8
mengobati berbagai jenis parasit di dalam usus, penyakit kuning, nyeri ginjal dan pendarahan Tietze dan Soetrisno, 2003.
2.2 Natrium Diklofenak
Rumus Struktur
Gambar 2.1 Rumus struktur natrium diklofenak
Rumus molekul : C
14
H
10
Cl
2
NO
2
Nama Kimia : 2- 2,6-diklorophenyl amino benzeneacetic acid
Na
Berat Molekul : 318,13
Pemerian : Serbuk hablur, berwarna putih, tidak berasa
USP 30, 2007. Kelarutan
: Sedikit larut dalam air, larut dalam alkohol; praktis tidak larut dalam kloroform dan eter; bebas larut dalam alkohol
metil. pH larutan 1 bv dalam air adalah antara 7.0 dan 8. Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. Diklofenak adalah
golongan obat non steroid dengan aktivitas anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik. Diklofenak menginhibisi sintesis prostaglandin didalam jaringan tubuh dengan
menginhibisi siklooksigenase; sedikitnya 2 isoenzim, siklooksigenase-1COX-1 dan siklooksigenase-2 COX-2 juga tertuju ke prostaglandin GH sintase-1
Universitas Sumatera Utara
9
[PGHS-1] dan-2 [PGHS-2], telah diidentifikasikan dengan mengkatalismemecah formasibentuk dari prostaglandin didalam jalur asam arakidonat Gerald, 2008.
Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. Obat ini terikat pada protein plasma 99 dan mengalami efek metabolisme lintas
pertama first-pass sebesar 40-50. Walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam, diklofenak diakumulasi di cairan sinoval yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh
lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut. Efek samping yang lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua AINS, pemakaian obat
ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis
Gerald, 2008. Diklofenak dimetabolisme secara cepat di hati. Diklofenak mengalami
hidroksilasi, diikuti konjugasi dengan asam glukoronat, amida taurin, asam sulfat dan ligan biogenik lain. Konjugasi dari unchanged drug
Diklofenak dieksresikan melalui urin dan feses dengan jumlah minimal yang dieksresikan dalam bentuk tidak berubah
juga terjadi. Hidroksilasi dari cincin aromatik diklorofenil menghasilkan 4-hidroksidiklofenak dan 3-
hidroksidiklofenak. Konjugasi dengan asam glukoronat dan taurin biasanya terjadi pada gugus karboksil dari cincin fenil asetat dan konjugasi dengan asam sulfat
terjadi pada gugus 4 hidroksil dari cincin aromatik diklorofenil. 3 dan atau 4- hidroksi diklofenak dapat melalui 4-0. Metilasi membentuk 3-hidroksi-4-metoksi
diklofenak Gerald, 2008.
unchanged. Eksresi melalui feses melalui eliminasi biliari. Konjugat dari diklofenak yang tidak berubah dieksresikan
Universitas Sumatera Utara
10
melalui empedu, sementara metabolit terhidroksilasi dieksresi melalui urin Gerald, 2008.
2.3 Farmakokinetika
