11 mukosa. Mukus yang larut air tercuci dari permukaan dan bercampur dengan isi
lambung; sifatnya sebagai lubrikan yang mencegah kerusakan mekanik pada permukaan mukosa. Kemampuannya mempengaruhi permeabilitas mukosa dan
produksi bikarbonat, dapat dihambat dan diubah sifatnya oleh agen perusak seperti aspirin dan OAINS Porth, 2009.
2.2 Sistem Penyampaian Gastroretentif
Sistem penyampaian gastroretentif adalah bentuk sediaan yang dapat tertahan di lambung selama beberapa jam dan secara signifikan memperpanjang
waktu tinggal obat dalam lambung. Sistem ini disampaikan per oral, tertahan dalam lambung, dan akan melepaskan obat dengan cara terkontrol, sehingga obat
dapat disuplai secara kontinu pada daerah absorpsi saluran pencernaan Nayak, et al., 2010.
Memperpanjang waktu tinggal obat di lambung diinginkan untuk mencapai keuntungan terapi dari obat yang diabsorpsi di bagian proksimal saluran
pencernaan, atau yang kurang larut, atau terdegradasi pH basa pada bagian bawah saluran pencernaan. Sistem penyampaian gastroretentif menguntungkan bagi obat
untuk: a. meningkatkan bioavailabilitas
b. efisiensi terapi c. kemungkinan pengurangan dosis
d. keuntungan farmakokinetik, seperti mempertahankan level terapetik yang konstan dan mengurangi fluktuasi konsentrasi terapetik Ali, et al., 2005.
Beberapa pendekatan digunakan untuk meningkatkan waktu tinggal lambung, termasuk sistem penyampaian obat mengapung floating drug delivery
Universitas Sumatera Utara
12 systems FDDS, juga dikenal sebagai sistem hidrodinamik seimbang
hydrodynamically balanced systems HBS, sistem mengembang swelling dan melebar expanding, dan sistem polimer bioadhesif Mishra, 2016.
Tabel 2.2 Perbandinganantarasistem penyampaianobat gastroretentif dan
sistempenyampaian obat konvensional Badoni, et al., 2012 No.
Perbandingan Konvensional
Gastroretentif 1
Toksisitas Toksisitas berisiko
tinggi Toksisitas berisiko
rendah 2
Kepatuhan pasien berkurang
Meningkatkan kepatuhan pasien
3 Obat dengan absorpsi
sempit pada usus halus Tidak cocok
Cocok 4
Obat dengan absorpsi cepat melalui saluran
pencernaan Tidak
menguntungkan Sangat
menguntungkan
5 Obat yang didegradasi
dalam kolon Tidak
menguntungkan Sangat
menguntungkan 6
Obat dengan aksi lokal dalam lambung
Tidak menguntungkan
Sangat menguntungkan
7 Obat dengan kelarutan
rendah pada pH basa Tidak
menguntungkan Sangat
menguntungkan
Bentuk sediaan pelepasan terkontrol mampu mencapai berbagai keuntungan terapi, termasuk a mempertahankan konsentrasi plasma dalam
rentang yang diinginkan dengan fluktuasi minimal sehingga efek terapi yang lebih konstan; b peningkatan durasi aktivitas dari obat dengan waktu paruh singkat;
c mengurangi efek samping; d mengurangi frekuensi dosis dan peningkatan kepatuhan pasien; dan e potensi untuk penyampaian obat tapak spesifik dalam
saluran pencernaan Wen dan Park, 2010.
2.3 Sistem mukoadhesif
