Liberasi Pelepasan Disolusi Pelarutan Absorpsi Penyerapan

Fase biofarmasetik melibatkan seluruh unsur-unsur yang terkait mulai saat permberian obat hingga terjadinya penyerapan zat aktif. Peristiwa tersebut tergantung pada cara pemberian dan bentuk sediaan. Fase biofarmasetik dapat diuraikan dalam tiga tahap utama yaitu liberasi pelepasan, disolusi pelarutan dan absorpsi penyerapan Aiache, 1993.

2.2.1 Liberasi Pelepasan

Apabila pasien menerima obat berarti ia mendapat zat aktif yang diformulasi dalam bentuk sediaan dan dosis tertentu. Proses pelepasan zat aktif dari bentuk sediaan tergantung pada jalur pemberiaan dan bentuk sediaan serta dapat terjadi secara cepat. Pelepasan zat aktif dipengaruhi oleh keadaan lingkungan biologis dan mekanisme pada tempat pemasukan obat, misalnya gerak peristaltik usus, hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras atau yang kenyal tablet, supo sitoria dan lain-lain. Tahap pelepasan ini dapat dibagi dalam dua tahap yaitu tahap pemecahan dan peluruhan, misalnya untuk sebuah tablet Aiache, 1993.

2.2.2 Disolusi Pelarutan

Setelah terjadi pelepasan, maka tahap kedua adalah pelarutan zat aktif. Tahap kedua ini merupakan keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan Aiache, 1993.

2.2.3 Absorpsi Penyerapan

Absorpsi atau penyerapan suatu zat aktif adalah masuknya molekul- molekul obat ke dalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati membran biologik. Penyerapan ini hanya dapat terjadi bila zat aktif Universitas Sumatera Utara berada dalam bentuk terlarut. Tahap ini merupakan bagian dari fase biofarmasetik dan tahap awal dari fase farmakokinetika. Penyerapan zat aktif bergantung pada berbagai parameter, terutama sifat fisikokimia molekul obat. Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi apabila sudah dibebaskan dari sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologis Aiache, 1993. Menurut Shargel dan YU 2005 pada umumnya produk obat mengalami absorpsi sistemik melalui suatu rangkaian proses. Proses itu meliputi: 1. Disintegrasi produk obat yang diikuti pelepasan obat. Sebelum absorpsi terjadi, suatu produk obat padat harus mengalami disintegrasi ke dalam partikel–partikel kecil melepaskan obat. 2. Pelarutan obat dalam media “aqueous” Pelarutan merupakan proses di mana suatu bahan kimia atau obat menjadi terlarut dalam suatu pelarut. Dalam sistem biologik pelarutan obat dalam media “aqueous” merupakan suatu bagian penting sebelum kondisi absorpsi sistemik. 3. Absorpsi melewati membran sel menuju sirkulasi sistemik. Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan suatu organ, obat tersebut harus melewati berbagai membrane sel. Pada umumnya, membrane sel mempunyai struktur lipoprotein yang bertindak sebagai membrane lipid semipermeabel. Banyak obat mengandung substituen lipofilik dan hidrofilik. Obat–obat yang lebih larut dalam lemak lebih mudah melewati membrane sel daripada obat yang kurang larut dalam lemak atau obat yang lebih larut dalam air. Universitas Sumatera Utara Obat dalam Pelepasan dengan partikel pelarutan obat absorbsi obat produk obat cara penghancuran obat dalam dalam padat larutan tubuh Menurut Siswandono dan Soekardjo 2000 Adapun faktor–faktor yang mempengaruhi proses absorpsi obat di saluran cerna antara lain: • Bentuk sediaan obat, meliputi ukuran partikel bentuk sediaan, adanya bahan-bahan tambahan dalam sediaan. • Sifat kimia fisika obat, misalnya: bentuk garam, basa, amorf, kristal. • Faktor biologis, seperti: gerakan saluran cerna, luas permukaan saluran cerna, waktu pengosongan lambung, banyaknya pembuluh darah dalam usus, aliran perfusi darah dari saluran cerna. • Faktor-faktor lain, seperti: usia, interaksi obat dengan makanan, interaksi obat dengan obat lain, penyakit tertentu.

2.3 Bioavailabilitas