7
Tujuan terapi kombinasi obat antimalaria adalah untuk memperlambat timbulnya resistensi dengan menggunakan dua jenis obat blood
schizontocidal atau lebih yang memiliki kerja yang berbeda dengan target biokimiawi parasit yang berbeda pula.
6,21
Artemisinin dan derivatnya dapat menurunkan parasitemia dan gejala dengan cepat.
6,21
Artemisinin-based combination therapies ACTs yang direkomendasikan yaitu antara
lain gabungan artemeter-lumefantrin,
artesunat-amodiakuin, artesunat-meflokuin, artesunat dan sulfadoksin- pirimetamin, serta dihidroartemisinin-piperakuin.
6
Sebuah uji klinis terbuka di Ghana yang membandingkan gabungan artemeter-lumefantrin dengan gabungan artesunat-amodiakuin didapati
bahwa kedua gabungan obat tersebut memiliki efektivitas yang tinggi dan baik ditoleransi pada populasi.
22
Hasil yang sama didapati dari penelitian yang dilakukan di Uganda.
23
2.4. Gabungan Artesunat-Amodiakuin
Artesunat merupakan derivat artemisinin yang larut dalam air dan paling luas digunakan sebagai terapi.
6,15
Obat ini cepat diabsorpsi dengan masa paruh 10 menit dengan metabolit berupa dihidroartemisinin yang memiliki waktu
paruh lebih kurang 45 menit dan konsentrasi puncak plasma 1 – 2 jam.
6,24
Universitas Sumatera Utara
8
Artesunat memiliki bioavaibilitas yang baik pada Malaria Falsiparum yang akut.
25
Cara kerja artesunat sama dengan derivat artemisinin lainnya yaitu dengan mengikat besi pada pigmen malaria untuk menghasilkan radikal
bebas yang akan berinteraksi dan merusak protein parasit mulai dari bentuk cincin, tropozoit, skizon dan mampu menghambat gametosit.
15,24
Efek samping obat ini dapat berupa gangguan gastrointestinal ringan, pusing,
tinitus, retikulositopenia,
netropenia, peningkatan
enzim hati
dan abnormalitas ekokardiografi.
6
Amodiakuin merupakan 4-aminokuinolon yang mirip secara struktur dan aktivitas dengan klorokuin dengan efikasi yang lebih tinggi.
5,6
Secara oral absorpsi amodiakuin sangat cepat dan diubah menjadi metabolit aktif di
hati.
6,21
Belum ada
data waktu
paruh eliminasi
plasma dari
desethylamodiaquine, baik amodiakuin maupun metabolit aktifnya dapat dideteksi pada urin setelah beberapa bulan dari pemberian obat.
6
Amodiakuin bekerja dengan cara menghambat proteolisis hemoglobin pada vakuola makanan parasit.
15
Amodiakuin memiliki efek samping netropenia bila diberikan sebagai obat profilaksis.
11
Efek samping yang mungkin dapat timbul pada penggunaan amodiakuin sebagai terapi adalah
gatal, bradikardi, nyeri perut, mual, muntah, sakit kepala dan mencret.
11,26
Universitas Sumatera Utara
9
Di Indonesia gabungan obat artesunat dengan amodiakuin merupakan lini pertama untuk pengobatan Malaria Falsiparum tanpa
komplikasi.
3
Efikasi dan keamanan gabungan artesunat dan amodiakuin telah dievaluasi dan didapati bahwa gabungan obat ini sangat baik
ditoleransi.
8,23,26
Derajat efikasi gabungan obat ini berhubungan dengan rendahnya resistensi amodiakuin di daerah penelitian.
10,26
Gabungan artesunat-amodiakuin tampaknya menjadi pilihan yang baik di tempat yang resistensi terhadap klorokuin. Namun pemantauan
berkelanjutan terhadap resistensi amodiakuin perlu dilakukan.
26
Dari uji klinis yang membandingkan tiga gabungan obat di Uganda didapatkan bahwa gabungan artesunat amodiakuin sedikit menimbulkan efek
samping anoreksia dan tubuh lemah dibandingkan dengan gabungan amodiakuin dan sulfadoksin-pirimetamin.
13
Efek samping lain yang mungkin dapat timbul dari gabungan kedua obat ini adalah batuk, nyeri perut, muntah,
sakit kepala dan tinitus.
8,23,27
Saat ini sediaan artesunat-amodiakuin yang tersedia terdiri dari 50 mg artesunat dan 153 mg basa amodiakuin dengan dosis pemberian
artesunat 4mgkgBBhari dan amodiakuin 10 mgkgBBhari.
6
Universitas Sumatera Utara
10
2.5. Gabungan Artemeter-Lumefantrin
