf fungsi yang dapat mudah terhodrilis, yaitu gugus cinci lakton ester siklik dan gugus tioester Basusaskar, 2013.
Lakton adalah ester siklik yang merupakan produk kondensasi dari alkohol-OH dan asam karboksilat-COOH dalam senyawa yang sama. Ciri
khas dari lakton adalah sebuah cincin yang menutup yang terdiri dari 2 atau lebih karbon yang memiliki carbonyl dan atom oksigen yang bersebelahan.
Lakton yang dibentuk oleh esterifikasi intramolekul asam hidroksikarboksilat yang sesuai, akan berlangsung secara spontan ketika cincin yang terbentuk
adalah lima atau enam anggota Francis A, Carey dan Robert M, Giuliano. 2011.
Gambar 2.1
Keseluruhan biotransformasi spironolakton Cashman, 1988. Daftar Singkatan μ 7α-tiometilspironolakton 7α-TMSL, 7α-tiospironolakton
7α-ThSL, 7α tiometilspironolakton S-oksida 7α-TMSL S-oksida, 6β- hidroksi-
7α-tiometilspironolakton 6β-OH-7 TMSL dan Karenon C Pada Spironolakton, reaksi hidrolisis pada gugus tioester membentuk
7α-tiometilspironolakto dengan zat perantara 7α-tiospironolakton. Selanjutnya dengan metilasi-S s
ehingga terbentuk 7α-tiometilspironolakton.Gugus
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
cincin ɣlakton pada 7α-tiometilspironolakton mengalami hidrolisis untuk
membentuk kanrenon WHO, 2001. Bedasarkan penelitian Alexander 1997, formulasi suspensi dari tablet
spironolakton yang digerus dapat stabil dalam jangka waktu 3 bulan dengan suhu penyimpanan 5
C, 30 C, 50
C, dan 60 C dimana terjadi degradasi
kurang dari 10 Alexander K.Set al.,1997.
2.3 Stabilitas Obat
