Mekanisme aksi Metabolisme deltametrin

Tabel II. Toksisitas deltametrin pada organisme akuatik European Commision, 2002 Spesies Skala waktu Toksisitas µg a.s.l Hasil akhir Toksisitas akut ikan O. mykiss 96 h 1 0,26 LC50 Toksisitas akut ikan jangka panjang O. mykiss 28 d 1 0,032 NOEC Bioakumulasi pada ikan 1400 28 d 1 - BCF Toksisitas akut pada invertebrata Deltametrin: D. magna 24 h 1 48 h 1 1,3 0,56 EC50 EC50 D. magna 24 h 2 48 h 2 0,25 0,11 EC50 EC50 Decis EC: Gammarus fasciatus 96 h 1 96 h 1 96 h 4 0,00031 0,0032 0,043 LC50 LC50 LC50 A. aquaticus 96 h 2 0,00051 LC50 Toksisitas kronik invertebrata Deltametrin: D. magna 21d 1 0,0041 NOEC Keterangan: 1 flow trough , 2 semi static , 4 one pulse exposure, followed by flow-through of clean water, sedimentwater system

4. Mekanisme aksi

Deltametrin termasuk piretroid tipe II, tanda keracunan meliputi tremor, pengeluaran air liur, dan konvulsi. Onsetnya cepat dan kemudian akan hilang setelah beberapa hari pada yang selamat World Health Organization, 1990. Deltametrin efektif melawan serangga melalui saluran pencernaan dan kontak langsung. Piretroid secara umum mengganggu produksi normal sinyal saraf dalam sistem saraf. Piretroid bekerja pada membrane saraf dengan menunda menutupnya gerbang sodium ion channel. Piretroid tipe II, termasuk deltametrin mempunyai gugus α-cyano yang menginduksi long lasting inhibiton dari sodium channel activation gate . Hasilnya adalah memperpanjang permeabilitas dari saraf ke sodium dan menghasilkan sinyal saraf berulang pada sensory organ, sensory nerves, dan otot National Pesticide Information Center, 2010. Ciri dari keracunan yang terlihat adalah terjadinya tremor otot yang tidak terkoordinasi Walker, Hopkin, Sibly, and Peakall, 2001. Gambar 2. Kanal Sodium Walker, Hopkin, Sibly, and Peakall, 2001 Membran sel saraf memiliki muatan spesifik. Dengan berubahnya jumlah ion charged atoms melewati kanal ion menyebabkan depolarisasi membran yang menyebabkan dilepaskannya neurotransmiter. Neurotransmiter membantu komunikasi sel saraf. Pesan elektrikal yang dikirim diantara sel saraf menyebabkan mereka menghasilkan respon seperti gerakan pada hewan atau serangga. Piretroid bekerja sebagai racun kontak yang mempengaruhi sistem saraf serangga. Meskipun piretroid adalah racun saraf, tetapi piretroid tidak menghambat kolinesterase seperti insektisida organofosfat atau karbamat National Pesticide Telecommunications Network, 1998.

5. Metabolisme deltametrin

Kecepatan absorbsi deltametrin secara oral sekitar 75, berdasarkan data ekskresi dari urin pada tikus. Deltametrin akan segera diabsorbsi ketika diadministrasikan secara oral pada tikus mayoritas radioaktivitas dieliminasi selama 24 jam setelah pemejanan, 19-47 di urin, 32-55 di feses dan distribusikan pada jaringan. Residu pada jaringan relatif rendah, residu terbanyak ditemukan pada lemak. Tidak ada indikasi akumulasi, meskipun residu deltametrin pada jaringan adipose dieliminasi dengan waktu paruh 24 jam. deltametrin dengan cepat diekskresikan melalui urin dan feses Standing Committee on Biocidal Products, 2011. Deltametrin diabsorbsi melalui rute oral, dan sedikit melalui rute dermal, kecepatan absorbsinya sangat tergantung dari pembawa atau solven. Deltametrin yang telah diabsorbsi kemudian akan dimetabolisme dan diekskresikan World Health Organization, 1990. Metabolit terbanyak adalah Br 2 CA Decamethrinic acid bebas dan terkonjugasi, trans-hydroxymethyl-Br 2 CA, dan 3-4-hydroxyphenoxy benzoic acid yang dibentuk dari esterifikasi, oksidasi, dan konjugasi World Health Organization, 1990. Reaksi metabolisme yang utama adalah oksidasi, pemecahan ikatan ester, dan konversi bagian siano menjadi tiosianat dan 2-iminothiazolidine-4-carboxylic acid ITCA. Asam karboksilat dan derivat fenol dikonjugasikan dengan asam sulfur, glisin, danatau asam glukoloronik World Health Organization, 1990. Metabolisme deltametrin pada manusia. Tiga pria muda menerima dosis tunggal 3 mg deltametrin yang dikombinasikan dengan 1 gram glukosa dan dilarutkan terlebih dahulu dalam 10 mL PEG 300 dan kemudian dalam 150 mL air. Radioaktivitas total adalah 1,8 ± mBq. Sampel darah, urin, air liur, dan feses diambil pada interval selama 5 hari. Pemeriksaan klinis dan biologis dilakukan setiap 12 jam selama perlakuan dan 1 minggu setelah perlakuan berakhir. Pemeriksaan klinis dan biologis tidak mendeteksi adanya kelainan. Tidak ada tanda efek samping atau intolerance reaction, baik selama atau setelah masa percobaan. Radioaktivitas maksimal plasma muncul antara 1-2 jam setelah administrasi. Waktu paruh eliminasi yang diperoleh antara 10,0 dan 11,5 jam. Radioaktivitas pada sel darah, juga air liur sangat rendah. Ekskresi urin menunjukkan 90 radioaktivitas diekskresikan selama 24 jam setelah absorbsi. Waktu paruh ekskresi urin yang tampak adalah 10,0 – 13,5 jam dimana hasil ini konsisten dengan data plasma. Eliminasi feses pada akhir periode observasi menunjukkan 10 – 26 dari dosis. Total eliminasi feses dan urin sekitar 64-77 dari dosis awal yang diberikan setelah 96 jam World Health Organization, 1990. Mamalia umumnya memetabolisme piretroid melalui hidrolisis ester, oksidasi, dan konjugasi. Pemutusan ester adalah rute utama degradasi dalam tubuh. Tiosianat adalah metabolit utama setelah tikus diberikan deltametrin secara oral dan intraperitonial. Metabolit yang lainnya meliputi PBA 3-phenoxybenzoic a cid, 4’- OH- PB acid sulfate 4’-hydroxy-3-phenoxybenzoic acid sulfate, Br 2 CA 3-2,2- dibromoethenyl-2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid dan konjugat glukoronat National Pesticide Information Center, 2010.

6. Akumulasi deltametrin