UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
ekstraseluler dari EGFR Reddy Couvreur, 2010; Godewijckstraat, 2012; Acton, 2013; Humani, Ramli, Rustendi, Subur, 2010.
Nimotuzumab mengikat reseptor berdasarkan densitas EGFR, tidak berakumulasi pada permukaan sel pada jaringan yang sehat seperti kulit,
mukosa GI, dan ginjal. Hal ini membuktikan bahwa nimotuzumab mempunyai aktivitas yang sama dengan antitumor penghambat EGFR lain
tanpa menimbulkan efek samping yang berat terhadap jaringan yang sehat. Nimotuzumab diharapkan memiliki aktivitas sinergis dengan agen
yang lebih lanjut meningkatkan aktivitas EGFR, seperti radiasi yang mengandung rejimen Tikhomirov, Garrido, Yang, Sherman, Perez,
2008. Berdasarkan penelitian yang telah dilakukan oleh Martalena et al.,
2012 nimotuzumab yang ditandai dengan
177
Lu lebih banyak membunuh sel kanker kanker paru-paru dari pada nimotuzumab yang tidak ditandai.
Dengan demikian agar efektivitas nimotuzumab meningkat seperti yang telah dilakukan pada penelitian Martalena et al., nimotuzumab sebaiknya
dilabelkan dengan
177
Lu, dimana ketika nimotuzumab mengikat EFGR, mengemisikan alpha-beta atau emitor-partikel yang diharapkan dapat
menghentikan proliferasi dan metastasis sel kanker dengan mentransfer energi kepada sel kanker sekitarnya agar sel kanker lisis Ramli, et al.,
2012.
2.9 p-SCN-Bz-Dota
Bifunctional chelating agent BFCA adalah senyawa khelat asiklik ataupun makrosiklik bifungsi yang mempunyai 2 fungsi yang
berbeda dimana dapat membentuk komplek dengan mengikat logam seperti
177
Lu yang stabil secara termodinamika dan kinetik serta berfungsi mengikat vektor terarah secara kovalen salah satu contohnya adalah mAb
oleh gugus fungsi yang reaktif E′ VA TO′ TH., 1994. Salah satu derivat
tetraaza siklododekan tetra asam asetat yang banyak digunakan sebagai BFCA
adalah 2-4-isothiocyanatobenzyl-1,4,7,10-tetraazacyclo-
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
dodecane-1,4,7,10- tetraacetic acid p-SCN-Bz-DOTA DOTA, Gambar 2.6 yang mempunyai berat molekul 688 gmol dan larut baik dalam air
Gambar 2.6. Struktur DOTA kiri dan p-SCN-Bz-DOTAkanan.
[Brechbiel,2008]
Konjugasi mAb dengan p-SCN-Bz-DOTA didasarkan pada interaksi gugus amino dari mAb yang berikatan dengan gugus tiosianat
dari p-SCN-Bz-DOTA oleh ikatan tiourea. Stabilitas p-SCN-Bz-DOTA dalam membentuk komplek dengan logam dipengaruhi oleh empat lengan
karboksilat untuk membentuk komplek dan benzil yang terikat ke kerangka karbon Patterson, 2013.
2.10 Sediaan Radiofarmasi
Sediaan radiofarmaka menurut Wolf Tubis Leswara, 2007 adalah suatu senyawa radioaktif yang dimaksudkan untuk dimasukkan ke
dalam tubuh manusia, baik untuk tujuan terapi maupun diagnosis serta mengalami perubahan metabolism di dalam tubuh. Menurut Y. Cohen
sementara itu sediaan radiofarmaka adalah suatu senyawa radioaktif yang dimasukkan ke dalam tubuh manusia, baik secara oral maupun parenteral,
serta tidak berada dalam wadah tertutup sealed sources, karena itu akan ikut mengalami perubahan metabolisme di dalam tubuh.
Sediaan radiofarmaka dapat digolongkan kedalam dua kelompok, yaitu berupa: a Isotop perimer primary radionuclide; b Senyawa
bertanda labeled compound. Sediaan radiofarmaka dapat berupa larutan untuk pemakaian oral, kapsul gelatin untuk pemakaian oral dan larutan
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
injeksi. Ada beberapa persyarat untuk larutan injeksi yang biasanya harus dipenuhi, seperti sterilitas, isotonisitas, dan bebas pirogen.
Pemeriksaan kemurnian sediaan radiofarmaka terdiri dari : 1.
Pemeriksaan fisika, pemeriksaan ini meliputi pengujian kemurnian radiokimia dan konsentrasi radioaktif.
2. Pemeriksaan kimia, pemeriksaan ini termasuk pengujian
kemurnian radiokimia untuk mengetahui apakah zat aktif yang telah ditentukan berada pada bentuk kimianya, penentuan pH,
dan penetapan kadar. 3.
Pemeriksaan biologi, pemeriksaan biologi meliputi uji sterilitas, pirogenitas, dan toksisitas.
Leswara, 2007.
2.11 Kromatografi Eksklusi Ukuran atau
