Fase biofarmasetik melibatkan seluruh unsur-unsur yang terkait mulai saat permberian obat hingga terjadinya penyerapan zat aktif. Peristiwa tersebut
tergantung pada cara pemberian dan bentuk sediaan. Fase biofarmasetik dapat diuraikan dalam tiga tahap utama yaitu liberasi pelepasan, disolusi pelarutan
dan absorpsi penyerapan Aiache, 1993.
2.2.1 Liberasi Pelepasan
Apabila pasien menerima obat berarti ia mendapat zat aktif yang diformulasi dalam bentuk sediaan dan dosis tertentu. Proses pelepasan zat aktif
dari bentuk sediaan tergantung pada jalur pemberiaan dan bentuk sediaan serta dapat terjadi secara cepat. Pelepasan zat aktif dipengaruhi oleh keadaan
lingkungan biologis dan mekanisme pada tempat pemasukan obat, misalnya gerak peristaltik usus, hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras atau yang kenyal
tablet, supo sitoria dan lain-lain. Tahap pelepasan ini dapat dibagi dalam dua tahap yaitu tahap pemecahan dan peluruhan, misalnya untuk sebuah tablet
Aiache, 1993.
2.2.2 Disolusi Pelarutan
Setelah terjadi pelepasan, maka tahap kedua adalah pelarutan zat aktif. Tahap kedua ini merupakan keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan
Aiache, 1993.
2.2.3 Absorpsi Penyerapan
Absorpsi atau penyerapan suatu zat aktif adalah masuknya molekul- molekul obat ke dalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah
melewati membran biologik. Penyerapan ini hanya dapat terjadi bila zat aktif
Universitas Sumatera Utara
berada dalam bentuk terlarut. Tahap ini merupakan bagian dari fase biofarmasetik dan tahap awal dari fase farmakokinetika.
Penyerapan zat aktif bergantung pada berbagai parameter, terutama sifat fisikokimia molekul obat. Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi
apabila sudah dibebaskan dari sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologis Aiache, 1993.
Menurut Shargel dan YU 2005 pada umumnya produk obat mengalami absorpsi sistemik melalui suatu rangkaian proses. Proses itu meliputi:
1. Disintegrasi produk obat yang diikuti pelepasan obat. Sebelum absorpsi terjadi, suatu produk obat padat harus mengalami
disintegrasi ke dalam partikel–partikel kecil melepaskan obat. 2. Pelarutan obat dalam media “aqueous”
Pelarutan merupakan proses di mana suatu bahan kimia atau obat menjadi terlarut dalam suatu pelarut. Dalam sistem biologik pelarutan
obat dalam media “aqueous” merupakan suatu bagian penting sebelum kondisi absorpsi sistemik.
3. Absorpsi melewati membran sel menuju sirkulasi sistemik. Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan suatu
organ, obat tersebut harus melewati berbagai membrane sel. Pada umumnya, membrane sel mempunyai struktur lipoprotein yang bertindak
sebagai membrane lipid semipermeabel. Banyak obat mengandung substituen lipofilik dan hidrofilik. Obat–obat yang lebih larut dalam lemak
lebih mudah melewati membrane sel daripada obat yang kurang larut dalam lemak atau obat yang lebih larut dalam air.
Universitas Sumatera Utara
Obat dalam Pelepasan dengan
partikel pelarutan obat absorbsi obat produk obat
cara penghancuran obat
dalam dalam
padat larutan
tubuh
Menurut Siswandono dan Soekardjo 2000 Adapun faktor–faktor yang mempengaruhi proses absorpsi obat di saluran cerna antara lain:
• Bentuk sediaan obat, meliputi ukuran partikel bentuk sediaan, adanya bahan-bahan tambahan dalam sediaan.
• Sifat kimia fisika obat, misalnya: bentuk garam, basa, amorf, kristal.
• Faktor biologis, seperti: gerakan saluran cerna, luas permukaan saluran cerna, waktu pengosongan lambung, banyaknya pembuluh
darah dalam usus, aliran perfusi darah dari saluran cerna. • Faktor-faktor lain, seperti: usia, interaksi obat dengan makanan,
interaksi obat dengan obat lain, penyakit tertentu.
2.3 Bioavailabilitas